氧氟沙星

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氧氟沙星副作用;别名:奥氟哌酸、奥复欣、奥复星、恶嗪氟哌酸、氧甲氟哌酸、氟嗪酸、盖洛仙、捷孚、康泰必妥、泰利必妥、信利妥、氟洛沙星、氧威、优利克、赞诺欣、正康、竹安新、泰利德、泰利必妥、DL-8280、Tarviol、TV-100、Ofloxacine;氧氟沙星适应症:氧氟沙星可用于敏感菌所致的下列感染：1.泌尿生殖系统感染：包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋球菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)等。2.呼吸系统感染：包括急性支气管炎、慢性支气管炎急性加重发作、肺炎及其他肺部感染等。3.消化系统感染；包括胃肠道、胆道、腹腔的沙门菌属感染等。4.结核病：作为抗结核病的二线药物，可与异烟肼、利福平等合用。5.骨和关节、皮肤软组织感染以及败血症等。6.耳鼻喉及口腔感染：如中耳炎、鼻窦炎、牙周炎、冠周炎等。;氧氟沙星药理学作用:同环丙沙星，通过作用于细菌DNA旋转酶A亚单位，抑制细菌DNA合成及复制而杀菌。在体外抗菌活性方面，对革兰阳性菌优于诺氟沙星，对嗜麦芽假单胞菌、恶臭假单胞菌、无硝不动杆菌比诺氟沙星强4～16倍；对支原体与四环素相似；在革兰阴性菌中，对肠杆菌科细菌的抗菌活性与环丙沙星相似或稍高，对其他非发酵革兰阴性菌的作用比诺氟沙星及庆大霉素强，但对铜绿假单胞菌的作用仅为诺氟沙星的1/2。细菌耐药性的产生与DNA旋转酶A亚单位的结构突变(高度耐药)和细菌细胞膜通透性改变(低度耐药)有关。对葡萄球菌、链球菌(包括肠球菌)、肺炎链球菌、淋球菌、大肠杆菌、枸橼酸杆菌、志贺杆菌、肺炎克雷白杆菌、肠杆菌属、沙雷杆菌属、变形杆菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌、螺旋杆菌等有较好的抗菌作用，尚有抗结核杆菌作用。对沙眼衣原体、解脲支原体均有效。

分类名称

一级分类：抗生素二级分类：喹诺酮类三级分类：

药品英文名

Ofloxacin

药品别名

奥氟哌酸、奥复欣、奥复星、恶嗪氟哌酸、氧甲氟哌酸、氟嗪酸、盖洛仙、捷孚、康泰必妥、泰利必妥、信利妥、氟洛沙星、氧威、优利克、赞诺欣、正康、竹安新、泰利德、泰利必妥、DL-8280、Tarviol、TV-100、Ofloxacine

药物剂型

1.片剂：100mg，200mg；2.膜衣片：100mg；3.注射剂:200mg(2ml)，100mg(2ml)，400mg(10ml)(用前需稀释)，200mg(50ml)，200mg(100ml)，400mg(100ml)(可直接输注)；4.胶囊：100mg；5.滴耳液：0.3%；6.滴眼液：0.3%；7.眼膏：2%。

药理作用

同环丙沙星，通过作用于细菌DNA旋转酶A亚单位，抑制细菌DNA合成及复制而杀菌。在体外抗菌活性方面，对革兰阳性菌优于诺氟沙星，对嗜麦芽假单胞菌、恶臭假单胞菌、无硝不动杆菌比诺氟沙星强4～16倍；对支原体与四环素相似；在革兰阴性菌中，对肠杆菌科细菌的抗菌活性与环丙沙星相似或稍高，对其他非发酵革兰阴性菌的作用比诺氟沙星及庆大霉素强，但对铜绿假单胞菌的作用仅为诺氟沙星的1/2。细菌耐药性的产生与DNA旋转酶A亚单位的结构突变(高度耐药)和细菌细胞膜通透性改变(低度耐药)有关。对葡萄球菌、链球菌(包括肠球菌)、肺炎链球菌、淋球菌、大肠杆菌、枸橼酸杆菌、志贺杆菌、肺炎克雷白杆菌、肠杆菌属、沙雷杆菌属、变形杆菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌、螺旋杆菌等有较好的抗菌作用，尚有抗结核杆菌作用。对沙眼衣原体、解脲支原体均有效。

药动学

本药药动学特性显著优于诺氟沙星，口服吸收迅速完全，生物利用度达95%～100%，比诺氟沙星高1倍。口服200mg、300mg和400mg后，1h左右达血药浓度峰值，分别为2.47mg/L、4.37mg/L和5.60mg/L。多次给药后第3天达稳态血药浓度。少量(3%)在肝内代谢，蛋白结合率为20%～25%。本药吸收后在体内广泛分布，在全身各组织及体液中均可达有效抗菌浓度。胆汁中药物浓度可达血药浓度的4～8倍；在肺、肾组织中也可达3倍以上；骨、前列腺、皮肤软组织或体液中均可超过血药浓度；在脑脊液中浓度高，脑膜无炎症时可达血药浓度的30%～50%，有炎症时可达70%～90%。可透过胎盘进入胎儿体内，也可经乳汁分泌。消除半衰期约为4.7～7.0h。口服后24h内经肾从尿中排出给药量的75%～90%(尿中排出量居氟喹诺酮类之首)，主要为原形药物，代谢物很少；可有少量原形药物自粪便排出，其24h和48h内累积排出量分别为药量的1.6%和3.9%。

适应证

氧氟沙星可用于敏感菌所致的下列感染：1.泌尿生殖系统感染：包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋球菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)等。2.呼吸系统感染：包括急性支气管炎、慢性支气管炎急性加重发作、肺炎及其他肺部感染等。3.消化系统感染；包括胃肠道、胆道、腹腔的沙门菌属感染等。4.结核病：作为抗结核病的二线药物，可与异烟肼、利福平等合用。5.骨和关节、皮肤软组织感染以及败血症等。医学/全在线www.lindalemus.com6.耳鼻喉及口腔感染：如中耳炎、鼻窦炎、牙周炎、冠周炎等。

禁忌证

1.16岁以下儿童、孕妇禁用。2.哺乳期妇女禁用。3.对喹诺酮类药过敏者。

注意事项

1.慎用：(1)脑动脉硬化者；(2)有中枢神经系统疾病及癫痫史者；(3)肾功能不全者；(4)18岁以下者；(5)老年人。2.交叉过敏：本药与其他喹诺酮类药之间存在交叉过敏。3.药物对老人的影响：老年人多见肾功能减退，应慎重给药。4.治疗性病患者时应进行梅毒血清学检查，以免延误对梅毒的治疗。

不良反应

本药不良反应发生率在常用同类药物中相对较低。1.消化系统：可有口干、食欲减退、胃肠不适、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘等。偶见血清氨基转移酶升高。2.精神神经系统：可有头晕、头痛、眩晕、失眠、抽搐等，长期大剂量应用可引起轻微精神障碍。3.皮肤：可有皮疹、瘙痒等，光敏反应少见，偶可致中毒性表皮坏死症(Lyell综合征)、史-约综合征(Stevens-Johnson综合征)。4.血液系统：偶有血细胞及血小板减少等。5.肌肉骨骼：偶见肌肉痛、跟腱炎、跟腱断裂等。

用法用量

1.口服给药：(1)下呼吸道感染：每次300mg，每天2次，疗程7～14天；(2)急性单纯性下尿路感染：每次200mg，每天2次，疗程5～7天；(3)复杂性尿路感染：每次200mg，每天2次，疗程10～14天；(4)细菌性前列腺炎：每次300mg，每天2次，疗程6周；(5)衣原体宫颈炎或尿道炎：每次300mg，每天2次，疗程7～14天；(6)单纯性淋病：单剂口服400mg；(7)伤寒：每次300mg，每天2次，疗程10～14天；为控制伤寒反复感染：每天50mg，连用3～6个月；(8)铜绿假单胞菌感染或重度感染：每次400mg，每天2次；(9)抗结核：每天300mg，顿服。2.静脉滴注：常用量同口服，以适量注射剂稀释，每200mg静脉滴注时间不得少于30min。3.经耳给药：每次6～10滴，每天2次，并于滴耳后进行10min的耳浴。4.经眼给药：每次1滴(或少许)滴眼(或涂眼)，每天3次。５.肾功能不全时剂量：血肌酐清除率大于每分钟50ml，可按常规剂量每天2次给药；血肌酐清除率为每分钟1O～50ml，按常规剂量每天1次给药；血肌酐清除率小于每分钟10ml，按常规剂量的50%每天1次给药。医学全在/线www.lindalemus.com

药物相应作用

1.与芬布芬等苯酮酸类化合物及丙酸非甾体类消炎镇痛药合用时偶有痉挛报道。2.本药注射剂与降压药、巴比妥类麻醉药合用可引起血压突然下降。3.含铝、镁的抗酸药或铁剂可降低本药的吸收，使其作用效果减弱。4.与诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星等比较，本药对茶碱类代谢影响最小。5.与抗凝药之间的相互作用不明显。6.食物对本药的吸收影响很少。7.与诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星等比较，本药对咖啡因的代谢影响最小。

专家点评

本品为第三代喹诺酮类抗菌药。不仅对革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌有较好抗菌作用，对肺炎支原体和军团菌也有很好的抗菌活性。对铜绿假单胞菌、沙眼衣原体及结核杆菌也有一定的抗菌作用。据报道治疗急性细菌性感染，临床痊愈率为47.62%，有效率为86.71%，细菌清除率为76.47%，不良反应发生率为23.81%。国产氧氟沙星与进口产品在体外的抗菌活性一致，对大部分革兰阴性菌的MIC50在0.062～0.5mg/L，2mg/L能抑制90%的铜绿假单胞菌。对金黄色葡萄球菌的MIC50、MIC90分别为0.25mg/L和0.5mg/L，与环丙沙星相同。对厌氧菌的抗菌作用优于其他同类品种，细菌接种量对抗菌作用的影响不明显。对临床常见致病菌均有良好的杀菌作用。大连医学院附属第一医院应用氧氟沙星治疗下呼吸道感染37例，口服给药，每次200mg，每天3次，疗程11±4天。结果治愈22例，有效10例，总有效率为86%，细菌学清除率为80%，不良反应轻。301医院用氧氟沙星与哌拉西林联合治疗临床常见致病菌引起的各种感染，结果显示两者具有协同的抗菌效应。华西医科大学附属第一医院应用本品静脉滴注治疗复杂性尿道感染及皮肤软组织感染。对35例尿道感染有效率为97.14%，细菌学清除率为100%。医.学全在线www.lindalemus.com对30例皮肤软组织感染的有效率为96.67%，细菌清除率为94.12%。不良反应轻微，发生率为7.58%。

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