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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:沙奎那韦的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

沙奎那韦

沙奎那韦副作用;别名:Fortovase、Invirase;沙奎那韦适应症:与抗逆病毒核苷类似药物联用治疗HIV-1感染的晚期或进展性免疫缺陷患者。可用于治疗对AZT耐药的获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)患者,或与AZT、ddc和ddl二联或三联应用,可迅速使患者血浆HIV-RNA下降,CD4上升。;沙奎那韦药理学作用:沙奎那韦对人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性。为一种多肽类而强力的蛋白酶抑制剂,与苯丙氨酸-脯氨酸肽键过渡结构类似,抑制HIV-1和HIV-2蛋白酶介导的HIV多肽切割,对HIV-1和HIV-2蛋白酶及对齐多夫定耐药的HIV-1有强大的抗毒活性,对慢性感染细胞也具有抗病毒活性,抑制HIV-1的复制。体外研究显示,本品抑制HIV多聚蛋白而阻止病毒成熟颗粒的形成和减慢病毒复制的过程,长期使用能治愈被HIV感染的细胞。90位基因变异时对AZT也耐药。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:抗病毒药 三级分类: 
 药品英文名
Saquinavir
 药品别名
Fortovase、Invirase
 药物剂型
胶囊:300mg,400mg。片剂:600mg。
 药理作用
沙奎那韦对人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性。为一种多肽类而强力的蛋白酶抑制剂,与苯丙氨酸-脯氨酸肽键过渡结构类似,抑制HIV-1和HIV-2蛋白酶介导的HIV多肽切割,对HIV-1和HIV-2蛋白酶及对齐多夫定耐药的HIV-1有强大的抗毒活性,对慢性感染细胞也具有抗病毒活性,抑制HIV-1的复制。体外研究显示,本品抑制HIV多聚蛋白而阻止病毒成熟颗粒的形成和减慢病毒复制的过程,长期使用能治愈被HIV感染的细胞。90位基因变异时对AZT也耐药。
 药动学
口服后吸收迅速,生物利用度较低,约为4%,与食物同服可提高生物利用度18倍,血浆药物浓度达峰时间为3~4h。健康志愿者单剂量600mg于进餐时顿服,平均血浆峰浓度0.0355~0.127μg/ml,相同剂量多次服用血浆峰浓度可达0.094μg/ml。在稳态血浆浓度下服用本品每次600mg,每天3次,血浆峰浓度0.235μg/ml。本品在肝经P450代谢为无活性的多种衍生物,消除半衰期为12~14h。医学全在/线www.lindalemus.com口服剂量的88%由粪便中排出,1%由尿液中排出。
 适应证
与抗逆病毒核苷类似药物联用治疗HIV-1感染的晚期或进展性免疫缺陷患者。可用于治疗对AZT耐药的获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)患者,或与AZT、ddc和ddl二联或三联应用,可迅速使患者血浆HIV-RNA下降,CD4上升。
 禁忌证
1.本品过敏者禁用。2.严重肝疾病患者禁用。3.妊娠及哺乳妇女禁用。4.对本品过敏者禁用。
 注意事项
1.慎用:(1)肾结石患者慎用;(2)轻或中度肝疾病者慎用。2.治疗期间应确保足够的水化疗法。
 不良反应
常见的不良反应有疲劳、头痛、胃肠不适、恶心、腹泻嗜睡、皮疹、味觉异常、眩晕失眠、过敏、口干、尿痛、肌痛、肾石病、高胆红素血症和血液中其他化学变化。医学全在/线www.lindalemus.com
 用法用量
口服:每次600mg,每天3次,进餐或餐后2h服用。与蛋白酶抑制剂联合应用每次400mg,每天2次。
 药物相应作用
本品与酮康唑雷尼替丁合用,可相对提高其生物利用度。与利福平、利福布汀合用则使其生物利用度和血浆浓度降低。与阿司咪唑特非那定联合应用,可提高本品的血浆浓度,不宜合用。
 专家点评
本品为强力蛋白酶抑制剂,对HIV-1和HIV-2蛋白酶及对齐多夫定耐药的HIV-1有强大的抗病毒活性,对慢性感染细胞也具有抗病毒活性,抑制HIV-1的复制。临床多与核苷类药物联合应用,治疗HIV-1感染晚期或进展性免疫缺陷患者。国外报道,1000例HIV感染患者临床应用证明,单用本品可使CD4细胞计数持续增加。死亡人数减少65%,比单独使用扎西他滨可延缓与艾滋病相关的疾病进程的50%以上。此外,与齐多夫定、拉米夫定3药联合应用也具有协同作用,并显示极高的治疗指数,患者血浆中HIV-RNA浓度减少99%。医学全/在线www.lindalemus.com本品抗病毒作用主要是抑制病毒复制,主要用于对AZT耐药的艾滋病患者,与AZT、ddc和ddl联用可迅速使HIV-RNA下降,CD4上升。
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