|
|
|
|
|
| 万乃洛韦、丽珠威、明竹欣、乏昔洛韦、Valtrex | |
|
| 片剂：100mg，125mg，200mg，300mg，500mg。 | |
|
| 本品为阿昔洛韦的前体药物，即阿昔洛韦与缬氨酸形成酯的盐酸盐。其口服吸收后能迅速完全地转化为阿昔洛韦，在病毒感染细胞内，被脱氧苷激酶活化，进一步磷酸化为三磷酸脂，通过抑制DNA聚合酶，并在DNA聚合酶作用下，与增长的DNA链结合，终止病毒的复制，从而达到抗病毒作用。本品抗病毒谱广，对带状疱疹病毒、单纯疱疹病毒、EB病毒以及巨细胞病毒等有较强的抑制作用，疗效显著。 | |
|
| 本药水溶性好，口服吸收后在肝内迅速被水解酶水解成阿昔洛韦，血浆中测不出伐昔洛韦，但阿昔洛韦的血浆浓度很高，可与静脉注射阿昔洛韦相比，且比口服阿昔洛韦要高3～5倍。本药生物利用度为65%，显著高于阿昔洛韦，进餐后服用不影响其生物利用度。本药和血浆蛋白结合率为13.5%～17.9%，可由乳汁分泌。本药的分解代谢在肝及肠壁内进行。由于快速分解为阿昔洛韦，本药的半衰期小于30min，而阿昔洛韦的半衰期在正常肾功能时约3h。广泛分布于全身14个组织，可达小肠、肝、肾等组织，尤以淋巴结、皮肤中的浓度为最高，在脑组织浓度最低。24h后可以从所有组织中清除，48h后全部剂量从尿和粪便中排除。代谢物主要从尿液中排除。其中阿昔洛韦占46%～59%，8-羟基阿昔洛韦占25%～30%。在口服和静脉注射相同的前体药后，未代谢的前体药分别占0.5%和6%，说明该药更适合于口服给药。血药浓度接近于静脉滴注ACV，对肾脏的毒性作用亦较轻，可更快地缩短带状疱疹后遗神经痛的时间。 | |
|
| 适用于病毒性感染的疾病，如单纯疱疹、水痘、带状疱疹、初发及复发的生殖器疱疹、肝炎、病毒性脑膜炎等，并可用于防止免疫损伤及免疫抑制治疗的患者如获得性免疫缺陷综合征(AIDS)、器官移植患者的病毒感染。本品在医生的指导下，可用于阿昔洛韦的所有的适应证(如乙型病毒性肝炎、全身带状疱疹等)原发性生殖器疱疹，带状疱疹。 | |
|
|
|
| 1.慎用：(1)肾功能不全；(2)哺乳期妇女；(3)对免疫缺陷者不推荐用。2.交叉过敏：对其他鸟嘌呤类抗病毒药(如阿昔洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦)过敏者也可对本药过敏。3.药物对妊娠的影响：本药对动物无致畸性，但疾病控制和预防中心不推荐孕妇服用本药来治疗生殖器单纯疱疹感染和其他性传播疾病。 | |
|
| 本品不良反应发生率与阿昔洛韦相似，常见有头痛、恶心、腹泻、腹痛、乏力等反应，但并不引起血常规、肝肾功能改变。国内报道，由于本品用药量小，不良反应发生率低于后者，两药不良反应发生率分别为3.47%和6.32%。应用本品可见有ALT、AST升高，皮疹、荨麻疹，偶见肾功能损害，已有报道某些免疫功能严重受损的患者在使用高剂量的本品后可发生血栓形成血小板减少性紫癜。在生殖器疱疹初发(n＝323)或复发(n＝1618)患者口服本品每次0.5～1g，每天2次，连续5～10天，常见的不良反应是头痛、恶心和腹泻，2%以上的患者产生的不良反应具有轻度和发生率不高的特点，口服本品与安慰剂(n＝259)的不良反应发生率没有显著的差异。1.消化系统：少数有轻度胃肠道症状，如胃部不适、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘等。2.神经/精神系统：头痛、乏力、眩晕。3.血液系统：可引起贫血、白细胞减少、粒细胞减少、血栓性血小板减少性紫癜。4.泌尿系统：可引起肾功能障碍。5.心血管系统：心律失常、心动过速、血管扩张。6.其他：皮肤瘙痒、关节痛、肌痛、畏光、眼痛。 | |
|
| 口服：1.带状疱疹：每次0.3g，每天2次，连续10天，总用量6g(最小用量1.8g，疗程3天)。2.单纯疱疹：每次0.3g，每天2次，连续7天，总用量4.2g(最小用量1.8g，疗程3天)。3.生殖器疱疹：每次0.3g，每天2次，连续5～10天。4.尖锐湿疣：每次0.3g，每天2次，连续9～27天。 | |
|
| 1.与西咪替丁合用，可增加本药中毒的危险性，肾功能不全时尤易发生。2.与丙磺舒合用，可增加本药中毒的危险性，肾功能不全时尤易发生。 | |
|
| 本药为阿昔洛韦的前体药，对单纯疱疹病毒Ⅰ(HSV-Ⅰ)和单纯疱疹病毒Ⅱ(HSV-Ⅱ)的抑制作用强，对水痘-带状疱疹病毒(VIV)、EB病毒以及巨细胞病毒(CMC)有明显的抑制作用。医学全/在线www.lindalemus.com据国内15家医院的多中心临床研究表明，本品治疗带状疱疹和单纯疱疹疗效明显优于阿昔洛韦。本品治疗带状疱疹的治愈率为94%，治疗单纯性疱疹的治愈率为92%，第三军医大学大坪医院用本品治疗生殖器疱疹的痊愈率为81.8%。上海医科大学附属华山医院报道，122例患者应用本品，每次300mg，每天2次，连续9天，结果痊愈45例、显效66例，总有效率达90%，起效时间平均4.1天，并能减少患者的疼痛和皮损的发生。国内一项随机、双盲、对照的多中心试验中，治疗组入选200例口服本品每次300mg，每天2次，连续10天；对照组47例肌注聚肌胞每次2g，隔日1次，连续10天。结果治疗组痊愈率和有效率为79.5%和94.5%；对照组为42.6%和65.9%。国外报道，1141例50岁以上的带状疱疹患者口服本品每次1g，每天3次，连续用药7～14天，与口服阿昔洛韦每次0.8g，每天5次，连续7天进行比较，结果本品治疗后明显加快了带状疱疹后神经痛的消除。曾有报道，应用本品治疗110例带状疱疹患者，每次0.3g，每天2次，连续10天，有效率达97.2%。儿童水痘是由水痘带状疱疹病毒感染所引起，口服本品每天5～10mg/kg，分2次给予，对儿童水痘有较好疗效。常州第三人民医院应用本品治疗3例儿童水痘，取得满意的效果。2.国内报道，应用本品治疗34例单纯疱疹患者，每次0.3g，每天2次，连续10天，有20例患者3天即治愈，治愈率达91.71%，有效率为97.27%。3.生殖器疱疹是由单纯疱疹Ⅱ型病毒引起。初次发病为原发感染，本病的特征是易复发，每年5～8次。近年来生殖器疱疹发病率有上升的趋势，对其治疗有重要的社会意义。Bodsworth等对739例患者应用本品，每次0.5g，每天2次，与口服阿昔洛韦每次0.2g，每天5次，治疗复发性生殖器疱疹的疗效与安全性比较。结果表明，本品不仅保持了阿昔洛韦的高效性与安全性，并提供了每天2次的用药方式。Patel报道应用本品每次0.5g，每天1次，治疗382例患者，疗程16周，能明显抑制85%的复发。Perry等报道本品每次0.5～1g，每天2次，连续用药5～10天，可抑制生殖器疱疹的复发，减少疼痛，延缓复发时间。Patel等报道对3000例生殖器疱疹患者，在复发初期给以本品口服，每次0.5g，每天2次，可极大防止疱疹、溃疡损伤的可能性，每次0.5g，每天1次，连续用药1年后，能有效的抑制生殖器疱疹的复发。4.尖锐湿疣。某皮肤病防治所报道，应用本品每次0.3g，每天2次，连续27天，治疗72例尖锐湿疣患者，结果治愈率为92.5%，有效率达98.7%，而对照组33例应用阿昔洛韦，每次0.2g，每天5次，连续30天。医学全/在线www.lindalemus.com对照组的有效率仅为68%。 | |
