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| 斯皮仁诺、亚特那唑、伊康唑、伊他康唑、依他康唑、美扶、ICZ、IRC、Itraconazolum、Oriconazole、R-5121、Semperal、Sporanox、Trisporal | |
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| 1.片剂：100mg，200mg；2.胶囊：100mg。 | |
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| 本药为三唑类抗真菌药。本药能高度选择性地抑制真菌细胞膜上依赖细胞色素P450的14-α-去甲基酶，导致14-α-甲基固醇蓄积，使细胞麦角固醇合成受阻，膜通透性增加，细胞内重要物质外漏，导致真菌死亡。此外，14-α-甲基固醇还作用于细胞膜上结合的ATP酶，干扰真菌的正常代谢。本药为广谱抗真菌药，对浅部、深部真菌感染的病原菌均有抗菌活性，并且抗菌谱较酮康唑更广；还对某些细菌和某些原虫有作用。本药对皮肤癣菌(毛癣菌、小孢子菌、絮状表皮癣菌)、酵母菌(新型隐球菌、念珠菌、马拉色菌)、曲霉菌、组织胞浆菌、巴西副球孢子菌、某些镰刀菌、分枝孢子菌、皮炎芽生菌等，具有高度抗菌活性。三唑环的结构使本品对人细胞色素P450的亲和力降低，而对真菌细胞色素P450仍保持强亲和力。 | |
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| 本品在胃肠道几乎被完全吸收，与食物同时服用可使其吸收增加。成人口服200mg后5h达到0.3mg/L的血药浓度，消除半衰期为20～30h。每天口服100mg，14天后可达稳态血药浓度，峰浓度和谷浓度分别为0.6mg/L和0.2mg/L。药物的组织浓度可远超过其血浓度，但脑脊液中浓度仍低。在皮肤、头发和易受真菌感染的妇女生殖道组织的药物浓度较高，蛋白结合率为99%。仅0.2%呈游离状态，其余结合于红细胞。大部分在肝脏代谢，多数代谢产物通过胆汁和尿排泄，自粪中排泄量约为给药量的3%～18%。胆汁中的代谢物可发生肝肠循环，但尿中未发现原形药物，代谢物无抗真菌活性。其生物利用度随剂量的增加而增加，可能与肝脏首过代谢有关。肾功能减退者其药动学过程较正常肾功能者无明显变化。药物从血浆中迅速弥散到组织，在大多数组织中本药的浓度至少是血浆浓度的2～3倍，由于其高亲脂性，在皮肤、脂肪组织和甲中浓度高出血浆浓度10倍以上，在停药后4周，角质层中仍可检出本药。脑脊液中本药的浓度很低。本药主要在肝内代谢，可代谢为有抗菌活性的羟基伊曲康唑，羟基伊曲康唑的血药浓度是原形药的2倍，约35%的无活性代谢物和少于1%的药物原形自尿中排出，多次给药后半衰期可延长。 | |
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| 1.对本药过敏者或三唑类药物。2.孕妇和哺乳期妇女。3.伴有室性心功能不全(充血性心力衰竭以及有充血性心力衰竭病史)的甲真菌病患者。 | |
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| 慎用：1.心脏局部缺血或者瓣膜疾病者。2.明显的肺部疾病患者。3.肾功能不全者。4.水肿性疾病患者。5.肝脏功能不全者。6.儿童。7.妊娠妇女仅慎用于真菌感染严重或危及生命时。 | |
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| 1.多数患者耐受良好，常见的副作用有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食、水肿、疲乏、发热、皮疹、皮肤瘙痒；2.少数患者用药后可引起头痛、头晕、性欲下降、嗜睡、高血压、蛋白尿、低钙血症、肝功能异常、抑郁、失眠、耳鸣、肾上腺功能不全、阳痿、男子女性乳房和男性乳房痛；3.也见有低血钾的报道。 | |
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| 口服给药：1.成人：(1)浅表性真菌感染如体癣、股癣、手足癣：每天100mg，餐时一次服，疗程为15天；甲癣为3个月；(2)花斑癣、阴道念珠菌病及真菌性角膜炎：每天200mg，餐时一次服，疗程分别为7天、14天和21天；(3)全身性真菌感染：每天200～400mg，餐时一次或分两次服，疗程根据疗效来定；(4)短程间歇疗法：每次200mg，每天2次，连服7天为1个疗程；停药21天，开始第2疗程。指甲癣服2个疗程、趾甲癣服3个疗程。2.儿童：全身真菌感染：每天剂量为3～5mg/kg。 | |
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| 1.与红霉素、磺胺异噁唑合用会增加本药的血浆药物浓度。2.与环孢素、克拉霉素、安泼那韦、贝那普利同用时，抑制细胞色素P450，使后者血药浓度升高，因此两药合用时需监测患者的血药浓度。3.与阿芬太尼、阿普唑仑、白消安合用，抑制了由细胞色素P4503A4介导的上述药物的代谢。增加后者的血清浓度和毒性(中枢神经系统抑制以及呼吸抑制)。4.与阿伐他汀、维瑞司丁、洛伐他丁合用抑制了由细胞色素P4503A4介导的后者的代谢，增加了肌病或者横纹肌溶解的风险。5.与氨氯地平、贝那普利、非洛地平、伊拉地平、尼卡地平、硝苯地平合用，抑制后者的代谢，增加后者的血清浓度以及其毒性反应(头晕、低血压、面色潮红、头痛以及周围性水肿)。6.与两性霉素B、西沙必利合用在药效学上有拮抗作用。医学全/在线www.lindalemus.com7.可以增强茴茚二酮、香豆素、华法林类药物的抗凝作用，可降低后者的代谢。8.与口服降血糖药(如醋磺己脲、氯磺丙脲、甲苯磺丁脲、格列砒嗪、格列本脲、二甲双胍)联合应用时，有报道会发生严重的低血糖。当这两类药物联合应用时，应该严密监测血糖。9.与地塞米松、安定、伊马替尼、苯巴比妥合用会抑制后者的代谢。10.H2受体阻断剂、尼扎替丁、氢泵抑制剂、利福平、异烟肼、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、 | |
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| 本品为合成的三唑类广谱口服抗真菌药。体外抗菌谱与酮康唑相似，且抗菌活性略强于酮康唑。主要用于浅表皮肤真菌和酵母菌所致的感染，对慢性复发性阴道念珠菌感染，获得性免疫缺陷病患者的黏膜和皮肤念珠菌病可有预防作用。伊曲康唑治疗表浅部真菌感染病有较好的疗效。北京协和医院对53例体癣、股癣、花斑癣患者服用本品，每天100mg，连续10天，结果临床和真菌学治愈44例。北京妇产医院、同仁医院、友谊医院多中心对1231例念珠菌感染的外阴阴道炎患者应用本品，总剂量400mg，分2次给予。结果近期总有效率为95.8%，远期有效率为97.2%，近、远期细菌镜检及培养细菌学清除率均在85%以上，不良反应发生率为8.9%，主要表现为消化道症状。国内一项多中心开放性临床试验显示，伊曲康唑对间擦性手癣、间擦性、角化型手癣、角化型足癣、体癣、股癣、花斑癣、皮肤念珠菌病、念珠菌性龗头炎、头癣、脓癣、糠秕孢子菌毛囊炎的治愈率分别为75.9%、76.5%、63.2%、65.8%、89.5%、89.5%、93.3%、87.2%、85.6%、80%、75%和73.9%，总有效率分别为95.4%、95.8%、94.6%、93.7%、98.2%、98.7%、98.3%、95.7%、94.9%、100%、100%和92.7%。不良反应发生率为0.4%，主要为胃肠道不适。另一项研究表明，伊曲康唑2周期疗法治疗指甲真菌病，近期疗效：临床治愈率为14.2%，真菌学治愈率为80.6%。停药后3个月：临床治愈率为84.9%，真菌学治愈率为98.0%。停药6个月：临床治愈率为92.3%，真菌学治愈率为98.9%。伊曲康唑3周期疗法治疗指甲真菌病，近期疗效：临床治愈率为4.3%，真菌学治愈率为82.8%。停药后3个月：临床治愈率为81%，真菌学治愈率为96.4%。停药6个月：临床治愈率为91.7%，真菌学治愈率为97.7%。伊曲康唑3周期疗法治疗趾甲真菌病，近期疗效：临床治愈率为12.9%，真菌学治愈率为91.1%。停药后3个月：临床治愈率为62.1%，真菌学治愈率为96.2%。停药6个月：临床治愈率为82.7%，真菌学治愈率为97.7%。医学全/在线www.lindalemus.com停药9个月：临床治愈率为83.8%，真菌学治愈率为98.1%。不良反应发生率为4.6%，不良反应主要表现为腹泻、月经推迟、手震颤、皮肤麻木、口干、恶心、乏力、食欲缺乏、便秘等，有2例出现无症状肝酶轻度升高，2～3周后恢复正常。 | |
