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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:阿糖腺苷的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

阿糖腺苷

阿糖腺苷副作用;别名:Ara-A、Vidarabinum、Vira-A;阿糖腺苷适应症:1.用于单纯疱疹性脑炎、新生儿单纯疱疹病毒感染(如皮肤黏膜感染、局限性中枢神经系统感染和播散性单纯疱疹感染)和带状疱疹。2.用于免疫功能缺陷者的水痘病毒感染、带状疱疹、婴儿先天性巨细胞和免疫缺陷者巨细胞病毒感染。3.本药眼膏用于单纯疱疹病毒性角膜炎,偶用于牛痘病毒性角膜炎;也可用于经碘苷治疗无效或对碘苷过敏的浅表性疱疹病毒性角膜炎。;阿糖腺苷药理学作用:本药为嘌呤核苷,系抗病毒药,其抗病毒的确切机制尚未完全阐明,主要与抑制病毒的复制有关。本药及其代谢物通过抑制病毒的DNA多聚酶,从而阻断病毒DNA的合成,而药物本身仅极少量渗入病毒的DNA分子中。本药的抗病毒作用部分取决于宿主的免疫功能。本药无免疫抑制作用。本药对单纯疱疹病毒Ⅰ和Ⅱ型、带状疱疹病毒、水痘病毒、巨细胞病毒、乙型肝炎病毒均具抗病毒活性,但对天花病毒、腺病毒、其他DNA或RNA病毒、细菌和真菌均无作用。本品的单磷酸酯有抑制乙肝病毒复制的作用。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:抗病毒药 三级分类: 
 药品英文名
Vidarabine
 药品别名
Ara-A、Vidarabinum、Vira-A
 药物剂型
1.注射剂:200mg(1ml)(相当于187.4mg无水品),内含杀菌剂氯化苄甲乙氧胺和磷酸盐缓冲剂;2.注射剂(混悬液):0.2g(1ml),1g(5ml);3.眼膏:3%(相当于无水品2.8%)。
 药理作用
本药为嘌呤核苷,系抗病毒药,其抗病毒的确切机制尚未完全阐明,主要与抑制病毒的复制有关。本药及其代谢物通过抑制病毒的DNA多聚酶,从而阻断病毒DNA的合成,而药物本身仅极少量渗入病毒的DNA分子中。本药的抗病毒作用部分取决于宿主的免疫功能。本药无免疫抑制作用。本药对单纯疱疹病毒Ⅰ和Ⅱ型、带状疱疹病毒、水痘病毒、巨细胞病毒、乙型肝炎病毒均具抗病毒活性,但对天花病毒、腺病毒、其他DNA或RNA病毒、细菌和真菌均无作用。本品的单磷酸酯有抑制乙肝病毒复制的作用。
 药动学
本药口服、肌注或皮下注射吸收均差。静脉给药后,75%~87%的药物在血液和细胞内迅速被腺苷脱氨酶脱氨基,生成阿拉伯糖次黄嘌呤,并迅速分布进入一些组织中。阿拉伯糖次黄嘌呤的抗病毒的活性仅为阿糖腺苷的1/30~1/50,但能增加阿糖腺苷的抗病毒活性。本药缓慢静脉滴注10mg/kg后30min,阿拉伯糖次黄嘌呤的血药浓度峰值为3~6μg/ml,阿糖腺苷则为0.2~0.4μg/ml。停药后血浆药物浓度迅速下降,平均15~20min后血中即测不出。本药在肾、肝、脾浓度最高,脑、骨骼肌中浓度较低;阿拉伯糖次黄嘌呤可透过脑膜,脑脊液与血浆中的浓度比为1:3。本药主要自肾脏排出,24h以次黄嘌呤核苷的形式排出给药量的41%~53%(原药仅1%~3%)。肾功能不全者,阿拉伯糖次黄嘌呤可在体内蓄积,其血药浓度可为正常人的几倍。阿拉伯糖次黄嘌呤的平均半衰期为3.3h。局部用药时本药很少进入全身,但角膜上皮细胞有损害时房水中可测出少量本药及其代谢物;角膜完整者,房水中仅有少量代谢物存在。
 适应证
1.用于单纯疱疹性脑炎、新生儿单纯疱疹病毒感染(如皮肤黏膜感染、局限性中枢神经系统感染和播散性单纯疱疹感染)和带状疱疹。2.用于免疫功能缺陷者的水痘病毒感染、带状疱疹、婴儿先天性巨细胞和免疫缺陷者巨细胞病毒感染。3.本药眼膏用于单纯疱疹病毒性角膜炎,偶用于牛痘病毒性角膜炎;也可用于经碘苷治疗无效或对碘苷过敏的浅表性疱疹病毒性角膜炎。医学.全在线www.lindalemus.com
 禁忌证
1.对本药或含本药药物过敏者禁用;2.孕妇及哺乳妇女忌用。
 注意事项
1.慎用:有肝、肾功能损害者慎用。2.用药期间可出现氨基转移酶升高、血胆红素升高、血红蛋白减少、红细胞比容下降、血细胞减少、血小板减少、网织红细胞减少等实验室指标异常。3.用药期间须定期监测血象及肝、肾功能。4.本药静脉滴注时,大量液体伴随本药进入体内,应注意水、电解质平衡。5.本品不可静脉推注或快速滴注。6.配制好的药液不可冷藏以免析出结晶。
 不良反应
本药的毒性反应与剂量成正比。1.消化系统:静脉给药剂量超过20mg/kg时,大多会出现消化道的不良反应,常见恶心、呕吐腹痛腹泻便秘、食欲减退和体重减轻,常在用药第2、3天开始,继续给药,反应可在1~4天内减轻。尚可出现暂时性氨基转移酶升高和血总胆红素升高。也有发生呕血的报道。2.中枢神经系统:偶见震颤眩晕、幻觉、共济失调、癫痫发作、精神症状和意识模糊等,其发生与剂量有关,通常停药后可自行消退。也有出现头痛和脑病的报道,后者常难以与原发病相识别,多发生于肝、肾功能不全者。另有霍奇金病患者使用本药发生暂时性运动性失语症的报道。3.血液系统:可出现血红蛋白减少、血细胞比容下降、白细胞减少、血小板减少、网织红细胞减少等,大多不必停药,且在疗程结束后3~5天恢复。静脉给药每天剂量超过20mg/kg时,可引起骨髓抑制,偶有骨髓内巨幼红细胞增多。4.内分泌/代谢:有报道本药可引起抗利尿激素异常分泌综合征和血钠过低。5.皮肤:可出现皮疹、瘙痒等。6.局部反应:(1)静脉滴注部位可出现疼痛和血栓性静脉炎,大多在停药后消退;(2)局部眼科用药时,常引起暂时性烧灼、痒等轻度刺激感,也可出现流泪、异物感、结膜充血、表浅点状角膜炎、疼痛、怕光等反应。7.致突变与致癌性:动物实验显示本药可致突变,致肝、肾、甲状腺、小肠等肿瘤,体外测定也显示本药可致人体白细胞染色体断裂和畸形,但其意义尚未阐明。医/学全在线www.lindalemus.com8.致畸性:动物实验表明本药有致畸作用。9.其他:可出现发热、全身乏力。
 用法用量
1.成人:(1)静脉滴注:①单纯疱疹病毒性脑炎:每天15mg/kg,作连续缓慢静脉滴注,以超过12h为宜,疗程为10天;②带状疱疹:每天10mg/kg,疗程为5天,用法同上;③免疫缺陷者水痘感染:每天10mg/kg,疗程为5~7天;④慢性乙肝:每天5~10mg/kg,疗程为49~81天。(2)经眼给药:用于单纯疱疹性角膜炎的治疗时,可用本药3%的眼膏,每次向结膜囊内涂1cm长眼膏,每3小时1次,每天5次,10~14天为1个疗程。严重病例的疗程可更长。用药至角膜上皮形成后,还应继续用药5~7天,每天2次,以防复发。(3)肾功能不全时剂量:肾功能不全者应根据肾功能损害程度调整剂量。肾小球滤过率低于每分钟10ml者可用常用剂量的75%。2.儿童静脉滴注:(1)单纯疱疹病毒性脑炎:①用法与用量同成人;②新生儿:每天15mg/kg,疗程10~14天。(2)带状疱疹:用法与用量同成人。
 药物相应作用
1.与腺苷脱氨酶抑制剂合用时,本药的抗病毒效力可提高20~50倍。2.本药与氨茶碱联用时可使氨茶碱的血药浓度升高。3.本药与喷司他丁合用时,虽可提高本药的疗效,但也使两者不良反应的发生率增加。4.别嘌醇和茶碱能抑制黄嘌呤氧化酶,与本药合用时可使阿拉伯糖次黄嘌呤的消除减慢而蓄积,可致较严重的神经系统毒性反应。因而使用本药时上述药物应慎用。
 专家点评
本品为一嘌呤核苷类抗病毒药。对疱疹病毒、水痘、带状疱疹病毒、腺病毒、伪狂犬病毒E-B病毒、巨细胞病毒、Rous肉瘤病毒和Gross白血病病毒等病毒均有抑制作用。此外,对少数RNA病毒也有抑制作用。临床主要用于防治单纯疱疹病毒性脑炎、新生儿单纯疱疹感染、带状疱疹、水痘,也用于免疫功能缺陷者和水痘病毒感染、婴儿先天性巨细胞病毒感染和免疫缺陷者巨细胞病毒感染。局部用于单纯性疱疹病毒角膜炎、虹膜炎,偶可用于牛痘病毒性角膜炎。医学/全在线www.lindalemus.com
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