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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:依托红霉素的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

依托红霉素

依托红霉素副作用;别名:红霉素丙酸酯十二烷基硫酸盐、红霉素硫酸月桂酸酯、红霉素月桂酸酯、无味红霉素、复尔欣、Erimec、Eromycin、ErythromycinPropionate Launyl Sulfate;依托红霉素适应症:1.溶血性链球菌、肺炎链球菌所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎。2.溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎。3.肺炎支原体肺炎、肺炎衣原体肺炎。4.气性坏疽、炭疽、破伤风。5.白喉(辅助治疗)及白喉带菌者。6.沙眼衣原体结膜炎。7.衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。8.利斯特菌病。9.军团菌肺炎。10.淋球菌感染。11.空肠弯曲菌肠炎。12.厌氧菌所致口腔感染。13.百日咳。14.放线菌病。15.梅毒。;依托红霉素药理学作用:依托红霉素口服后在消化道内解离为月桂基硫酸和红霉素丙酸酯。吸收的红霉素丙酸酯逐渐水解成活性成分红霉素。红霉素可透过细菌细胞膜,在接近供位(“P”位)与细菌核糖体成可逆性结合,阻断转移核糖核酸(tRNA)结合至“P”位上,同时也阻断多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移,使细胞蛋白合成受到抑制,从而起抗菌作用。依托红霉素为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐。本药在胃酸中较红霉素稳定,用量小于红霉素、抗菌谱和抗菌活性与红霉素相同,具有无味、耐酸、高效的特点。依托红霉素对大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及一些非典型致病菌有效。本药对葡萄球菌属(包括产酶菌株)、各组链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、伤风梭杆菌、白喉杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、空肠弯曲菌属、军团菌属、李斯特菌、伊斯雷尔放线菌具有较强的抗菌活性;对梅毒螺旋体、肺炎支原体、钩端螺旋体、立克次体、衣原体等也有较好的抑制作用。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:大环内酯类 三级分类: 
 药品英文名
Erythromycin Estolate
 药品别名
红霉素丙酸酯十二烷基硫酸盐、红霉素硫酸月桂酸酯、红霉素月桂酸酯、无味红霉素、复尔欣、Erimec、Eromycin、ErythromycinPropionate Launyl Sulfate
 药物剂型
1.片剂:(1.44g依托红霉素约相当于1g红霉素)0.125g;2.胶囊(按红霉素计):0.05g,0.125g;3.颗粒(按红霉素计):75mg。
 药理作用
依托红霉素口服后在消化道内解离为月桂基硫酸和红霉素丙酸酯。吸收的红霉素丙酸酯逐渐水解成活性成分红霉素。红霉素可透过细菌细胞膜,在接近供位(“P”位)与细菌核糖体成可逆性结合,阻断转移核糖核酸(tRNA)结合至“P”位上,同时也阻断多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移,使细胞蛋白合成受到抑制,从而起抗菌作用。依托红霉素为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐。本药在胃酸中较红霉素稳定,用量小于红霉素、抗菌谱和抗菌活性与红霉素相同,具有无味、耐酸、高效的特点。依托红霉素对大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及一些非典型致病菌有效。本药对葡萄球菌属(包括产酶菌株)、各组链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、伤风梭杆菌、白喉杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、空肠弯曲菌属、军团菌属、李斯特菌、伊斯雷尔放线菌具有较强的抗菌活性;对梅毒螺旋体、肺炎支原体、钩端螺旋体、立克次体、衣原体等也有较好的抑制作用。
 药动学
依托红霉素口服吸收良好。成人一次口服300mg,2h后的平均血药浓度为2.3mg/L,6h后为0.5mg/L。儿童口服5mg/kg,3h后的平均血药浓度为2.1mg/L,6h后为1.3mg/L。药物吸收后除脑脊液和脑组织外,可广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度最高。本药可透过胎盘而进入胎儿血循环,但浓度不高,少量药物也可分泌入乳汁中。本药蛋白结合率约为90%~99%。吸收的红霉素丙酸酯部分逐渐水解成红霉素,在血中碱、酯以20∶80的比例保持平衡。药物主要经胆汁排出,尿中排泄量仅为1%~2%。
 适应证
1.溶血性链球菌、肺炎链球菌所致的急性扁体炎、急性咽炎、鼻窦炎。2.溶血性链球菌所致猩红热蜂窝织炎。3.肺炎支原体肺炎、肺炎衣原体肺炎。医学/全在线www.lindalemus.com4.气性坏疽、炭疽、破伤风。5.白喉(辅助治疗)及白喉带菌者。6.沙眼衣原体结膜炎。7.衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。8.利斯特菌病。9.军团菌肺炎。10.淋球菌感染。11.空肠弯曲菌肠炎。12.厌氧菌所致口腔感染。13.百日咳。14.放线菌病。15.梅毒。
 禁忌证
1.对大环内酯类药过敏者;2.慢性肝病、肝功能损害者;3.孕妇(孕妇服药后出现肝毒性反应的可能性增加)。
 注意事项
1.交叉过敏:对一种大环内酯类过敏者,对其他大环内酯类药也可能过敏。2.慎用:哺乳期妇女。3.药物对检验值或诊断的影响:(1)本药可干扰Higerty法的荧光测定,使尿儿茶酚胺的测定值出现假性升高;(2)少数患者用药后可出现血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶的测定值升高。4.长期用药时应监测肝功能。
 不良反应
1.用药后可出现腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、食欲减退等胃肠道症状,其发生率与剂量大小相关。2.用药后偶可出现乏力、黄疸及肝脏损害,常于服药10~14天后发生。医学全/在线www.lindalemus.com本药发生肝毒性反应较其他红霉素制剂多见。3.用药后偶可出现药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等过敏反应。4.少数患者用药后偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染等。
 用法用量
口服给药:1.成人:每天1~2g,分3~4次服用。2.儿童:每天30~50mg/kg,分3~4次服用。
 药物相应作用
1.与脂溶性维生素合用可促进本药的吸收。2.与卡马西平同用可抑制卡马西平的代谢,导致后者的血药浓度升高而发生毒性反应;卡马西平又可通过肝脏微粒体氧化酶降低本药药效。3.与华法林等抗凝血药同用可导致凝血酶原时间延长,从而增加出血的危险性。4.与环孢素同用可促进环孢素的吸收并干扰其代谢。临床表现为腹痛、高血压及肝功能障碍。5.与茶碱同用可使血内茶碱清除率下降,半衰期延长,血药浓度升高。6.与阿司咪唑等H1受体阻断药同用可增加心脏毒性,引起心律失常。7.与地高辛合用可清除肠道中能灭活地高辛的菌群,导致地高辛肠肝循环,使地高辛血药浓度升高而发生毒性反应。8.与酒石酸麦角胺合用可致急性麦角中毒(如末梢血管痉挛)。9.与氯霉素林可霉素类合用有相互拮抗作用,降低其抗菌活性。10.依托红霉素为一种抑菌剂,与β-内酰胺药联用可干扰β-内酰胺药的杀菌效能使其抗菌药效降低。11.与避孕药同用可阻扰性激素的肠肝循环,降低避孕药药效。
 专家点评
本品为红霉素的无味高效制剂,耐酸,不受胃酸破坏,口服吸收较快、血药浓度高、维持时间长、用量相对较小。临床主要用于敏感菌所致的肺炎、败血症急性乳腺炎等。医.学全在线www.lindalemus.com
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