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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:托氟沙星的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

托氟沙星

托氟沙星副作用;别名:托磺沙星、妥舒沙星、妥磺沙星、诺力思、赐尔泰、托苏沙星;托氟沙星适应症:用于呼吸系统、泌尿系统、生殖系统、妇科、皮肤与软组织、耳鼻喉科及骨髓等感染的治疗。;托氟沙星药理学作用:同氧氟沙星。通过强力抑制脱氧核酸转录酶阻止细菌的DNA复制,达到杀菌作用。本品对革兰阳性和革兰阴性菌具强大的抗菌作用,对革兰阴性菌作用在喹诺酮类药物中最强,对厌氧菌也有抗菌作用。对大肠杆菌、肺炎杆菌、伤寒杆菌、流感杆菌和淋球菌的抗菌作用尤强,对铜绿假单胞菌MIC为4μg/ml,对流感杆菌的MIC为0.016μg/ml,对肺炎杆菌的MIC为0.06μg/ml,对伤寒杆菌的MIC为0.016μg/ml。对大部分耐环丙沙星的革兰阳性杆菌仍具良好的抗菌活性。本品抗金黄色葡萄球菌作用为诺氟沙星、环丙沙星和氧氟沙星的4~8倍,抗支原体、衣原体和淋球菌的作用为环丙沙星和氧氟沙星的8~10倍。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:喹诺酮类 三级分类: 
 药品英文名
Tosufloxacin
 药品别名
托磺沙星、妥舒沙星、妥磺沙星、诺力思、赐尔泰、托苏沙星
 药物剂型
片剂:150mg。
 药理作用
氧氟沙星。通过强力抑制脱氧核酸转录酶阻止细菌的DNA复制,达到杀菌作用。本品对革兰阳性和革兰阴性菌具强大的抗菌作用,对革兰阴性菌作用在喹诺酮类药物中最强,对厌氧菌也有抗菌作用。对大肠杆菌、肺炎杆菌、伤寒杆菌、流感杆菌和淋球菌的抗菌作用尤强,对铜绿假单胞菌MIC为4μg/ml,对流感杆菌的MIC为0.016μg/ml,对肺炎杆菌的MIC为0.06μg/ml,对伤寒杆菌的MIC为0.016μg/ml。对大部分耐环丙沙星的革兰阳性杆菌仍具良好的抗菌活性。本品抗金黄色葡萄球菌作用为诺氟沙星、环丙沙星和氧氟沙星的4~8倍,抗支原体、衣原体和淋球菌的作用为环丙沙星和氧氟沙星的8~10倍。
 药动学
口服吸收迅速而完全,吸收率为90%~99%,与食物同服较空腹服用的血浆浓度增高,血浆药物浓度达峰时间为1~1.5h,血浆峰浓度为2.1~4μg/ml。在体内分布良好,体液浓度高于血浆浓度,可向耳、鼻、房水、乳汁、脓液、唾液、泪液和牙床移行。医学全.在线www.lindalemus.com在体内几不被代谢,90%以原形药物存在于尿液中,仅少量为葡萄糖醛酸代谢物,血浆半衰期为3~4h。主要由尿液中排出,少量由粪便中排出。在体内不蓄积,连续口服7天未发现有蓄积倾向。
 适应证
用于呼吸系统、泌尿系统、生殖系统、妇科、皮肤与软组织、耳鼻喉科及骨髓等感染的治疗。
 禁忌证
1.对本品过敏者禁用。2.16岁以下儿童、孕妇和哺乳妇女禁用。
 注意事项
慎用:重症肾功能不全者慎用。
 不良反应
1.常见胃部不适、恶心、呕吐腹泻腹痛、软便、便秘、食欲缺乏、轻至中度眩晕、倦怠、头痛失眠、瘙痒、皮疹等,停药或适当处理均可恢复。2.临床检验可见AST和ALT、胆红素、尿素氮、碱性磷酸酶升高,罕见白细胞、血小板减少及嗜酸粒细胞增多,反应为一过性。医学全/在线www.lindalemus.com偶有休克及皮肤过敏反应。3.在4244例临床应用本品的患者中,不良反应的发生率为3.3%,主要表现为消化系统症状、瘙痒、发疹、眩晕等反应。
 用法用量
口服:每次150~200mg,每天2~3次。对严重感染每天600mg。
 药物相应作用
避免与非甾体类消炎止痛药,含钙、镁的制酸制剂同时服用(可减弱本品效果)。
 专家点评
本品对革兰阴性菌、革兰阳性菌及厌氧菌均有很强的抗菌活性。国外报道,多中心临床试验表明,本品对呼吸系统感染的有效率为82.9%,对单纯性尿路感染的有效率为100%,复杂性尿路感染为79.1%,肠道感染为90.5%,浅表性皮肤和软组织感染症为88%,对中耳炎为63.7%,妇科感染90%,眼部感染为87.1%,耳鼻喉科感染为90%,口腔科感染为80.3%。另一报道,托氟沙星临床协作组用其片剂治疗慢性呼吸系统感染(慢性支气管炎支气管扩张症、肺气肿支气管哮喘等)400例,有效率为94.4%,细菌学清除率为90.6%。国内报道,四川大学华西医院选择100例细菌感染者服用本品每次150mg,每天3次,连续7~14天;另设立104例为对照组,口服司氟沙星每次300mg,每天1次,也连续7~14天。医学全在.线www.lindalemus.com结果两组的有效率为88%和87.5%,细菌学清除率为88.5%和86.6%,不良反应发生率均为12%,几无差异。
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