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| 沙奎那韦对人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性。为一种多肽类而强力的蛋白酶抑制剂，与苯丙氨酸-脯氨酸肽键过渡结构类似，抑制HIV-1和HIV-2蛋白酶介导的HIV多肽切割，对HIV-1和HIV-2蛋白酶及对齐多夫定耐药的HIV-1有强大的抗毒活性，对慢性感染细胞也具有抗病毒活性，抑制HIV-1的复制。体外研究显示，本品抑制HIV多聚蛋白而阻止病毒成熟颗粒的形成和减慢病毒复制的过程，长期使用能治愈被HIV感染的细胞。90位基因变异时对AZT也耐药。 | |
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| 口服后吸收迅速，生物利用度较低，约为4%，与食物同服可提高生物利用度18倍，血浆药物浓度达峰时间为3～4h。健康志愿者单剂量600mg于进餐时顿服，平均血浆峰浓度0.0355～0.127μg/ml，相同剂量多次服用血浆峰浓度可达0.094μg/ml。在稳态血浆浓度下服用本品每次600mg，每天3次，血浆峰浓度0.235μg/ml。本品在肝经P450代谢为无活性的多种衍生物，消除半衰期为12～14h。医学全在/线www.lindalemus.com口服剂量的88%由粪便中排出，1%由尿液中排出。 | |
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| 与抗逆病毒核苷类似药物联用治疗HIV-1感染的晚期或进展性免疫缺陷患者。可用于治疗对AZT耐药的获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)患者，或与AZT、ddc和ddl二联或三联应用，可迅速使患者血浆HIV-RNA下降，CD4上升。 | |
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| 1.本品过敏者禁用。2.严重肝疾病患者禁用。3.妊娠及哺乳妇女禁用。4.对本品过敏者禁用。 | |
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| 1.慎用：(1)肾结石患者慎用；(2)轻或中度肝疾病者慎用。2.治疗期间应确保足够的水化疗法。 | |
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| 口服：每次600mg，每天3次，进餐或餐后2h服用。与蛋白酶抑制剂联合应用每次400mg，每天2次。 | |
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| 本品为强力蛋白酶抑制剂，对HIV-1和HIV-2蛋白酶及对齐多夫定耐药的HIV-1有强大的抗病毒活性，对慢性感染细胞也具有抗病毒活性，抑制HIV-1的复制。临床多与核苷类药物联合应用，治疗HIV-1感染晚期或进展性免疫缺陷患者。国外报道，1000例HIV感染患者临床应用证明，单用本品可使CD4细胞计数持续增加。死亡人数减少65%，比单独使用扎西他滨可延缓与艾滋病相关的疾病进程的50%以上。此外，与齐多夫定、拉米夫定3药联合应用也具有协同作用，并显示极高的治疗指数，患者血浆中HIV-RNA浓度减少99%。医学全/在线www.lindalemus.com本品抗病毒作用主要是抑制病毒复制，主要用于对AZT耐药的艾滋病患者，与AZT、ddc和ddl联用可迅速使HIV-RNA下降，CD4上升。 | |
