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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:氯唑西林的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

氯唑西林

氯唑西林副作用;别名:邻氯苯甲异恶唑青霉素、邻氯青霉素、米沙西林、氯唑西林钠、氯苯西林、氯苯唑青霉素、氯唑青、氯唑青霉素、全霉林、Cloxacillinum;氯唑西林适应症:主要用于产酶金黄色葡萄球菌或其他葡萄球菌所致的败血症、肺炎、心内膜炎、骨髓炎或皮肤软组织感染等。;氯唑西林药理学作用:为窄谱半合成青霉素,其抗菌作用及抗菌谱与苯唑西林相似,对金黄色葡萄球菌的抗菌作用较后者弱,对产β-内酰胺酶的革兰阳性细菌感染,与氨苄西林联合应用时能保护后者不被β-内酰胺酶破坏,但抑制酶活性的强度较差。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:青霉素类 三级分类: 
 药品英文名
Cloxacillin
 药品别名
邻氯苯甲异恶唑青霉素、邻氯青霉素、米沙西林、氯唑西林钠、氯苯西林、氯苯唑青霉素、氯唑青、氯唑青霉素、全霉林、Cloxacillinum
 药物剂型
1.注射剂(粉):0.5g(注射剂含量以氯唑西林计,氯唑西林钠1.09g相当于氯唑西林1g);2.片剂:0.25g。
 药理作用
为窄谱半合成青霉素,其抗菌作用及抗菌谱与苯唑西林相似,对金黄色葡萄球菌的抗菌作用较后者弱,对产β-内酰胺酶的革兰阳性细菌感染,与氨苄西林联合应用时能保护后者不被β-内酰胺酶破坏,但抑制酶活性的强度较差。
 药动学
本品对胃酸稳定,口服吸收达50%。食物会减少其吸收,口服应在饭前1h及饭后2h。肌内注射0.5g,tmax为0.5h,Cmax约18μg/ml。主要由肾脏排泄,尿药浓度可达数百乃至1000μg/ml,30%~50%的药物以原形从肾脏排出。尿毒症患者药物半衰期并无明显延长,因而不必调整用药剂量。本品蛋白结合率可达95%,不易透过血-脑脊液屏障和进入胸腔积液,与其他青霉素类药物相似,该药大部分分布于细胞外液。半衰期约为30min。
 适应证
主要用于产酶金黄色葡萄球菌或其他葡萄球菌所致的败血症肺炎、心内膜炎、骨髓炎或皮肤软组织感染等。医/学全在线www.lindalemus.com
 禁忌证
对本药或其他青霉素类药过敏者。
 注意事项
1.交叉过敏:对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素类药过敏,也可能对青霉胺或头孢菌素类过敏。2.慎用:(1)孕妇及哺乳期妇女慎用;(2)本药能降低胆红素结合能力,有黄疸的新生儿慎用;(3)有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用;(4)肝、肾功能严重损害者慎用。
 不良反应
1.过敏反应:较常见。用药后可发生青霉素引起的各种过敏反应。2.神经毒性:大剂量静脉注射可引起抽搐、惊厥等神经毒性反应,此反应尤易见于肾功能减退患者。3.肝毒性:少数患者用药后可出现天门冬氨酸氨基转移酶升高,停药后可恢复正常,也有用药后出现淤胆型黄疸的报道。4.肾毒性:偶有致急性间质性肾炎伴肾衰竭的报道。5.血液系统:静脉注射偶可产生中性粒细胞减少症或粒细胞缺乏症,停药后可恢复正常。6.胃肠反应:口服给药后可出现恶心、呕吐腹泻等胃肠道症状,偶见梭状芽胞杆菌引起的抗生素相关性肠炎。医学全在/线www.lindalemus.com
 用法用量
1.成人:(1)口服给药:每天4~6g,分2~4次空腹服用;(2)肌内注射:每天4~6g,分2~4次给药;每500mg加灭菌注射用水2.8ml,也可加0.5%利多卡因以减少疼痛;(3)静脉注射:每天4~8g,分2~4次,每1g加灭菌注射用水或氯化钠注射剂10ml。静注速度宜缓慢,一般为5min;(4)静脉滴注:每天4~8g,分2~4次;严重感染可每天16g,分4次。静脉滴注本药的溶液浓度一般为20~40mg/ml(快速静脉滴注)。2.儿童:(1)口服给药:每天25~50mg/kg,分4次空腹服用;(2)肌内注射:①儿童:每天25~50mg/kg,分4次给药;②新生儿(14天以内):体重低于2kg者,每12小时12.5~25mg/kg;体重超过2kg者,每8小时12.5~25mg/kg;③新生儿(3~4周):每6小时12.5~25mg/kg;(3)静脉给药:①儿童:每天50~100mg/kg,分4次给药;②新生儿(14天以内):体重低于2kg者,每12小时12.5~25mg/kg;体重超过2kg者,每8小时12.5~25mg/kg;③新生儿(3~4周):每6小时12.5~25mg/kg。
 药物相应作用
1.本药与庆大霉素联用可互相增强对肠球菌的抗菌作用。2.丙磺舒可减少本药在肾小管的排泄,升高本药的血药浓度。3.本药与抗凝药(如华法林)合用,可能增加抗凝药作用,导致出血时间延长。4.阿司匹林在体内外可抑制本药对血清蛋白的结合。5.磺胺药在体内外皆可抑制本药与血清蛋白的结合,且可减少本药在胃肠道的吸收。
 专家点评
本品为半合成的异唑类抗葡萄球菌青霉素,其抗菌作用及作用机制同苯唑西林。医.学全在线www.lindalemus.com临床主要用于产酶金黄色葡萄球菌或其他葡萄球菌所致的败血症、肺炎、心内膜炎、骨髓炎或皮肤软组织感染等。北京医科大学临床药理研究所对67例由耐金黄色葡萄球菌所致的感染者应用氯唑西林,其中包括菌血症、呼吸系统感染、创面及术后感染、肝脓肿、泌尿系统感染、骨髓炎、中耳炎、腮腺炎和胆囊炎等,结果总有效率为88%,仅少数患者出现轻度不良反应,如恶心、腹泻、腹胀等。
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