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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:芦氟沙星的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

芦氟沙星

芦氟沙星副作用;别名:鲁氟沙星、如氟沙星、卡力、Qari;芦氟沙星适应症:适用于敏感菌所致的淋病、皮肤软组织化脓性感染、下呼吸道和尿路感染等。;芦氟沙星药理学作用:本药为新一代长效广谱氟喹诺酮类抗菌药。主要通过抑制细菌的DNA旋转酶,而抑制细菌DNA的合成,发挥抗菌作用。其抗菌谱与诺氟沙星相似,抗菌作用较氧氟沙星环丙沙星、诺氟沙星稍差。酸性条件不降低本药的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、沙雷菌、沙门菌、柠檬酸细菌,肠杆菌以及吲哚阳性变形杆菌等有抑菌活性。对革兰阳性菌、革兰阴性菌均有很好的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、伤寒沙门菌及不动杆菌的ED50/MIC比值分别为3.201、9.369、20.013、18.176,表明芦氟沙星的体内抗菌活性明显大于体外抗菌活性。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:喹诺酮类 三级分类: 
 药品英文名
Rufloxacin
 药品别名
鲁氟沙星、如氟沙星、卡力、Qari
 药物剂型
1.片剂:150mg,200mg;2.胶囊:120mg,150mg,200mg。
 药理作用
本药为新一代长效广谱氟喹诺酮类抗菌药。主要通过抑制细菌的DNA旋转酶,而抑制细菌DNA的合成,发挥抗菌作用。其抗菌谱与诺氟沙星相似,抗菌作用较氧氟沙星环丙沙星、诺氟沙星稍差。酸性条件不降低本药的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、沙雷菌、沙门菌、柠檬酸细菌,肠杆菌以及吲哚阳性变形杆菌等有抑菌活性。对革兰阳性菌、革兰阴性菌均有很好的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、伤寒沙门菌及不动杆菌的ED50/MIC比值分别为3.201、9.369、20.013、18.176,表明芦氟沙星的体内抗菌活性明显大于体外抗菌活性。
 药动学
本品口服后主要由胃肠道吸收,且快而完全,2h即可达血药浓度峰值,分布于皮肤、脂肪组织、肌肉、腹腔、肺实质、肠道、前列腺及泌尿道中,以上组织中药物浓度为血浆浓度的2~6倍,但脑内浓度小于血浆浓度。本品易渗入前列腺液、胸腔液、腹腔液及分泌液中,这些部位的药物浓度为血浆浓度的1.6~1.9倍,绝对生物利用度为60%~70%,药物在血浆半衰期长达36h。药物浓度高,持续时间长,口服每天1次,连续服用4~5天可达稳态血药浓度,在体内不产生蓄积作用。50%以上以原形从尿中排出,1%自胆汁中排泄,其余部分通过肠管壁的跨上皮细胞分泌进入肠道与粪便排出。
 适应证
适用于敏感菌所致的淋病、皮肤软组织化脓性感染、下呼吸道和尿路感染等。
 禁忌证
1.对氟喹诺酮类药有过敏史者及对本品过敏者禁用。医学.全在线www.lindalemus.com2.癫痫或有抽搐史者。3.妊娠妇女。4.哺乳妇女。5.在动物实验(幼犬、幼成犬、幼鼠)中发现本品对承重关节有异常损伤,16岁以下的儿童禁用。
 注意事项
1.肾功能不全、癫痫患者慎用。2.老年患者慎用。3.用药期间若发生腱炎或跟腱损伤及疼痛,应停药并就诊。
 不良反应
1.消化系统:可有口干、呕吐、腹胀等。2.精神神经系统:可有头痛、感觉异常、精神错乱、幻觉等。3.肌肉骨骼:可有肌腱炎、肌肉疼痛、跟腱损伤及疼痛等。4.过敏反应:可有皮肤过敏反应、舌及声带严重水肿、呼吸困难、低血压等。5.其他:可见耳鸣、出汗及光敏反应等。
 用法用量
口服给药:首剂400mg,以后每天1次口服200mg,早餐后服用,疗程7~14天。可根据感染的严重程度、病情等确定疗程,一般为5~10天。医/学全在线www.lindalemus.com急性膀胱炎、淋病疗程5天;前列腺炎疗程4周,或遵医嘱。
 药物相应作用
饮食可延缓药物的吸收,空腹给药较饭后给药生物利用度高、疗效好。含镁、铝等抗酸药可影响其吸收,应避免同服。
 专家点评
本品为新一代喹诺酮类抗生素。对革兰阳性和革兰阴性菌均有较好的抗菌活性。具有口服吸收快、作用时间长、高效、广谱之特点。有报道本品口服第1天剂量400mg,每天1次,第2天至疗程结束用量为每天200mg,每天1次,疗程均为7~9天。临床有效率为87.9%,治疗各种细菌感染的有效率为86.7%,细菌清除率为90.9%,药物不良反应发生率为9.1%,不良反应症状轻微,以胃肠道反应为主,对于呼吸系统和泌尿系统感染有较好的疗效,不良反应发生率低。国外一项多中心随机双试验,给单纯性膀胱炎患者1次口服本品400mg或诺氟沙星800mg,有效性与安全性相似。国外报道,在一项多中心双盲随机试验,给单纯性膀胱炎患者每次口服本品0.4g或诺氟沙星0.8g,有效及安全性相似。国内报道,在一项旨在比较芦氟沙星和培氟沙星治疗急性无并发症膀胱炎的随机、双盲、多中心研究中,463例成年妇女中,226例口服单剂量芦氟沙星0.4g,237例口服单剂量培氟沙星0.8g,结果在治疗7~20天后,细菌学清除率两组分别为90%和84%。在对复杂膀胱炎和上尿路感染的治疗,每天1次给予芦氟沙星,首剂量每天0.4g,以后每天0.2g,其有效性与安全性和氧氟沙星相类似。在另一公开试验中,对27名慢性细菌性前列腺炎的患者用本品进行治疗,第1天0.4g,以后每天0.2g,连续4周,治愈率为92%,细菌学清除率为79%。应用本品治疗综合性泌尿道感染患者200例的多中心试验,结果表明一次口服本品0.4g,然后口服维持剂量每天0.2g,连续7~14天后,致病菌消除28/31,临床症状改善率达97%,耐受性良好。医.学全在线www.lindalemus.com
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