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| 替考拉宁为新型糖肽类抗生素。为一种非肠道用药，具有较强的杀菌活性，可供静脉给药或肌内注射。本药作用机制是：与敏感细菌细胞壁前体肽聚末端的丙氨酰丙氨酸有高亲和力，通过与之结合，阻断构成细菌细胞壁的高分子肽聚糖合成，导致细胞壁缺损而杀灭细菌。此外，本药也可能改变细菌细胞膜渗透性，并选择性地抑制RNA的合成。本药作用特点是：对大多数金黄色葡萄球菌的作用强于万古霉素，对表皮葡萄球菌的作用与万古霉素相似；但对肠球菌杀菌作用弱于去甲万古霉素。由于本药独特的作用机制，很少出现耐替考拉宁的菌株。所以本药对青霉素类及头孢菌素类、大环内酯类、四环素类、氯霉素类、氨基糖苷类、利福平耐药的革兰阳性菌仍有抗菌活性。替考拉宁抗菌谱同万古霉素相似，对厌氧及需氧革兰阳性菌均有抗菌活性。本药对金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌(包括对甲氧西林敏感及耐药菌)、链球菌、肠球菌、单核细胞增多性李斯特菌、JK组棒状杆菌和革兰阳性厌氧菌(包括难辨梭状芽胞杆菌和消化球菌)有较强抗菌活性；对多数革兰阴性菌、分枝杆菌属、拟杆菌属、立克次体属、衣原体属或真菌无效。 | |
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| 替考拉宁口服不吸收，肌内注射的生物利用度为94%。健康成人单剂静脉注射3mg/kg，6mg/kg，5min后，血药浓度分别为53.4mg/L、111.8mg/L。24h后血药残留浓度分别为2.1mg/L、4.2mg/L。本药静脉注射后其血药浓度显示出两相分布．一相快速的分布紧接着是一相较慢的分布，其分布半衰期分别为0.3h和3h。静脉和肌内注射给药后，药物可广泛渗透入各组织中。其中在皮肤、骨组织、肾、支气管、肺和肾上腺中浓度较高。本药不能透入红细胞、脑脊液和脂肪。本药血清蛋白结合率高达90%～95%。药物在体内很少发生生物代谢，主要以原形缓慢从肾脏排出。肾功能正常的患者，给药量几乎全部以原形从尿液中排出，清除半衰期约为47～100h。肾功能不全的患者，半衰期延长。医学/全在线www.lindalemus.com血液透析不能有效清除药物。 | |
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| 1.适用于治疗对青霉素、头孢菌素或其他抗生素类药耐药的葡萄球菌感染。2.适用于治疗对青霉素、头孢菌素类抗生素过敏的严重葡萄球菌感染。如皮肤和软组织感染、泌尿道感染、呼吸道感染，骨和关节感染、败血症、心内膜炎及腹膜透析相关性腹膜炎。3.也可用于矫形手术中预防革兰阳性菌感染。 | |
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| 1.慎用：(1)肾功能受损者；(2)对万古霉素过敏者。2.药物对妊娠的影响：虽然目前尚无资料证实本药能进入胎盘，动物生殖实验也并未显示本药有致畸作用，但本药一般不应用于已确诊妊娠或可能妊娠的妇女，除非必须使用。3.交叉过敏：本药与万古霉素可能存在交叉过敏。4.长期或大剂量用药时应进行血液检查两次，并进行肝、肾功能检测；肾功能不全者长期用药应监测听力；用药中应进行血药浓度监测。 | |
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| 患者对本药耐受性良好，不良反应一般轻微且短暂，严重不良反应罕见。已报道的主要不良反应有：1.局部反应：红斑、局部疼痛、血栓性静脉炎。2.变态反应：皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛、过敏反应。3.胃肠道症状；恶心、呕吐、腹泻。4.血液学：嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少或增多。5.肝功能：血清氨基转移酶和(或)血清碱性磷酸酶升高。6.肾功能：血清肌酐短暂升高。7.中枢神经系统：头晕、头痛。8.耳毒性：有报道用药后可出现轻度听力下降、耳鸣、前庭功能紊乱，但尚未明确这些症状是否与本药确切有关。 | |
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| 1.成人：(1)肌内注射：①中度感染(皮肤和软组织感染、泌尿系统感染、呼吸道感染)：维持量为每次200mg，每天1次；②严重感染(骨和关节感染、败血症、心内膜炎)：维持量为每次400mg，每天1次。心内膜炎和骨髓炎的疗程推荐为3周或3周以上。医学全/在线www.lindalemus.com(2)静脉注射：①矫形手术预防感染：麻醉诱导期单剂量静脉注射400mg；②中度感染(皮肤和软组织感染、泌尿系统感染、呼吸道感染)：负荷量为第1天1次给药400mg；维持量为每次200mg，每天1次；③严重感染(骨和关节感染、败血症、心内膜炎)：负荷量为开始3次剂量每次400mg，每12小时给药1次；维持量为每次400mg，每天1次。心内膜炎和骨髓炎的疗程推荐为3周或3周以上；④严重烧伤感染或金黄色葡萄球菌心内膜炎：维持量为每天12mg/kg。(3)静脉滴注：同静脉注射剂量。(4)肾功能不全时剂量：肾功能受损患者，前3天按常规剂量给药，第4天开始根据血药浓度的测定结果调节用量。①轻度肾功能不全者(肌酐清除率在每分钟40～60ml之间)，按常规剂量，每隔1天1次，或剂量减半，每天1次；②严重肾功能不全(肌酐清除率小于每分钟40ml)，按起始剂量给药，每3天1次；或按常规剂量1/3给药，每天1次。(5)透析时剂量：持续不卧床腹膜透析者：发热患者，第一次负荷剂量静脉给药400mg，然后推荐在第1周中每袋透析液内按20mg/L的剂量加入本药，在第2周中于替换的透析液袋中按20mg/L的剂量给药，在第3周中仅在夜间的透析液袋内按20mg/L剂量给药。2.儿童：(1)肌内注射：①严重感染和中性粒细胞减少的患儿(2个月以上)：维持量剂量为每次10mg/kg，每天1次；②严重感染和中性粒细胞减少的婴儿：维持量剂量为每次8mg/kg，每天1次。(2)静脉注射：①严重感染和中性粒细胞减少的患儿(2个月以上)：推荐剂量为10mg/kg，前3剂按每12小时静脉注射1次，随后维持量为每次10mg/kg，每天1次；②严重感染和中性粒细胞减少的婴儿：第1天的推荐剂量为16mg/kg。负荷剂量为1剂；维持剂量为每次8mg/kg，每天1次。(3)静脉滴注：剂量同静脉注射。 | |
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| 1.与环丙沙星同用，可增加发生惊厥的危险。2.与氨基糖苷类药合用或先后应用，可增加耳毒性和(或)肾毒性的可能。3.与两性霉素B、杆菌肽(注射)、卷曲霉素、巴龙霉素及多黏菌素类合用或先后应用，可增加耳毒性和(或)肾毒性的可能。4.与依他尼酸、呋塞米等利尿药合用或先后应用，可增加耳毒性和(或)肾毒性的可能。5.与环孢素、抗组胺药、布克利嗪、赛克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺合用或先后应用，可增加耳毒性和(或)肾毒性的可能。6.与阿司匹林及其他水杨酸盐合用或先后应用，可增加耳毒性和(或)肾毒性的可能。7.与茶碱同用不会显著改变两种药物的药物代谢动力学，两种药物同时给药时不需减量。 | |
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| 本品在临床使用较万古霉素优越，疗效与万古霉素相当，具耐受好，耳毒、肾毒等不良反应出现少，每天只需肌注一次，且不需常规依血药浓度监测，还适于门诊患者使用。评价替考拉宁治疗下呼吸道革兰阳性菌感染的疗效与安全性，并与万古霉素比较。替考拉宁有效率为87.10%，痊愈率为74.19%，细菌清除率为94.74%，药物不良反应发生率为11.29%，与对照组万古霉素相比，各项指标经统计学处理，均无显著性差异。替考拉宁对革兰阳性菌抗菌活性强，临床疗效佳，药物不良反应轻微，对革兰阳性菌引起的中、重度感染安全有效。医学全在/线www.lindalemus.com | |
