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兰美抒、丁克、疗霉舒、疗霉素、三并萘芬、疗美特、Lamisil | |
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1.片剂:125mg,250mg;2.胶囊:250mg;3.霜剂:1%;4.乳膏:1g(0.01g),10g(0.1g);5.盐酸特比萘芬乳膏:5g(0.05g);6.凝胶:10g(0.1g);7.溶液:0.1g(10ml)。 | |
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特比萘芬是丙烯胺类抗真菌药,它可抑制真菌的角鲨烯环氧化酶,该酶是真菌细胞膜中麦角固醇合成中的关键酶之一,故本药可干扰麦角固醇的生物合成,使真菌细胞内角鲨烯的过度堆积和麦角固醇的合成受阻,从而起到杀菌或抑菌的作用。特比萘芬不影响细胞色素P450酶系统,故不影响人类激素和相关药物代谢。特比萘芬具有亲脂性和亲角质性,因此皮肤、毛发和甲板中的浓度较高,而且停药后在皮肤角质层中还能保持有效抑菌浓度1个月,在甲板中保持有效浓度约2~3个月。本药对皮癣菌、曲霉菌的活性比萘替芬、酮康唑、伊曲康唑、克霉唑、益康唑、灰黄霉素和两性霉素强。本药具有广谱抗真菌活性,尤其对皮肤癣菌(红色毛发癣菌、须癣毛癣菌等)有较强的杀菌或抑菌作用。对丝状体、暗色孢科真菌、酵母菌、曲霉菌、皮炎芽生菌、荚膜组织胞浆菌等有杀菌作用。对申克孢子丝菌、白色念珠菌、近平滑念珠菌和卵圆糠秕孢子菌等也有较强的抑菌作用。 | |
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本药口服吸收迅速,口服2h后,血药峰浓度为0.97μg/ml,10~14天达稳态浓度,血浆蛋白结合率高达99%。本药吸收半衰期为1h,分布半衰期为4.6h。本药在肝内代谢,70%从尿中排出,部分由粪便中排出。72h内尿中排出量达85%,故本药无蓄积作用。本药经乳汁排出率低于0.2%。肝肾功能不全者,其清除率可下降。本药的清除半衰期为17h。外用特比萘芬霜剂,其吸收率不超过5%。本品优先分布达皮肤、毛发、皮脂、汗液等,易扩散到甲角质层,分泌到乳汁,在肝脏代谢成无活性的代谢物,随尿液排出体外,半衰期为17h,严重肝、肾疾病患者半衰期可发生改变。 | |
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1.对本药或同类药物过敏者。2.严重肝、肾功能不全者。 | |
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1.慎用:(1)肝、肾功能不全者;(2)孕妇;(3)口服避孕药的妇女。2.药物对儿童的影响:不推荐给2岁以下的儿童。3.药物对哺乳的影响:本药可经乳汁排出,口服治疗期间不应哺乳。服用本药超过4~6周的患者应进行肝酶试验。口服时合用西咪替丁或利福平时应减少用药剂量。 | |
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本药耐受性好。1.少数于服药后有轻度恶心、胃部不适、腹胀、食欲缺乏、腹痛、腹泻等消化道反应。2.偶见转移酶升高或粒细胞减少,一般停药后均能恢复。3.罕见味觉改变。4.外用可出现局部轻度烧灼感、瘙痒感等刺激症状或局部皮肤干燥,有时伴有关节痛和肌痛。 | |
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1.成人口服给药:主要用于甲癣、头癣和顽固皮肤真菌病的治疗。甲癣:每天250mg,连服4~6周(指甲4周,趾甲6周)。头癣:每天250mg,疗程4周。干燥角化型手足癣,每天250mg,连用4周。还可用于孢子丝菌病和曲霉病的治疗,每次250mg,每天2次,连用8~10周;(1)外用:外用乳膏、凝胶剂、溶液剂等涂于患处。治疗体、股癣,每天2次,连用1~2周。医学全在/线www.lindalemus.com手足癣、花斑癣,每天2次,连用2~4周;(2)肾功能不全时剂量:当肌酐清除率小于每分钟50ml,或血清肌酐大于300μmol/L时,本药剂量应减少50%。2.儿童口服给药:不推荐用于2岁以下儿童。2岁以上儿童且体重小于20kg者,每次62.5mg,每天1次,疗程同成人;体重20~40kg者每次125mg,每天1次,疗程同成人;体重大于40kg,每次250mg,每天1次,疗程同成人。治疗皮肤黏膜真菌感染,口服本品250mg,每天1次,连用1~6周;局部应用1%霜剂每天1~2次,连用1~2周;治疗甲癣:口服每次250mg,每天1次,连用6~12周。 | |
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1.本药与唑类抗真菌药和两性霉素B合用有一定协同作用。2.本药与咖啡因合用可延长咖啡因的半衰期。3.肝药酶诱导药(如苯巴比妥、利福平等)可加快本药的血浆清除。加速本药代谢。4.肝药酶抑制药(如西咪替丁等)可抑制本药的血浆清除,抑制本药代谢。5.本药不宜与口服避孕药合用。因为极少数人可能发生月经不调。 | |
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本品为丙烯胺类抗菌药物,具有广谱抗真菌活性。临床主要用于治疗体癣、股癣、足癣、皮肤念珠菌病以及花斑癣。国内报道用咪康唑作为对照,随机对照1%特比萘芬散治疗浅部真菌病,患者随机接受特比萘芬散或咪康唑散,每天2次,体、股癣疗程2周,手癣、足癣疗程3周。治疗结束后根据临床症状和体征、真菌镜检和(或)培养综合评价临床疗效及真菌学疗效。结果表明,特比萘芬的治愈率为50.0%,有效率为88.5%,真菌清除率为88.5%,药物不良反应发生率为4.8%;咪康唑的治愈率为35.8%,有效率为88.7%,真菌清除率为78.3%,药物不良反应发生率为4.7%。1%盐酸特比萘芬散治疗浸渍、糜烂型浅部真菌病疗效好、安全性高。国外的一项研究表明,特比萘芬治疗指甲癣的治愈率为91%~100%,趾甲癣为85%~90%。国内的一项研究显示特比萘芬每天250mg,连续口服45天治疗指甲癣,停药时的临床治愈率为33.3%,真菌学治愈率为100%,停药90天后临床治愈率和真菌学治愈率均为100%,偶见轻度恶心,不影响继续治疗。医学全在.线www.lindalemus.com另一研究采用间歇疗法治疗甲癣,即第1周每天口服特比萘芬250mg,第2周以后隔日口服250mg,对年轻患者的指甲真菌病疗程为5周,年老者疗程为7周,趾甲真菌病疗程为11周,第20周时评价疗效,结果5周疗法、7周疗法、11周疗法的临床治愈率分别为87.9%、89.6%、83.9%,真菌学治愈率分别为95.9%、95.7%、94.9%。 | |