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| 可耐、磷甲酸钠、磷甲酸三钠、羟基膦酸三钠、Foscarnet Trisodium、Foscavir Carnet | |
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| 注射剂：6000mg(250ml)，12000mg(500ml)。 | |
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| 本药为病毒抑制剂，可非竞争性地阻断病毒DNA多聚酶的磷酸盐结合部位，防止焦磷酸盐从三膦酸去氧核苷中分离及病毒DNA链的延长。与阿昔洛韦和更昔洛韦不同，本药在细胞内不需依靠病毒的胸腺嘧啶激酶激活，停用本药后病毒复制仍可恢复。本药尚可非竞争性抑制HIV的反转录酶和乙型肝炎病毒DNA多聚酶，也是磷酸钠在肾皮质刷状缘膜转运系统的特异性竞争性抑制剂，可以减少肾小管对磷酸盐的重吸收，增加磷酸盐的排泄。体外试验显示本药可抑制所有疱疹病毒的复制，包括单纯疱疹(HSV-1型和HSV-2型)、带状疱疹、EB病毒、人疱疹病毒-6和巨细胞病毒。但本药对于上述各种病毒感染中的治疗作用尚缺乏临床资料。治疗严重视网膜病变，本药疗效不及更昔洛韦。本品为非核苷焦磷酸盐类似物，本身即具有抗病毒活性，不同于更昔洛韦和齐多夫定的是需要在体内激活(磷酸化)。具有抗单纯性疱疹病毒和人巨细胞病毒(CMV)的活性，还可抗人体免疫缺陷病毒(HIV)。在焦磷酸盐结合部位非竞争性地与病毒的酶系发生作用，从而抑制病毒的复制。体外试验显示，本品能抑制流感病毒的RNA聚合酶、疱疹病毒(包括人CMV和爱泼斯坦巴尔病毒)的DNA聚合酶以及反转录病毒(包括HIV)的反转录酶。艾滋病患者严重的CMV视网膜炎的治疗中，膦甲酸钠是更昔洛韦的替代药物。其优点是没有严重的骨髓抑制作用，单纯或与齐多夫定合用还有抗HIV疗效。与更昔洛韦一样，本品不能治愈CMV视网膜炎，但能显著延缓病情发展。体外研究表明，本品与更昔洛韦或齐多夫定合用有协同的抗CMV作用，临床上成功地用本品和更昔洛韦控制了CMV视网膜炎和眼外CMV感染。 | |
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| 口服吸收差，口服后尿液中原形药物的回收率只占给药剂量的12%～22%，血浆药物浓度低于测定下限。单剂量静脉注射后，迅速分布至全身组织，骨骼、肾脏和肺组织的浓度高于血浆药物浓度。沉积在骨骼和软骨中的药量约占给药总量的30%左右，并可维持数月之久。成人骨骼中药量只有剂量的10%。药物的其余部分迅速从组织中消除，主要由肾脏排泄。肾功能正常的患者，静脉给药剂量的80%～90%以原形药物从尿液中排出，既有肾小球滤过作用，也有肾小管分泌作用。尿中未见到已知的代谢物。持续静脉滴注时间，不仅患者之间的血药浓度相差很大，就是同一个患者，几次的测定结果也不同。由于本品是磷酸钠在肾皮质刷状缘转运的竞争性抑制剂，故其在骨沉积和肾排泄过程中与磷酸盐相互作用对血药浓度的变化有影响。稳态分布容积1.0～1.7L/kg，体内分布符合二室或三室模型。平均消除半衰期为3.30±0.13h，终末半衰期达22h。血浆中的药物清除与肾功能直接相关。肾外清除的主要途径不是肝脏代谢，而是沉积在骨骼中的药物重新分布。间歇静脉滴注的血药浓度能维持较高的抗病毒活性。平均分布容积为0.74±0.60L/kg，平均消除半衰期为4.5±1.2h。第3天肾脏消除占给药量的100%，第14天降至84%。医学.全在线www.lindalemus.com血药浓度的改变与肌酐清除率成正比。 | |
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| 1.主要用于免疫缺陷者，如获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)患者)发生的巨细胞病毒视网膜炎和细胞肥大病毒性鼻炎的治疗，以及防治器官移植及免疫功能低下患者的巨细胞病毒病。2.可用于治疗免疫缺陷者中严重危及生命的巨细胞病毒病，包括肺部、胃肠道及全身播散性巨细胞病毒感染。3.也可用于治疗对阿昔洛韦耐药患者(包括HIV感染患者)的皮肤黏膜单纯疱疹病毒感染或带状疱疹病毒感染，联合其他抗病毒药物可治疗HIV感染。4.用于治疗不能使用更昔洛韦的获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)患者并发的CMV视网膜炎；器官或组织移植患者因免疫抑制导致的各种CMV感染，如肺炎、胃肠炎；先天的或新生儿的CMV疾病。 | |
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| 1.严重的肾功能不全及对本药过敏者禁用。2.妊娠或哺乳期妇女禁用。 | |
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| 1.妊娠期妇女不推荐使用。2.药物对哺乳的影响：哺乳期妇女使用本药时应停止哺乳。3.使用本药必须密切监测肾功能，根据肾功能情况调整剂量，做到给药剂量个体化。治疗中必须保持足够的水合状态以防止肾脏中毒；使用本药也应监测电解质(尤其是钙和镁)，并在开始治疗前纠正其不足。4.本药具有显著肾毒性，肾功能损害的患者和老年患者应根据肾功能情况调整用量。5.用药期间患者应摄取足量水分，以助于减轻肾毒性。6.本药不可静脉推注，必须用输液泵恒速静脉滴注。快速静注可导致血药浓度过高和急性低钙血症或其他中毒症状。一次剂量不超过60mg/kg可于1h内输入，较大剂量应至少静脉滴注2h以上。周围静脉使用时建议稀释至1.2%的浓度。静脉滴注速度不得大于每分钟1mg/kg。 | |
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| 1.泌尿系统：肾功能损害是本药最主要的不良反应，可引起急性肾小管坏死、肾源性尿崩症及膦甲酸钠结晶尿等。每次给药后补给0.5～1L生理盐水可减轻肾毒性。2.血液系统：贫血可发生于33%的患者，但大多仍可继续给药；亦有发生粒细胞减少者(约17%)，其抑制骨髓的程度通常较更昔洛韦轻。3.神经系统：表现为头痛、震颤、易激惹、幻觉、抽搐等，发生率约10%，还有肌肉不自主运动、感觉减退、感觉异常、头昏、癫痫发作、抑郁、焦虑、精神错乱等，可能与电解质紊乱有关。4.消化系统：恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻，发热、肝功能异常。5.电解质紊乱：可有低钙血症或高钙血症、血磷过高或过低、低钾血症等。6.其他反应：尚有发热、乏力、寒战、衰弱、不适、疼痛、感染、毒血症、咳嗽、呼吸困难及静脉炎等。 | |
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| 静脉滴注：1.AIDS患者巨细胞病毒视网膜炎：(1)诱导期：每8小时60mg/kg，用输液泵静脉滴注1h以上，连续14～21天，视治疗后的效果而定，也可用每12小时90mg/kg；(2)维持期：每天1次，90mg/kg用输液泵静脉滴注2h以上。如患者在维持期视网膜炎症状加重时，应仍恢复诱导期剂量。2.器官移植及免疫功能低下患者的巨细胞病毒(CMV)感染：(1)骨髓移植：①治疗性感染：本药每天180mg/kg，连用3周，见效后再减量维持21天；②静止性感染：本药每天120mg/kg，连用7～30天，以后每天60mg/kg再维持30～75天。(2)肾移植活动性感染：①诱导治疗：本药每天80mg/kg，连用14～21天；②维持治疗：见效后每天50mg/kg；③肾移植静止性感染：本药每天50mg/kg，连用14～28天。3.耐阿昔洛韦的单纯疱疹和带状疱疹患者：每8小时40mg/kg，经输液泵静脉滴注1h，共14～21天。4.用于治疗不能使用更昔洛韦的艾滋病患者并发的CMV视网膜炎；器官或组织移植患者因免疫抑制导致的各种CMV感染，如肺炎、胃肠炎；先天的或新生儿的CMV疾病。医学全在/线www.lindalemus.com静脉滴注：静脉滴注时溶于5%葡萄糖注射剂或0.9%生理盐水中稀释成小于等于12mg/L的溶液从外周静脉注射。诱导治疗初始剂量20mg/kg，静推30min以上，然后改为持续静脉滴注。肾功能正常者的最大剂量可达60mg/kg，每8小时静脉滴注1次。给药剂量和滴注速度视患者肾功能而定，血清肌酐浓度低于110μmol/L时，推荐剂量为每天200mg/kg；当肌酐浓度升至250μmol/L时，剂量相应减少至每天21mg/kg；血清肌酐浓度大于250μmol/L的患者不宜使用本品。诱导治疗一般持续2～3周，视病情而定。用药同时每天需静脉补液2500ml。维持治疗：静脉滴注，每天90mg/kg。间歇治疗每次给药60mg/kg，静脉滴注2h，每8小时给药1次(此方式比较安全，肾脏损害发生率和程度均低于持续静脉滴注)。 | |
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| 1.为避免局部刺激，禁止与其他药物或液体配伍。2.与含钙的药物或两性霉素B有化学配伍禁忌。3.与其他肾毒性药物合用尤应谨慎。4.与其他可降低血钙的药物合用也应慎重。5.与其他肾毒性药同用时可增加肾毒性。6.与戊烷脒注射剂(静脉)同用，可致低血钙、低血镁和肾毒性及贫血。7.与齐多夫定同用可能加重贫血，但未发现加重骨髓抑制的表现。8.本药不能与氨基糖苷类抗生素、两性霉素B或万古霉素等同时使用。 | |
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| 本品为非核苷类广谱抗病毒药物，能抑制单纯疱疹病毒(HSV)、水痘带状疱疹病毒(VZV)、巨细胞病毒(CMZ)、乙型肝炎病毒、EB病毒的DNA聚合酶及流感的RNA聚合酶，通过非竞争性抑制逆转酶而抑制转录病毒、人类免疫缺陷病毒(HIV)、绵羊脱髓鞘病毒及其他RNA病毒。适用于防治器官移植及免疫功能低下患者的CMV感染，治疗慢性及重症乙型肝炎。治疗耐阿昔洛韦的HSV和VZV感染，单用或联合其他抗病毒药物治疗HIV感染。国外报道，67例并发CMV视网膜炎的艾滋病者连续静脉滴注本品每分钟0.16mg/kg，另外49例患者应用更昔洛韦每天10mg/kg持续静脉滴注。视网膜患处的瘢痕改善率分别为97%和93%。有37例患者未进行维持治疗，全部在诱导治疗结束后3周内复发；本品组的复发率为30%，而且在诱导治疗后12周内无复发。虽然用本品的患者缓解期较长，但两药都未完全遏制住感染。10例并发CMV视网膜炎的艾滋病患者接受了低剂量、间歇静脉注射的给药方案：每8小时静脉注射本品60mg/kg，连续治疗14天。7例患者接着进行了维持治疗，每天60mg/kg，每周治疗5次，平均连续给药6周。2例症状改善，7例病情稳定，但1例在治疗期间视网膜炎恶化。进行维持治疗的患者中，6例在2～32周内(平均24.5天)CMV视网膜炎复发。个别患黏膜皮肤或口面部单纯性疱疹的患者间歇静脉滴注本品后，症状减轻或创面完全愈合。26例黏膜皮肤单纯性疱疹对阿昔洛韦耐药的艾滋病患者，静脉滴注本品40～60mg/kg，每8小时给药1次，结果87%的患者临床症状改善，73%的患者病变部位完全形成新的上皮组织；11例患者经检查证实病毒完全停止在宿主细胞内脱壳。静脉注射本品治愈1例耐阿昔洛韦的单纯性疱疹食管炎。对骨髓或肾移植后并发CMV感染者，57%～60%患者的CMV感染得到根除，体温恢复正常，化验结果改善。医.学全在线www.lindalemus.com | |
