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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:洛吡那韦的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

洛吡那韦

洛吡那韦副作用;别名:Kaletra;洛吡那韦适应症:用于与其他抗病毒药联合应用治疗HIV感染或进展性免疫缺陷患者。;洛吡那韦药理学作用:本品为一种蛋白酶抑制剂,可抑制HIV的复制或生长而减慢艾滋病的发展,降低血中HIV的浓度,体内研究表明其抗HIV复制的半数抑制浓度(IC50)较利托那韦约低10倍。但常与后者联合应用,利托那韦可抑制肝CYP3A对本品的代谢,使本品的血浆浓度增加。对人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:抗病毒药 三级分类: 
 药品英文名
Lopinavir
 药品别名
Kaletra
 药物剂型
复方洛吡那韦:1.胶囊:每粒含洛吡那韦133.3mg、利托那韦33.3mg;2.溶液剂:每1ml含洛吡那韦80mg、利托那韦20mg,每瓶160ml。
 药理作用
本品为一种蛋白酶抑制剂,可抑制HIV的复制或生长而减慢艾滋病的发展,降低血中HIV的浓度,体内研究表明其抗HIV复制的半数抑制浓度(IC50)较利托那韦约低10倍。但常与后者联合应用,利托那韦可抑制肝CYP3A对本品的代谢,使本品的血浆浓度增加。对人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性。
 药动学
口服后吸收迅速,食物和脂肪可促进吸收,但影响其生物利用度,血浆药物浓度达峰时间为2~4h,血浆药物峰浓度为(9.6±4.4)μg/ml。与空腹服用相比,中等量脂肪食物与本品同服,药-时曲线下面积和血浆峰浓度胶囊分别增加48%和56%,溶液剂增加80%和54%。血浆蛋白结合率为98%~99%,血浆半衰期为5~6h。本品在肝通过CYP3A代谢,主要由尿液和粪便中排出。
 适应证
用于与其他抗病毒药联合应用治疗HIV感染或进展性免疫缺陷患者。医学.全在线www.lindalemus.com
 禁忌证
对本品过敏者,妊娠及哺乳妇女禁用。
 注意事项
对曾患有胰腺炎史者或正患胰腺炎的HIV患者,在服用期间,可见三酰甘油显著升高,并增加胰腺炎复发的危险性,如出现腹泻呕吐腹痛或血浆脂肪酶和淀粉酶升高,应立即停药。治疗期间避免饮酒。肝功能不全者服用本品会增加药物的血浆浓度,并可导致AST、ALT升高。服用本品期间可能引起血浆三酰甘油和胆固醇水平升高,应定期检查血脂。
 不良反应
1.常见腹泻、皮疹、头痛、恶心、无力、疲劳等反应。2.偶见背痛、胸痛、寒战、水肿发热高血压心悸、静脉血栓或脉管炎、食欲缺乏、便秘、口干、消化不良、吞咽困难、嗳气、食管炎、支气管炎、胃炎、外周神经炎、大便失禁、腹胀、关节痛、肌痛、多梦、焦虑、抑郁、嗜睡、激动、脱发、皮肤干燥、瘙痒、湿疹、皮肤颜色异常、耳鸣、出汗。3.罕见中耳炎、味觉异常、男子乳房肿大、胰腺炎、性功能减退、肾结石尿失禁等。
 用法用量
口服:1.成人每次400mg,每天2次,与食物同服。医学全在.线www.lindalemus.com2.6~12岁儿童体重在7~15kg者每次12mg/kg,体重在15~40kg者每次10mg/kg,每天2次。
 药物相应作用
1.本品不宜与经肝CYP3A或CYP2D6代谢的药物并用,可使本品血浆浓度升高而出现严重的不良反应,其药物包括氟卡尼、胺碘酮普罗帕酮阿司咪唑特非那定、双氢麦角碱、麦角胺、甲基麦角新碱、西沙比利、匹莫齐特、咪哒唑仑、三唑仑。2.与抗惊厥药卡马西平、苯巴比妥苯妥英钠合用可降低洛吡那韦的血浆浓度。3.与抗真菌药酮康唑伊曲康唑合用,可增加后者的作用强度,故宜减少后者的剂量。4.与抗结核药利福布汀合用,可增加后者的作用和代谢,宜减少后者的剂量。5.与羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类药物),包括辛伐他汀洛伐他汀普伐他汀和阿伐他汀合用,可能使横纹肌炎继发肾衰的危险性增加。6.与口服避孕药炔雌醚合用,可降低后者的作用,应改用不含雌激素的避孕药或采取其他措施。
 专家点评
本品对人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性,临床用于与其他抗病毒药联合应用治疗HIV感染或进展性免疫缺陷患者。国外报道,一项有653例首次接受抗病毒治疗HIV感染者分成2组,分别服用复方洛吡那韦胶囊(每粒含洛吡那韦133.3mg、利托那韦33.3mg)每次3粒,每天2次,或奈非那韦每次500~750mg、每天2次,两组均联合应用司坦夫定和拉米夫定,连续24周。医学全在.线www.lindalemus.com结果血浆检测HTV-RNA降至400copies/ml者两组分别为79%和70%。
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