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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:氨曲南的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

氨曲南

氨曲南副作用;别名:阿兹曲南、氨噻酸单胺菌素、氨噻羧单胺菌素、单酰胺菌素、君刻单、菌克单、噻肟单酰胺菌素、Azactam、Aztreonamum、Primbactam、SQ-26776;氨曲南适应症:临床用于革兰阴性需氧菌引起的下呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染、败血症、腹内感染、产后和妇科感染、骨和创伤感染、淋病、膀胱炎、小儿化脓性腹膜炎。本品与其他抗生素合用,可用于治疗有革兰阳性菌感染的混合感染。;氨曲南药理学作用:氨曲南属单环β-内酰胺类抗生素,是一种杀菌药。其抗菌作用机制是能迅速通过革兰阴性需氧菌细胞的外膜壁,对青霉素结合蛋白3(PBP-3)具有高度亲和性,通过作用于PBP-3,抑制细菌细胞壁的合成,导致细胞溶解和死亡。本药抗菌作用特点是抗菌谱较窄,仅对需氧革兰阴性杆菌具抗菌作用,对铜绿假单胞菌的抗菌活性与头孢他定相似,对许多细菌产生的β-内酰胺酶高度稳定(稳定性高于第三代头孢菌素),但是对革兰阳性菌和厌氧菌无效。本药对大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球菌等有较强抗菌活性,对军团菌属耐药。本品可被超广谱和染色体介导的酶水解,不诱导β-内酰胺酶活性。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:其他β内酰胺类 三级分类: 
 药品英文名
Aztreonam
 药品别名
阿兹曲南、氨噻酸单胺菌素、氨噻羧单胺菌素、单酰胺菌素、君刻单、菌克单、噻肟单酰胺菌素、Azactam、Aztreonamum、Primbactam、SQ-26776
 药物剂型
注射剂(粉):0.5g,1.0g。
 药理作用
氨曲南属单环β-内酰胺类抗生素,是一种杀菌药。其抗菌作用机制是能迅速通过革兰阴性需氧菌细胞的外膜壁,对青霉素结合蛋白3(PBP-3)具有高度亲和性,通过作用于PBP-3,抑制细菌细胞壁的合成,导致细胞溶解和死亡。本药抗菌作用特点是抗菌谱较窄,仅对需氧革兰阴性杆菌具抗菌作用,对铜绿假单胞菌的抗菌活性与头孢他定相似,对许多细菌产生的β-内酰胺酶高度稳定(稳定性高于第三代头孢菌素),但是对革兰阳性菌和厌氧菌无效。本药对大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球菌等有较强抗菌活性,对军团菌属耐药。本品可被超广谱和染色体介导的酶水解,不诱导β-内酰胺酶活性。
 药动学
氨曲南口服几乎不吸收(不足1%);肌注吸收完全,肌注后生物利用度为100%。肌内注射1g,0.6~1.3h血药浓度达峰值,约为40~46.5μg/ml;静脉注射1g,血药浓度可达125μg/ml。血药吸收后体内分布广泛,在胆汁、乳汁、水疱液、支气管分泌物、羊水、心包膜、胸、腹腔液中均可达较高浓度。脑膜有炎症时,也有一定量药物可透过血-脑脊液屏障到达脑脊液中。本药还可广泛分布至子宫内膜、输卵管、卵巢、前列腺、脂肪、胆囊、肾脏、大肠、肝、肺、心肌、骨骼肌、皮肤等组织中,并可透过胎盘进入胎儿血循环。本药血清蛋白结合率为56%~60%,半衰期为1.4~2.2h,肾功能损害时可延长至4.7~6.0h,约6%~16%药物可在体内代谢成无活性的代谢物。给药后8h内,60%~75%以原形从尿中排出,只有1%的药量在粪便中发现。血液透析4h可使血药浓度下降27%~58%,腹膜透析后血药浓度约下降10%,应增加给药量。
 适应证
临床用于革兰阴性需氧菌引起的下呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染、败血症、腹内感染、产后和妇科感染、骨和创伤感染、淋病膀胱炎、小儿化脓性腹膜炎。医学/全在线www.lindalemus.com本品与其他抗生素合用,可用于治疗有革兰阳性菌感染的混合感染。
 禁忌证
1.对本药过敏者。2.对其他β-内酰胺类药曾有过敏性休克反应者。3.对利多卡因等局麻药有过敏史者。4.对头孢他啶过敏者。
 注意事项
1.交叉过敏:本药与青霉素类、头孢菌素类等其他β-内酰胺类药交叉过敏反应的发生率很低;但国外有研究发现,头孢他啶可以完全抑制氨曲南的侧链,与本药存在交叉过敏。2.慎用:(1)过敏体质者;(2)肾功能不全者;(3)肝功能不全者(有报道酒精性肝硬化患者对本药的总清除率可降低20%~25%);肝功能受损的患者应观察其动态变化。(4)孕妇;(5)哺乳期妇女;(6)婴幼儿;(7)老年患者。3.药物对检验值或诊断的影响:直接抗人球蛋白(Coombs)试验可呈阳性反应。
 不良反应
1.过敏反应:以皮疹、荨麻疹、药物热等过敏反应较多见,偶见过敏性休克。2.胃肠道反应:可出现腹痛腹泻、恶心、呕吐、味觉改变等胃肠道症状。3.血液系统:少数患者用药后可能出现暂时性嗜酸粒细胞增多、血小板减少、血小板增多、凝血激酶时间(PTT)及凝血酶原时间(PT)延长。4.肝脏毒性:少数患者用药后可出现暂时性肝功能损害(血清丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶值升高)。5.肾脏毒性:少数患者大剂量应用本药会引起肾功能损害(血肌酐值暂时性升高)。6.有报道用药后偶见头痛、倦怠、眩晕等症状。医学.全在线www.lindalemus.com7.肌内注射或静脉给药时,如浓度过大或速度太快可致注射部位疼痛、硬结,严重者可致血栓性静脉炎,发生率为0.5%~1.8%,其中因反应不能继续治疗者2%。8.实验室检查异常多无临床意义,不需中断治疗。9.儿科患者仅有个别儿童发生腹泻、皮疹、腹痛。
 用法用量
1.肌内注射或静脉给药:每次1~2g,每8~12小时1次。危重患者或由铜绿假单胞菌所致的严重感染;每次2g,每6~8小时1次,每天最大剂量不宜超过8g。无并发症的尿路感染:每次0.5~1g,每8~12小时1次。2.肾功能不全时剂量:给药时应根据肌酐清除率调整剂量:(1)肌酐清除率为每分钟30~10ml者,起始量1~2g,以后维持量按常用量减半,间隔时间为6、8、12小时1次;(2)肌酐清除率小于每分钟10ml者,起始量0.5~1g,以后维持量按常用量的1/4,间隔时间为6、8、12小时1次。3.透析时剂量:每次血液透析后,除维持量外,应另给予起始量的1/8。
 药物相应作用
1.本品与氨基糖苷类抗生素(庆大霉素妥布霉素阿米卡星等)联合,对铜绿假单胞菌、不动杆菌、沙雷杆菌、肺炎克雷白杆菌、普鲁威登菌、肠杆菌属、大肠杆菌、摩根杆菌等起协同抗菌作用。2.本品与头孢西丁在体外与体内起拮抗作用。与萘夫西林、氯唑西林红霉素万古霉素等在药效方面不相互干扰。3.某些抗生素(如头孢西丁、伊米配能)在体外对一些革兰阴性需氧菌可诱导高浓度的β-内酰胺酶,提示这些抗生素不宜与本品合用。4.与利尿剂同用可增加肾毒性。
 专家点评
本品为第一个全合成的单环β-内酰胺类抗生素。对革兰阴性菌包括铜绿假单胞菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感杆菌以及某些肠杆菌、淋球菌等具有强大的抗菌活性,临床研究表明治疗复发性尿路感染有效率可达96%。医.学全在线www.lindalemus.com北京医院应用本品治疗11例严重革兰阴性菌感染患者,其中治愈7例,进步2例,总有效率为81.82%。
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