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一级分类:抗生素 二级分类:其他β内酰胺类 三级分类: | |
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艾他培南、Etapenem、Invanz、MK-0826、L-749、345 | |
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本品是一种新型碳青霉烯类抗生素,通过与青霉素结合蛋白(PBP)结合,干扰细菌细胞壁的合成,导致细菌生长繁殖受抑制,少数出现细胞溶解。本品对甲氧西林敏感金葡菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌、肠杆菌科细菌具有高度抗菌活性;嗜血杆菌属、卡他莫拉菌、脑膜炎奈瑟球菌等对本品高度敏感,但对甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属、铜绿假单胞菌、不动杆菌属等细菌对本品耐药。本品对大多数青霉素酶、头孢菌素酶和超广谱β-内酰胺酶稳定,但可被金属酶水解。本品对人类肾脱氢肽酶-Ⅰ稳定,不需与西司他丁等联合应用。 | |
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静滴本品0.5g、1g和2g后30min内达血药浓度峰值(Cmax),分别为71.3mg/L、137.0mg/L和255.9mg/L。肌注本品1g后生物利用度约为90%,达峰时间为2.3h,Cmax为67mg/L。本品的血浆蛋白结合率为92%~95%,浓度低时蛋白结合率较高。医学全.在线www.lindalemus.com主要经肾脏排出,其血浆半衰期为4.3~4.6h。健康青年志愿者静脉应用同位素标记的本品1g后,尿液和胆汁中药物排除率分别为80%和10%,尿液中药物原形和代谢产物各占40%。 | |
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本品适用于敏感菌所致的下列中、重度感染:复杂性腹腔感染、复杂性皮肤软组织感染、社区获得性肺炎、复杂性尿路感染、急性盆腔感染、严重肠杆菌科细菌感染等。 | |
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1.对本品或其他碳青霉烯类过敏者禁用。2.本品肌注由利多卡因溶液稀释,不得改用于静脉给药,也不得用于利多卡因过敏者或合并严重休克、房室传导阻滞等其他利多卡因禁忌证患者。 | |
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1.在孕妇中尚缺乏足够的研究,因此不推荐使用。2.本品经乳汁分泌,哺乳期妇女应用本品应停止哺乳。3.尚缺乏本品用于儿童感染的疗效和安全性的资料,不推荐将本品应用于18岁以下患者。4.老年人应根据肾功能调整剂量。医学全在/线www.lindalemus.com5.本品不能溶解于葡萄糖溶液中,也不宜与其他药物混合。6.溶解后立即使用,存放时间不能超过24h。 | |
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腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应,静脉炎,头痛以及女性阴道炎等。丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)和肌酐等升高。应用本品后患者癫痫发生率为0.5%。 | |
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成人:每次1g,每日1次,静脉或肌注给药。静脉滴注时间应大于30min,肌注可用于静脉用药的序贯治疗。 肌酐清除率≤30ml/min者剂量调整为每次0.5g,每日1次;如在给药后6h内血液透析,透析后给予补充剂量0.15g。 本品静脉滴注时每1g应溶解于50ml以上生理盐水中,每次静滴时间应大于30min;供肌注时每1g应溶解于1%利多卡因溶液做深部肌内注射。医学.全在线www.lindalemus.com | |
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