琥乙红霉素

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琥乙红霉素副作用;别名:红霉素琥珀酸乙酯、红霉素琥珀酸酯、红霉素琥乙酯、红霉乙酰琥珀酸酯、琥珀酸红霉素、琥珀酸乙酯红霉素、琥珀酸酯红霉素、利君沙、利菌沙、龙力、乙琥红霉素;琥乙红霉素适应症:与红霉素相同，但体内血药浓度高，抗菌活性强，是耐金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌所致感染的首选药物。琥乙红霉素抗菌谱广，对葡萄球菌属(包括产酶菌株)、各组链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、破伤风梭杆菌、白喉杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、空肠弯曲菌属、军团菌属、李斯特菌、伊斯雷尔放线菌具有较强的抗菌活性；对梅毒螺旋体、肺炎支原体、钩端螺旋体、立克次体、衣原体等也有较好的抑制作用。药动学琥乙红霉素口服易吸收，药物在胃酸中稳定，在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收。口服本药500mg，60min后血药浓度达峰值，平均为1.46μg/ml。药物吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高(可高于血药浓度的十几倍到几十倍)。药物不易透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时脑脊液内浓度仅为血药浓度的10%。本药可进入胎儿血循环和母乳中。本药经肝脏代谢成无活性代谢物。药物主要是通过肝脏中浓缩并从胆汁排出，进行肠肝循环，肝功能损害者可能出现药物蓄积现象。约10%的药物以原形自肾小球滤过排出体外，另有部分经粪便排出。药物半衰期约为1.2～2.6h，肾功能损害者半衰期相对延长。适应证 1.溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎。2.溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎。3.肺炎支原体肺炎、肺炎衣原体肺炎。4.气性坏疽、炭疽、破伤风。5.白喉(辅助治疗)及白喉带菌者。6.沙眼衣原体结膜炎。7.衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。8.李斯特菌病。9.军团菌肺炎(军团菌病)。10.淋球菌感染。11.空肠弯曲菌肠炎。12.厌氧菌所致口腔感染。13.百日咳。14.放线菌病。15.梅毒。;琥乙红霉素药理学作用:琥乙红霉素为红霉素的乙酰琥珀酸酯。琥乙红霉素吸收后在体内水解释放出红霉素而发挥药效。其作用机制主要是与细菌50S核糖体亚基结合，通过阻断转肽作用和mRNA移位而抑制细菌蛋白质的合成，从而起抗菌作用。琥乙红霉素无味，在胃液中稳定，可制成多种口服制剂。临床适应证与红霉素相同，但体内血药浓度高，抗菌活性强，是耐金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌所致感染的首选药物。琥乙红霉素抗菌谱广，对葡萄球菌属(包括产酶菌株)、各组链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、破伤风梭杆菌、白喉杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、空肠弯曲菌属、军团菌属、李斯特菌、伊斯雷尔放线菌具有较强的抗菌活性；对梅毒螺旋体、肺炎支原体、钩端螺旋体、立克次体、衣原体等也有较好的抑制作用。

分类名称

一级分类：抗生素二级分类：大环内酯类三级分类：

药品英文名

Erythromycin Ethylsuccinate

药品别名

红霉素琥珀酸乙酯、红霉素琥珀酸酯、红霉素琥乙酯、红霉乙酰琥珀酸酯、琥珀酸红霉素、琥珀酸乙酯红霉素、琥珀酸酯红霉素、利君沙、利菌沙、龙力、乙琥红霉素

药物剂型

1.片剂：0.1g，0.125g；2.颗粒：0.05g，0.1g，0.125g，0.25g。

药理作用

琥乙红霉素为红霉素的乙酰琥珀酸酯。琥乙红霉素吸收后在体内水解释放出红霉素而发挥药效。其作用机制主要是与细菌50S核糖体亚基结合，通过阻断转肽作用和mRNA移位而抑制细菌蛋白质的合成，从而起抗菌作用。琥乙红霉素无味，在胃液中稳定，可制成多种口服制剂。临床适应证与红霉素相同，但体内血药浓度高，抗菌活性强，是耐金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌所致感染的首选药物。琥乙红霉素抗菌谱广，对葡萄球菌属(包括产酶菌株)、各组链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、破伤风梭杆菌、白喉杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、空肠弯曲菌属、军团菌属、李斯特菌、伊斯雷尔放线菌具有较强的抗菌活性；对梅毒螺旋体、肺炎支原体、钩端螺旋体、立克次体、衣原体等也有较好的抑制作用。

药动学

琥乙红霉素口服易吸收，药物在胃酸中稳定，在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收。口服本药500mg，60min后血药浓度达峰值，平均为1.46μg/ml。药物吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高(可高于血药浓度的十几倍到几十倍)。药物不易透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时脑脊液内浓度仅为血药浓度的10%。本药可进入胎儿血循环和母乳中。本药经肝脏代谢成无活性代谢物。药物主要是通过肝脏中浓缩并从胆汁排出，进行肠肝循环，肝功能损害者可能出现药物蓄积现象。约10%的药物以原形自肾小球滤过排出体外，另有部分经粪便排出。药物半衰期约为1.2～2.6h，肾功能损害者半衰期相对延长。

适应证

1.溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎。2.溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎。3.肺炎支原体肺炎、肺炎衣原体肺炎。4.气性坏疽、炭疽、破伤风。5.白喉(辅助治疗)及白喉带菌者。医学/全在线www.lindalemus.com6.沙眼衣原体结膜炎。7.衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。8.李斯特菌病。9.军团菌肺炎(军团菌病)。10.淋球菌感染。11.空肠弯曲菌肠炎。12.厌氧菌所致口腔感染。13.百日咳。14.放线菌病。15.梅毒。

禁忌证

对本药或其他大环内酯类药过敏的患者。

注意事项

1.交叉过敏:患者对一种大环内酯类药过敏时，对其他大环内酯类药也可能过敏。2.慎用:(1)哺乳期妇女；(2)肝功能不全患者。3.药物对妊娠的影响:本药可通过胎盘而进入胎儿循环，虽然在动物实验中，没有证据表明红霉素有致畸性，但孕妇应用时仍宜权衡利弊。4.药物对检验值或诊断的影响:(1)本药可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性升高；(2)少数患者用药后可出现血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶的测定值升高。5.长期用药时应常规监测肝功能；本药在肝功能损害时可以蓄积，因此大剂量用药时应监测血药浓度水平。

不良反应

1.用药后可出现腹泻、恶心、呕吐、胃痛、食欲减退等胃肠道症状，其发生率与剂量大小有关。2.用药后偶可出现药物热、皮疹、荨麻疹、嗜酸粒细胞增多等过敏反应症状。3.少数患者用药后可出现肝功能异常、黄疸等。4.长期用药可致菌群失调，引起二重感染，出现念珠菌感染、假膜性肠炎等。

用法用量

1.成人:口服给药：①一般用量:每天1.6g，分2～4次服用；严重感染时剂量可加倍，但每天量不宜超过4g。医学全在.线www.lindalemus.com②预防链球菌感染:每天0.4g，每天2次。③军团菌:每次0.4～1.0g，每天4次。④衣原体或溶脲脲原体感染:每次0.8g，每8小时1次，共7天；或每次0.4g，每6小时1次，共14天。2.儿童口服给药：(1)一般感染:每天4次，每次按7.5～12.5mg/kg给药；或每天2次，每次15～25mg/kg。(2)严重感染:每天量可加倍，分4次服用。(3)百日咳:每次10～12mg/kg，每天4次，疗程14天。

药物相应作用

1.琥乙红霉素与卡马西平同用，可抑制卡马西平的代谢，导致后者的血药浓度升高而发生毒性反应；并且卡马西平又能通过肝脏微粒体氧化酶降低本药药效。2.琥乙红霉素与环孢素合用可促进环孢素的吸收并干扰其代谢，临床表现为腹痛、高血压及肝功能障碍。3.琥乙红霉素与黄嘌呤类(二羟丙茶碱除外)同用可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和(或)毒性反应增加。4.琥乙红霉素与洛伐他丁合用时可抑制洛伐他丁代谢而增加其血药浓度，可能引起横纹肌溶解。5.琥乙红霉素与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。6.琥乙红霉素与地高辛合用，可清除肠道能灭活地高辛的菌群，因而导致地高辛肠肝循环，使地高辛血药浓度升高而发生毒性反应。7.琥乙红霉素与阿司咪唑、特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性，引起心律失常。8.琥乙红霉素与酒石酸麦角胺合用可致急性麦角中毒(如末梢血管痉挛)。9.长期服用华法林的患者应用琥乙红霉素时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性。10.琥乙红霉素与氯霉素和林可霉素类合同，有拮抗作用。11.琥乙红霉素与β-内酰胺药联用可使两者的抗菌活性降低。

专家点评

国内对1530例上呼吸道感染患者应用本品，成人每次300mg，儿童每次12.5mg/kg，每天3～4次，疗程长者为9天，短者2天。经治疗后痊愈1388例，有效96例，总有效率为97%，另一报道，对2070例呼吸系统感染患者应用本品，成人每次500mg，每天3次，儿童每天30～50mg/kg，分3～4次给予，结果对上呼吸道感染、支气管扩张症及支气管肺炎的有效率分别为97%、91.5%和92.9%。本品无味，在胃液中稳定，可制成多种口服制剂，供儿童和成人应用。临床适应证与红霉素相同，但体内血液浓度高，抗菌活性强，是耐金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌所致感染的首选药物。医学.全在线www.lindalemus.com

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