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一级分类:抗生素 二级分类:酰胺醇类和其他 三级分类: | |
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氯胺苯醇、清润、左旋霉素、左霉素、氯丝霉素、Chloramphenicolum、Chloromycetin、Amphicol、Chloramfenicol、Chemicetin、Globenicol、Tevcocin | |
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1.片剂:0.25g;2.注射剂:0.25g(2ml);3.滴眼液:20mg(8ml);4.滴耳液:0.25g(10ml);5.眼膏:1%,3%;6.胶囊:0.25g。 | |
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氯霉素属广谱抑菌剂,高浓度时或作用于本药呈高度敏感的细菌时呈杀菌作用。其作用机制是通过弥散进入细菌细胞内,并可逆性地结合在细菌核糖体的50S亚基上,使肽链增长受阻(可能由于抑制了转肽酶的作用),抑制肽链的形成,阻止蛋白质的合成,从而起抗菌作用。氯霉素体外具广谱抗微生物作用,包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。本药对流感杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎球菌有高度抗菌活性,具杀菌作用。对金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷白菌、奇异变形杆菌、伤寒、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌的抗菌活性较上述者低,仅具抑菌作用。铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、黏质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属通常对氯霉素耐药。 | |
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氯霉素为脂溶性药,口服后吸收迅速而完全,生物利用度高,可吸收给药量的80%~90%。正常人给药后0.5h血药浓度即达有效治疗浓度,1~3h后达血药浓度峰值。成人单次口服12.5mg/kg后,血药峰值浓度为11.2~18.4mg/L;儿童单次口服或静脉给药25mg/kg,血药峰值浓度为19~28mg/L。使用常用剂量(每天1~2g),可使血药浓度维持在5~10mg/L。本药体内分布容积为0.6~1.0L/kg。药物吸收后广泛分布于全身组织和体液中,在肝、肾组织中浓度较高,其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织等,在乳汁、腹腔积液、胸腔积液以及滑膜液中也有一定的含量。本药可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中,脑膜无炎症时,脑脊液药物浓度为血药浓度的21%~50%,脑膜有炎症时可达血药浓度的45%~89%。本药也可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环,胎儿血药浓度可达母体血药浓度的30%~80%。本药还可透过血-眼屏障进入房水、玻璃体液,并可达治疗浓度。本药蛋白结合率约为50%~60%。正常成人半衰期为1.5~3.5h,出生2周内新生儿半衰期为24h,2~4周新生儿半衰期为12h,大于1个月的婴幼儿半衰期为4h;肾功能损害者半衰期延长至3~4h;严重肝功能在者半衰期延长至4.6~11.6h。90%的游离药物在肝内与葡萄糖醛酸结合为无活性的氯霉素单葡糖醛酸酯。给药24h后,5%~10%的氯霉素以原形由肾小球滤过排泄,80%以无活性的代谢产物由肾小管分泌随尿液排泄。口服给药后,约3%给药量由胆汁分泌排出,1%由粪便排出。透析对氯霉素的清除无明显影响。 | |
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1.是治疗敏感菌所致伤寒、副伤寒的选用药物。医学全在/线www.lindalemus.com2.可用于治疗沙门菌属感染的胃肠炎合并败血症。3.可用于治疗耐氨苄西林的B型流感杆菌脑膜炎、青霉素过敏者的肺炎链球菌、脑膜炎球菌性脑膜炎、敏感的革兰阴性杆菌脑膜炎(常与氨基糖苷类抗生素联合应用)。4.可用于治疗需氧菌和厌氧菌混合感染的耳源性脑脓肿。5.可与氨基糖苷类药联用治疗腹腔感染、盆腔感染以及敏感菌所致的其他严重感染,如败血症及肺部感染。6.可用于治疗寇热、立氏立克次体斑疹热(落基山斑点热)、地方性斑疹伤寒和埃立克体病。7.可局部给药用于治疗敏感菌所致眼、耳部浅表感染(除外铜绿假单胞菌和沙雷菌属感染)。 | |
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1.慎用:(1)肝、肾功能损害者;(2)新生儿、早产儿以及儿童;(3)年老、体弱患者。2.药物对哺乳的影响:本药可经乳汁分泌,有导致哺乳婴儿发生不良反应的可能,包括严重的骨髓抑制反应,因此本药不宜用于哺乳期妇女,必须应用时应暂停哺乳。3.药物对检验值或诊断的影响:采用硫酸铜法测定尿糖时,可呈假阳性。4.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)用药中应定期检查周围全血象,长程治疗者尚需查网织红细胞计数,必要时应做骨髓检查,以及时发现与剂量有关的可逆性骨髓抑制;(2)肝、肾功能损害者及同时接受经肝代谢的其他药物的患者如有指征应用氯霉素时,均须进行血药浓度监测,使其峰值浓度不超过25mg/L,谷值浓度不超过5mg/L。 | |
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1.骨髓抑制:可逆性骨髓抑制(药物抑制骨髓细胞线粒体蛋白的合成所致)是氯霉素最严重的不良反应之一。此反应与剂量大小及疗程长短有关,常见于血药浓度超过25mg/L的患者。临床表现为贫血,并可伴白细胞和血小板减少等。2.再生障碍性贫血:不可逆性再生障碍性贫血是氯霉素的另一种最严重的不良反应。它是一种与剂量无关的骨髓毒性反应。其病死率高,少数存活者可发展为粒细胞性白血病。发生再障者可有数周至数月的潜伏期,不易早期发现,其临床表现有血小板减少引起的出血倾向,并发淤点、淤斑和鼻出血等,以及由粒细胞减少所致感染征象,如高热、咽痛、黄疸等。3.灰婴综合征:临床表现为腹胀、呕吐、进行性苍白、发绀、微循环障碍、体温不升、呼吸不规则。常发生在早产儿和新生儿大剂量使用本药时。4.溶血性贫血:某些先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足者用药后可出现溶血性贫血。5.肝毒性:原有肝病者用药后可能引起黄疸、肝脂肪浸润甚至急性重型肝炎。6.过敏反应:较少见皮疹、日光性皮炎、血管神经性水肿、药物热等过敏反应症状,且一般症状较轻,停药后可迅速好转。医/学全在线www.lindalemus.com7.神经系统:长期用药后可出现周围神经炎和视神经炎、听力减退、失眠、幻视、谵妄等神经系统症状,多属可逆性。也有长期用药后发生视神经萎缩而致盲的报道。8.胃肠道反应:用药后常见食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道症状。9.二重感染:长期用药后可使体内正常菌群减少,引起二重感染。10.其他:(1)长期口服本药可能抑制肠道菌群而使维生素K合成受阻,诱发出血倾向;(2)局部长疗程、反复使用本药,亦可有一定吸收,偶也可发生血液系统毒性反应;(3)另有报道,局部应用本药尚可致接触性皮炎。 | |
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1.成人:(1)口服给药:每天1.5~3.0g,分3~4次给药;(2)静脉给药:每天1.5~3.0g,分2~4次给药;(3)经眼给药:治疗沙眼、结膜炎、角膜炎、眼睑缘炎等,每次1~2滴,每天3~5次,滴(涂)入结膜囊内;(4)经耳给药:治疗中耳炎、外耳炎等,每次1~2次,每天3~5次,滴入耳道。2.儿童:(1)口服给药:每天25~50mg/kg,分3~4次给药;新生儿必需用药时,每天不能超过25mg/kg,分4次给药;(2)静脉给药:每天25~50mg/kg,分次给药;(3)经眼给药:治疗沙眼、结膜炎、角膜炎、眼睑缘炎等,每次1~2滴,每天3~5次,滴(涂)入结膜囊内;(4)经耳给药:治疗中耳炎、外耳炎等,每次1~2滴,每天3~5次,滴入耳道。 | |
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1.与抗癫痫药(乙内酰脲类)同用可抑制肝细胞微粒体酶的活性,导致此类药物的代谢降低,或替代该类药物的血清蛋白结合部位,使乙内酰脲类药的作用增强或毒性增加。2.与降血糖药(如甲苯磺丁脲)同用可替代降血糖药的血清蛋白结合部位,增强降血糖药降糖作用。3.与某些骨髓抑制药(秋水仙碱、羟基保泰松、保泰松和青霉胺等)同用可增加这些药物的骨髓抑制作用。4.与诱导麻醉药阿芬他尼同用可抑制肝细胞微粒体酶的活性,降低阿芬他尼的清除,延长其作用时间。5.与维生素B6同用可拮抗维生素B6的作用并使其肾排泄率增加,导致贫血或周围神经炎的发生。6.与铁剂、叶酸和维生素B12同用可拮抗这些药的造血作用。7.与含雌激素的避孕药同用可降低避孕药的药效,增加经期外出血的危险。8.与苯巴比妥、苯妥英、利福平等药同用时,这些药可诱导肝酶,使本药血药浓度降低。9.与β-内酰胺类抗生素同用可拮抗β-内酰胺类抗菌作用。10.与林可霉素类、红霉素类药同用有相互拮抗作用,因为这些药可替代或阻止本药与细胞核糖体的50S亚基结合。 | |
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因有严重的毒性反应,氯霉素一般不用于轻症感染。伤寒及其他沙门菌属感染是其首选适应证;嗜血流感杆菌等引起的严重感染包括脑膜炎,对氨苄西林耐药时可使用本品;涉及中枢神经系统的或其他尚未鉴别的厌氧菌感染,亦可作首选药。但在处理厌氧菌引起的脑脓肿或肺部感染时,宜与青霉素合用。在处理严重胸腔感染时宜与庆大霉素合用。氯霉素常用于中枢神经系统的厌氧菌感染,如脑脓肿。另对已经确诊的耐氨苄西林性流感杆菌脑膜炎,本品是第三代头孢菌素之外的备用药物。医学/全在线www.lindalemus.com对Q热、立克次体感染的疗效与四环素相当。 | |