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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:头孢布烯的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

头孢布烯

头孢布烯副作用;别名:头孢布坦、先力腾、头孢噻腾、Cedax;头孢布烯适应症:适用于治疗敏感菌所致的呼吸系统感染、泌尿系统感染、消化道感染、皮肤软组织感染以及咽炎、扁桃体炎或中耳炎等。;头孢布烯药理学作用:头孢布烯为第三代口服头孢菌素类抗生素,其抗菌作用机制与其他β-内酰胺抗生素相同,系与一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)结合而抑制细菌细胞壁的合成。本药主要通过抑制细菌细胞壁中肽聚糖合成的最后步骤即转肽步骤,从而抑制细胞壁的生物合成,当细胞壁的合成停止时,细菌最终因胞壁自溶性酶(自溶菌素和胞壁质水解酶)的活性而溶解。头孢布烯对产气肠杆菌、大肠埃希杆菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感杆菌、卡他莫拉菌、克雷白杆菌、吲哚阳性变形杆菌及其他变形杆菌均有较强的抗菌活性;对铜绿假单胞菌和部分厌氧菌有一定的抗菌作用,对大部分厌氧菌的抗菌活性较弱。本药对葡萄球菌、肠球菌、不动杆菌、李斯特菌无抗菌活性。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:头孢菌素类 三级分类:第三代 
 药品英文名
Ceftibuten
 药品别名
头孢布坦、先力腾、头孢噻腾、Cedax
 药物剂型
1.胶囊:200mg,400mg;2.口服混悬剂:90mg(5ml)。
 药理作用
头孢布烯为第三代口服头孢菌素类抗生素,其抗菌作用机制与其他β-内酰胺抗生素相同,系与一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)结合而抑制细菌细胞壁的合成。本药主要通过抑制细菌细胞壁中肽聚糖合成的最后步骤即转肽步骤,从而抑制细胞壁的生物合成,当细胞壁的合成停止时,细菌最终因胞壁自溶性酶(自溶菌素和胞壁质水解酶)的活性而溶解。头孢布烯对产气肠杆菌、大肠埃希杆菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感杆菌、卡他莫拉菌、克雷白杆菌、吲哚阳性变形杆菌及其他变形杆菌均有较强的抗菌活性;对铜绿假单胞菌和部分厌氧菌有一定的抗菌作用,对大部分厌氧菌的抗菌活性较弱。本药对葡萄球菌、肠球菌、不动杆菌、李斯特菌无抗菌活性。
 药动学
头孢布烯口服给药后吸收迅速,在2~3h后可达血药浓度峰值。药物吸收后分布广泛,可在各组织、体腔液、体液中达到有效抗菌浓度。头孢布烯主要经肾以原形随尿液排出,清除半衰期约为2h。在接受血液透析的患者中,经3h的血液透析后,约39%的给药量可被清除,清除率约为每分钟76.9ml。
 适应证
适用于治疗敏感菌所致的呼吸系统感染、泌尿系统感染、消化道感染、皮肤软组织感染以及咽炎、扁体炎或中耳炎等。
 禁忌证
对本药或其他头孢菌素类药过敏者禁用。
 注意事项
 不良反应
1.偶见恶心、呕吐、食欲减退、腹痛腹泻便秘等胃肠道反应。2.偶见皮疹、荨麻疹、红斑、药物热等过敏反应;罕见过敏性休克。医学全在.线www.lindalemus.com3.少数患者用药后可出现肝功能异常(丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶暂时性升高等)。4.少数患者用药后可出现血液学参数改变(血红蛋白降低、白细胞减少、嗜酸粒细胞增多血小板增多等)。5.长期大剂量用药可致菌群失调,发生二重感染。6.有报道,大剂量用药还可能引起维生素K、维生素B缺乏。
 用法用量
口服给药:1.成人:每次400mg,每天1次;或每次200mg,每天2次。推荐疗程为5~10天;但由化脓性链球菌引起的感染疗程至少10天。2.儿童:每天9mg/kg,分1~2次给药。推荐疗程为5~10天,但由化脓性链球菌引起的感染疗程至少为10天。
 药物相应作用
1.与丙磺舒合用,可使头孢布烯药物浓度曲线下面积(AUC)增加1倍。2.与氨基糖苷类药合用,对多种革兰阴性需氧菌和链球菌有协同抗菌作用,但合用时可增强肾毒性。3.与呋塞米布美他尼依他尼酸等强利尿剂合用可增强肾毒性。4.与多黏菌素E、万古霉素、多黏菌素B合用可增强肾毒性。5.与高剂量的抗酸药或H2-受体阻断药(如西咪替丁雷尼替丁法莫替丁等)合用可增强肾毒性。医学/全在线www.lindalemus.com
 专家点评
本品对革兰阴性杆菌抗菌作用极强,明显超过第一代和第二代头孢菌素。对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和第二代头孢菌素。口服吸收良好。临床多用于敏感菌所致慢性支气管炎急性发作、急性中耳炎、咽炎、扁桃体炎。国外报道,以本品治疗慢性支气管炎、支气管扩张症、慢性呼吸系统感染急性发作的有效率为70.8%,治疗肺炎的有效率为66.7%,治疗其他感染的有效率为77%。细菌学总清除率为66.5%,其中对革兰阴性细菌的清除率为84.9%,对阳性细菌的清除率为70.8%,对混合感染的清除率为61.9%。另一报道,应用本品每天给药300mg、400mg或600mg的临床有效率分别为73.8%、68.4%和87%。对740例尿道感染的有效率为75.3%,其中对急性单纯性膀胱炎和复杂性尿道感染的有效率分别为95.5%和56.9%,对急性和慢性前列腺炎的有效率分别为81.3%和32.5%,对淋球菌尿道炎的有效率为83.3%,治疗后对革兰阴性细菌的清除率为89.2%,对阳性细菌的清除率为57.1%。头孢布烯的重要特点是可作为重症感染阶段的治疗药品,其疗效与头孢噻肟头孢曲松连续应用7~10天的疗效相似。国内2000年对141例下呼吸道感染者进行成本-效果比较,其中68例采用续贯治疗,先以头孢噻肟静脉滴注每次2g,每天2次,连续3天后改用本品口服,每次200mg,每天2次,连续5~11天,另一组73例采用头孢噻肟静脉滴注每次2g,每天2次,连续8~14天。结果两组有效率分别为91%和89%,几无差异(P>0.05),但费用上续贯治疗组每例可节约3000元,使用续贯治疗组更具成本效果。头孢布烯对儿科感染也十分有效,可用于呼吸系统感染、泌尿系统感染、急性中耳炎、咽炎、腭扁桃体炎、皮肤和软组织感染、肠道感染。有些患儿肠道发病率较高,主要病原菌为大肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属。医学全.在线www.lindalemus.com由于近年多重耐药肠杆菌科细菌扩散,因而致许多药物的治疗效果不佳,上述病菌包括鼠疫沙门菌却对本品敏感,临床研究显示,本品对上述菌株的疗效高于磺胺甲噁唑、复方磺胺甲噁唑、氨基糖苷类和第三代头孢类抗生素。大多数患儿每天9mg/kg,分2次给予,连续5天粪便可恢复正常,疗程尚短。
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