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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:碘苷的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

碘苷

碘苷副作用;别名:疱疹净、碘甙、碘去氧尿嘧啶、磺苷、碘尿苷、Cheratil、Dendrid、Herpetil、Idexur、Idoxene、Iducher、Iduridin、Idustatin、Kerecid、Stoxil、Synmiol、Virexen、Virusan;碘苷适应症:用于生殖器疱疹、皮肤疱疹等;用于单纯疱疹性角膜炎及其他疱疹性眼病、疱疹性皮肤病,亦可用于疱疹性脑膜炎。也用于单纯疱疹病毒引起的皮肤、口角、生殖器感染;运用于寻常疣、带状疱疹。;碘苷药理学作用:碘苷在体内磷酸化后可竞争性地抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻碍病毒DNA的合成,同时亦以假性底物取代胸腺嘧啶核苷酸进入病毒的DNA,导致翻译错误,使基因突变率和蛋白质合成误差也显著增加,干扰病毒的复制,降低其感染力。能抑制痘苗病毒、单纯疱疹病毒、水痘-带状疱疹病毒、假狂犬病毒、腺病毒和巨细胞病毒等。碘苷对单纯疱疹病毒及牛痘病毒等DNA病毒均有效,对流感病毒、副流感病毒、埃可病毒等RNA病毒无活性。本品为抗病毒药。对单纯疱疹病毒、牛痘病毒及腺病毒均有抑制作用。其作用机制是抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,使去氧尿嘧啶核苷酸不能转化为胸腺嘧啶核苷;同时它也能代替胸腺嘧啶核苷掺入病毒核酸,形成无感染力的DNA,使病毒繁殖异常或失去活性。本品有一定的抗代谢作用,故全身应用不良反应较大。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:抗病毒药 三级分类: 
 药品英文名
Idoxuridine
 药品别名
疱疹净、碘甙、碘去氧尿嘧啶、磺苷、碘尿苷、Cheratil、Dendrid、Herpetil、Idexur、Idoxene、Iducher、Iduridin、Idustatin、Kerecid、Stoxil、Synmiol、Virexen、Virusan
 药物剂型
1.滴眼剂(0.1%):8ml,10ml;2.眼膏剂:0.5%;3.乳膏剂:20%。4.软膏剂:0.5%。
 药理作用
碘苷在体内磷酸化后可竞争性地抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻碍病毒DNA的合成,同时亦以假性底物取代胸腺嘧啶核苷酸进入病毒的DNA,导致翻译错误,使基因突变率和蛋白质合成误差也显著增加,干扰病毒的复制,降低其感染力。能抑制痘苗病毒、单纯疱疹病毒、水痘-带状疱疹病毒、假狂犬病毒、腺病毒和巨细胞病毒等。碘苷对单纯疱疹病毒及牛痘病毒等DNA病毒均有效,对流感病毒、副流感病毒、埃可病毒等RNA病毒无活性。本品为抗病毒药。对单纯疱疹病毒、牛痘病毒及腺病毒均有抑制作用。其作用机制是抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,使去氧尿嘧啶核苷酸不能转化为胸腺嘧啶核苷;同时它也能代替胸腺嘧啶核苷掺入病毒核酸,形成无感染力的DNA,使病毒繁殖异常或失去活性。本品有一定的抗代谢作用,故全身应用不良反应较大。
 药动学
本品在人体内代谢降解速度比动物体内更为迅速,用131Ⅰ-碘苷作2h静脉灌注,灌注后5min,血中出现的放射性约为所给总量的9%,有14.4%已排出至肾,约75%存在于其他组织中;灌注后7~10h,血中放射性浓度仅为起始5min时的50%,且几乎完全以碘化物形式出现;灌注后4h,放射性总量的44%左右已排至尿中,24和48h后分别达到80%和90%,在灌注期间尿中才有较高的碘苷比例(约占50%以上),灌注后2h占1/3,此后就很少有碘苷排出,排出的绝大部分有碘尿嘧啶和游离碘组成。口服或非血管注射无效,在体内很快被核苷酶破坏,被迅速代谢为碘尿嘧啶、尿嘧啶和碘。在脑膜炎时,在脑脊液中可达到较高的浓度,主要由尿液中排出,仅有20%以活性化合物出现于尿液中。医学全.在线www.lindalemus.com静注后血浆半衰期为30min,与血浆蛋白不结合,不易透过角膜组织。碘苷以二甲基亚砜作溶剂应用,有助于透入病毒感染与繁殖的深层表皮细胞,加强药物对深层细胞的穿透性。
 适应证
用于生殖器疱疹、皮肤疱疹等;用于单纯疱疹性角膜炎及其他疱疹性眼病、疱疹性皮肤病,亦可用于疱疹性脑膜炎。也用于单纯疱疹病毒引起的皮肤、口角、生殖器感染;运用于寻常、带状疱疹。
 禁忌证
1.对碘苷过敏者禁用。2.在眼科手术创伤愈合期间,忌用本品。3.妊娠及哺乳妇女禁用。
 注意事项
用于皮肤疾病,连续给药不宜超过3~4天,以免引起接触性皮炎。长期使用可影响角膜上皮代谢,使用日久角膜出现染色小点或混浊,不易消失,有时眼部疼痛水肿、发炎或过敏。另本品尚可延缓角膜上皮创伤的愈合,在眼科手术或创伤期间,不宜应用本品治疗。药液宜新鲜配制并于冷暗处保存,否则可转化为碘尿嘧啶,增加对眼部的刺激,损害角膜上皮,并减低本品的疗效。本品可与抗生素或睫状肌麻痹剂合用,但不能与肾上腺皮质激素合用,因后者可增加细菌或真菌感染的危险。医.学全在线www.lindalemus.com
 不良反应
本品可影响核酸代谢,选择性较差,全身应用对骨髓、肝和皮肤的毒性较大:1.常见恶心、呕吐腹泻、食欲缺乏、口腔炎、骨炎、脱发、白细胞减少和血小板减少等;2.偶见对骨髓抑制和免疫抑制。3.局部滴眼可致疼痛、眼睑过敏、结膜炎或水肿。8.3%有局部刺激和疼痛,少数有眼睑过敏反应和角膜损伤。能延缓角膜上皮创伤和愈合。
 用法用量
1.0.1%滴眼剂:每次1滴,白天每小时1次,夜间每2小时1次。0.5%眼膏涂眼,每4小时1次。2.0.25%~0.1%碘苷软膏剂:外用:涂擦局部,每天2次。3.静脉滴注:用于疱疹性脑膜炎,每天54mg/kg,分2次给予,连续5天,总剂量不超过20g。
 药物相应作用
与肾上腺皮质激素联合应用易诱发真菌感染。不宜与硼酸溶液同时应用。
 专家点评
碘苷为第1个应用于临床的抗病毒药,碘苷全身应用毒性较大,限于局部用药。以其0.1%的溶液滴眼,治疗单纯疱疹病毒性角膜炎,疗程为2~4周,但局部刺激性大。医.学全在线www.lindalemus.com以其30%的二甲基亚砜溶液外用,可使生殖器单纯疱疹病毒感染的病程缩短。但病毒对其极易产生耐药性,现已渐被淘汰。
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