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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:磺胺甲噁唑/磺胺嘧啶/甲氧苄啶的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

磺胺甲噁唑/磺胺嘧啶/甲氧苄啶

磺胺甲噁唑/磺胺嘧啶/甲氧苄啶副作用;别名:增效联磺片;磺胺甲噁唑/磺胺嘧啶/甲氧苄啶适应症:除用于脑膜炎球菌引起的脑膜炎的预防外,也用于敏感脑膜炎球菌所致的严重脑膜炎,敏感菌株所致的上呼吸道感染、中耳炎、产褥热、疖肿以及泌尿系感染、急性菌痢等。;磺胺甲噁唑/磺胺嘧啶/甲氧苄啶药理学作用:磺胺甲基异噁唑、磺胺嘧啶、甲氧苄氨嘧啶三者联合配方,无任何不良变化,且大大增强磺胺的抗菌效果,从而使用药量减少到1/10,并能明显降低磺胺药物不良反应。服用时可无需服用碳酸氢钠,而可提高疗效10倍。三者联合,发挥抑杀病原微生物的作用,磺胺甲基异噁唑和磺胺嘧啶均作用于二氢叶酸合成酶,干扰合成叶酸的第一步。在此过程中,前者作用慢而持续的时间长,后者作用快而持续的时间短,两者可互补;甲氧苄胺嘧啶则作用于叶酸合成代谢过程中的第二步,选择性地抑制二氢叶酸还原酶的作用。三者合用,叶酸代谢受到双重阻断,达到增强抗菌效果、降低耐药性,减少给药剂量,消除毒副作用的目的。这是药物剂型向剂量小、毒性小及速效、高效、长效发展的又一典型范例。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:磺胺类 三级分类: 
 药品英文名
Sulfamethoxazole(SMZ)/Sulfadiazine(SD)/Thrimethoprim(TMP)
 药品别名
增效联磺片
 药物剂型
片剂:0.48g(SMZ200mg、SD 200mg、TMP 80mg)。
 药理作用
磺胺甲基异噁唑、磺胺嘧啶、甲氧苄氨嘧啶三者联合配方,无任何不良变化,且大大增强磺胺的抗菌效果,从而使用药量减少到1/10,并能明显降低磺胺药物不良反应。服用时可无需服用碳酸氢钠,而可提高疗效10倍。三者联合,发挥抑杀病原微生物的作用,磺胺甲基异噁唑和磺胺嘧啶均作用于二氢叶酸合成酶,干扰合成叶酸的第一步。在此过程中,前者作用慢而持续的时间长,后者作用快而持续的时间短,两者可互补;甲氧苄胺嘧啶则作用于叶酸合成代谢过程中的第二步,选择性地抑制二氢叶酸还原酶的作用。三者合用,叶酸代谢受到双重阻断,达到增强抗菌效果、降低耐药性,减少给药剂量,消除毒副作用的目的。这是药物剂型向剂量小、毒性小及速效、高效、长效发展的又一典型范例。
 药动学
SMZ口服给药,胃肠道吸收达90%以上,且较磺胺嘧啶快,给药后2~4小时血药浓度达高峰。每天给药2次,每次1g,血药浓度可达50µg/ml,每次给药2g,游离血药浓度最高值可达61~123µg/ml,总血药浓度(游离+乙酰化药物)高峰值可达87~146µg/ml,药物吸收后,分布于机体各组织及体液中,并易穿透血脑屏障,在脑脊液中可达治疗浓度。脑膜如无炎症,脑脊液内药物浓度可达血内浓度的80%~90%。该药易进入胎儿血循环,胎儿血药浓度可达母体血药浓度的50%~100%。该药分布容积为0.36L/kg,蛋白结合率60%~68%,乙酰化代谢物的蛋白结合率高。本品主要在肝脏代谢为无抗菌活性、且具毒性的乙酰化物。由于药物降解后从肾脏排出缓慢,因乙酰化物蓄积而毒性增强,故肾功能不全者应慎用。药物主要自肾小球滤过排泄,部分游离药物可经肾小管重吸收,在碱性尿液中排泄增多,少量自粪便、乳汁、胆汁中排出。部分药物在肝内与葡萄糖醛酸结合形成无活性的代谢物从尿中排出。医.学全在线www.lindalemus.com给药后24小时内自尿中以原型排出给药量的16%~33%,约有30%以乙酰化物排出。SD口服后自胃肠道吸收缓慢,给药后3~4小时血药浓度达高峰值,一次给药后游离血药浓度高峰值为52~114µg/ml,总血药浓度高峰值61~123µg/ml。15%的药物在血中以乙酰化形式出现,分布于机体各组织,并能透过血脑屏障进入脑组织和脑脊液。其蛋白结合率较低,为20%~55%,半衰期为8~17小时,给药后24小时内以游离形式排出给药量的30%~50%,20%~30%以乙酰化物形式排出。血药浓度SMZ和SD相等。为1∶1,两者合用与TMP的比例是20∶1。24小时给药量的各50%从尿中排出。
 适应证
除用于脑膜炎球菌引起的脑膜炎的预防外,也用于敏感脑膜炎球菌所致的严重脑膜炎,敏感菌株所致的上呼吸道感染、中耳炎、产褥热、肿以及泌尿系感染、急性菌痢等。
 禁忌证
新生儿禁用本品,因其可导致黄疸
 注意事项
给药时要注意给同等剂量的碳酸氢钠,以碱化尿液,防止结晶尿。肾功能损害及肝功障碍者忌服,尤其不得大剂量长时间服用。给磺胺药物前必须询问过敏史,对一种磺胺有过敏现象的患者不应服用其他任何一种磺胺药。静脉给药稀释浓度不得高于5%,应静滴或缓推。病情改善后即改为口服给药,应避免肌注。不宜与对氨苯甲酸同用。给药期间注意检查尿常规,肝功能及血象。医学全/在线www.lindalemus.com
 不良反应
大剂量给药易出现结晶尿,而致血尿、尿闭。有皮疹、药热等过敏现象,少数出现头痛眩晕、恶心、呕吐等症状。偶有粒细胞减少、溶血性贫血血小板减少性紫癜,症状较轻。
 用法用量
均口服给药。治疗细菌感染:成人每次2片,每12小时1次;小儿体重超过40kg者同成人药量;体重低于40kg者,每次每公斤体重给药为1/20片,12小时给药1次。治疗寄生虫感染,如卡氏肺囊虫感染的肺炎,成人每次2片;小儿体重超过32公斤者同成人药量;低于32kg者,每公斤体重每次1/16片,6小时给药1次。
 药物相应作用
与对氨基苯甲酸有配伍禁忌。
 专家点评
磺胺嘧啶(磺胺哒嗪)治疗一般感染时,成人口服给药首次2g,以后每次1g,2次/d;小儿首剂每公斤体重50~60mg,以后每天每公斤体重50~60mg,分2次服。用于预防流行性脑脊髓膜炎时每次0.5g~1g,2次/d。给药的同时应服用同等剂量的碳酸氢钠,以碱化尿液,防止结晶尿引起尿毒症。静脉给药用于治疗严重感染如流行性脑脊髓膜炎。成人用量首剂为每公斤体重50mg,继而每天每公斤体重100mg,分3~4次静滴或缓慢静推治疗。小儿流行药性脑脊髓膜炎口服给药每天每公斤体重100~200mg,首剂加倍,分4次服用:静注或肌注给药每公斤体重100~200mg,首剂加倍,分3~4次给。磺胺甲噁唑(新诺明,新明磺)属中效磺胺。适用于肠杆菌,产气肠杆菌、葡萄球菌、奇异变形杆菌和普通变形杆菌所致的尿路感染、呼吸道感染、皮肤化脓性感染、扁体感染,也用于脑膜炎球菌引起的脑膜炎的预防和治疗,尚可用于流感杆菌所致的急性中耳炎、沙眼、及包涵体结膜炎、奴卡菌病软下疳、弓形体病。给药同时应酌情给适量的碳酸氢钠,以碱化尿液、防止出现结晶尿。医学/全在线www.lindalemus.com
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