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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:亚胺培南的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

亚胺培南

亚胺培南副作用;别名:伊米配能/西司他丁钠、亚胺硫霉素/西拉司丁、泰宁、泰能、Imipenem/Cilastatin、Primaxin、Tienam;亚胺培南适应症:临床由于敏感菌引起的各类感染。尤其适用于多种菌混合感染和需氧/厌氧菌的混合感染,如败血症、感染性心内膜炎,腹腔内感染、下呼吸道感染、泌尿生殖器感染、妇科感染、骨关节感染、皮肤和软组织感染等,还适用于污染的手术或可能污染之手术的术前预防、及防止已存在的手术后感染向严重发展。有效率均在85%以上。;亚胺培南药理学作用:本品为具有碳青霉烯环的甲砜霉素类抗生素,通过抑制细菌细胞壁的合成而杀灭革兰阳性菌、阴性菌及厌氧菌,其中包括对其他抗生素不敏感或易耐药的铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和脆弱拟杆菌。由于亚胺培南可在肾内被肾肽酶破坏,临床应用制剂中加入了西司他丁钠特异性酶抑制剂,它可阻断亚胺培南在肾脏的代谢,继而增加尿道中未经改变的亚胺培南的浓度,以保证药物的有效性。本品对细菌产生的β-内酰胺酶的稳定性强,抗菌谱广,抗菌活性强。链球菌属(产酶、不产酶)、大肠埃希菌属、克雷伯菌属、流感嗜血杆菌、变形梭杆菌、沙雷菌属、产气杆菌、阴沟肠杆菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌及脆弱拟杆菌等致病菌均对本品高度敏感。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:其他β内酰胺类 三级分类: 
 药品英文名
Imipenem
 药品别名
伊米配能/西司他丁钠、亚胺硫霉素/西拉司丁、泰宁、泰能、Imipenem/Cilastatin、Primaxin、Tienam
 药物剂型
注射剂。
 药理作用
本品为具有碳青霉烯环的甲砜霉素类抗生素,通过抑制细菌细胞壁的合成而杀灭革兰阳性菌、阴性菌及厌氧菌,其中包括对其他抗生素不敏感或易耐药的铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和脆弱拟杆菌。由于亚胺培南可在肾内被肾肽酶破坏,临床应用制剂中加入了西司他丁钠特异性酶抑制剂,它可阻断亚胺培南在肾脏的代谢,继而增加尿道中未经改变的亚胺培南的浓度,以保证药物的有效性。本品对细菌产生的β-内酰胺酶的稳定性强,抗菌谱广,抗菌活性强。链球菌属(产酶、不产酶)、大肠埃希菌属、克雷伯菌属、流感嗜血杆菌、变形梭杆菌、沙雷菌属、产气杆菌、阴沟肠杆菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌及脆弱拟杆菌等致病菌均对本品高度敏感。
 药动学
本品为亚胺培南和西司他丁钠的复合物,二者的比例为1∶1。静脉注射本品1g(静注时间不可少于40~60min),Cmax为65mg/L,有效抗菌浓度可维持4~6h。本品t1/2β为1h,主要经肾排出体外,24h尿中排出给药量的70%。
 适应证
临床由于敏感菌引起的各类感染。尤其适用于多种菌混合感染和需氧/厌氧菌的混合感染,如败血症感染性心内膜炎,腹腔内感染、下呼吸道感染、泌尿生殖器感染、妇科感染、骨关节感染、皮肤和软组织感染等,还适用于污染的手术或可能污染之手术的术前预防、及防止已存在的手术后感染向严重发展。医学全在.线www.lindalemus.com有效率均在85%以上。
 禁忌证
对本品任何成分有过敏的患者禁用;严重休克或有心脏传导阻滞的患者禁用。
 注意事项
本品与β-内酰胺抗生素、青霉素和头孢菌素有局部交叉过敏反应,因此,在使用本品前,应详细询问患者有无过敏史,使用后若有过敏反应,应立即停药并做相应处理。孕妇和哺乳期妇女慎用。有癫痫病的患者在应用本品期间应继续采用抗惊厥疗法。一旦出现局部性震颤,则应减量或停药。 本品静滴时不能与其他抗生素混合使用。且应现用现配,用生理盐水溶解的药液室温下存放不能超过12h,用葡萄糖溶液溶解的药液只能保存4h。
 不良反应
超剂量使用本品可能出现神经系统毒性反应,如肌肉痉挛、精神错乱或癫痫发作,尤其是肾功能损害严重伴有癫痫病史的患者。局部红斑、疼痛,有可能发生血栓性静脉炎。医学全在/线www.lindalemus.com过敏反应:皮疹、瘙痒、荨麻疹、多形性红斑、约翰逊综合征血管性水肿念珠菌病发热,牙齿色斑。罕见中毒性表皮坏死、表皮脱落性皮炎。胃肠道反应:恶心、呕吐腹泻、严重者可发生伪膜性肠炎。血液:嗜酸细胞增多症、白细胞减少症、中性白细胞减少症、血小板减少症、血小板增多症和血红蛋白降低,以及延长凝血酶原时间,部分患者Coombs试验呈阳性反应。肝肾功能:可出现ALT、AST、胆红素和碱性磷酸酶升高、罕见肝炎。对肾功能不良的患者,有可能引起肾功能损伤。
 用法用量
静脉滴注,稀释液可用0.9%氯化钠溶液、5% (10%)葡萄糖溶液、5%(10%)甘露醇溶液。成人,一般感染:每天1~2g,分3或4次静脉滴注;重症感染:每天2g,分2次静脉滴注,最大剂量不能超过每天4g,静脉点滴速度30min500mg为宜。儿童,每天30~80mg/kg;严重感染每天100mg/kg,每6~8小时1次。
 药物相应作用
丙磺舒可使本品的血药浓度和T1/2延长,故不推荐并用。医/学全在线www.lindalemus.com与乳酸钠制剂产生配伍变化。本品虽可与氨基糖苷类抗生素联用,但两种药物不可混合注射。
 专家点评
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