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1.片剂:300mg;2.溶液剂:4800mg(240ml)。 | |
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本品是一种核苷反转录酶抑制剂,是一个无活性的前药,在人体内被细胞激酶转化为有活性的代谢产物三磷酸卡波韦,是脱氧三磷酸鸟苷(dGTP)的类似物,与后者竞争或整合嵌入病毒DNA,从两种途径抑制HIV反转录酶的活性,使整合后的拟核苷物发生缺陷,阻止病毒DNA的复制。阿巴卡韦对人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性,体外研究证明,本品对HIV复制的半数抑制浓度(IC50)为3.7~5.8μmol。与大多数的核苷反转录酶抑制剂包括拉米夫定、去羟肌苷、司坦夫定、扎西他滨联合应用,疗效有相加作用。与齐多夫定联合应用有协同作用。 | |
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口服后吸收迅速,平均绝对生物利用度为83%,食物对其吸收或利用几无影响,血浆药物浓度达峰时间为1~1.8h,血浆药物峰浓度为3~4μg/ml。在体内主要分布在血管外的组织,可透过血-脑脊液屏障,进入脑脊液。血浆半衰期为2~4h,血浆蛋白结合率为50%。本品在肝通过乙醇脱氢酶和葡萄糖醛酸转移酶代谢,对细胞色素P450无影响,代谢物不具药物活性,主要由尿液和粪便中排出。尿液中约有1.2%为原形药物,30%为代谢产物,15%为未知产物。粪便中有16%为代谢物。另外本品在肝脏的代谢并不依赖于人体P450同工酶系统。医学全/在线www.lindalemus.com | |
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用于与拉米夫定和齐多夫定联合应用的三联疗法治疗HIV感染或进展性免疫缺陷患者以及HIV感染的成年患者及3个月以上的儿童患者。 | |
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1.代谢性乳酸中毒者禁用。2.严重肝肾疾病患者禁用。3.妊娠和哺乳妇女禁用。4.对本品过敏者禁用。 | |
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1.轻或中度肝疾病者慎用。2.治疗初始期间应严密监测。3.有过敏症状者应及时停药,本品所致的过敏症状类似流感,初始如有发热、头痛、恶心、身体不适或皮疹,较难诊断,但继续用药症状会呈进行性恶化,停药则缓解,严重的反应可在数小时内出现,发生低血压或死亡。一旦停用本品后,不宜再次服用,以免引发过敏反应。肥胖者尤其是肥胖妇女在使用间期注意肝反应(肝大)。 | |
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1.常见过敏、恶心、疲劳、乏力、头痛、腹泻、腹痛、发热、皮疹、嗜睡、厌食、皮肤反应等。2.偶见水肿、气短、味觉异常。医.学全在线www.lindalemus.com患者体检可发现淋巴结病、结缔组织炎、口腔溃疡等,但停药后可恢复。3.罕见乳酸中毒和肝大。过敏反应可发生在口服后初始期6个月内或整个治疗期间。超敏反应是本品较严重的不良反应,一旦发生,应立即停药。其他常见的不良反应有恶心、呕吐、不适及疲劳,口服液有较微弱的胃肠道反应,也有引起胰腺炎、骨髓抑制、肾功能异常的病例。 | |
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口服:1.成人:每次300mg,每天2次,或溶液剂每次15ml,每天2次。2.儿童:每次8mg/kg,每天2次。 | |
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本品不能与乙醇并用,后者可使本品血药浓度升高并影响本品的清除。本品与拉米夫定和齐多夫定联合应用,不影响药物的代谢和血浆浓度。 | |
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本品耐受性好,不产生耐药性,且与大多数抗艾滋病药物有协同作用,其药效与蛋白酶抑制剂相当,有较高的药效/药价比。对于用其他药物已产生耐药性的患者,可加入或以本药品替换,均可有效的抑制HIV病毒。在一项与Combivir联用的临床研究中,经过24周的治疗,阿巴卡韦/Combivir组(n=282)与英地纳韦/Combivir组(n=280)均有65%的患者血浆HIV-IRNA低于400/ml,CD4细胞计数则分别增加103/mm3和105/mm3;在另一项对比阿巴卡韦/epivir/齐多夫定(n=87)与拉米夫定(n=86)疗效及安全性的研究中,治疗48周时,患者HIV-IRNA水平低于400/ml的比例分别为64%和60%。医学全在.线www.lindalemus.com | |