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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:索立夫定的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

索立夫定

索立夫定副作用;别名:索利伐汀;BVAU;BvaraU;Brovavir;Usevir;索立夫定适应症:本品为抗病毒药。适用于带状疱疹的治疗。;索立夫定药理学作用:本品为胸嘧啶核苷的类似物,属新一代高度选择性抗疱疹病毒药,其作用机制是抑制病毒的DNA合成,是胸嘧啶核苷磷酸化抑制剂和胸苷激酶的替代底物。对单纯疱疹病毒Ⅰ型和水痘-带状疱疹病毒具有特异性的抑制作用。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:抗病毒药 三级分类: 
 药品英文名
Sorivudine
 药品别名
索利伐汀;BVAU;BvaraU;Brovavir;Usevir
 药物剂型
片剂:50mg。
 药理作用
本品为胸嘧啶核苷的类似物,属新一代高度选择性抗疱疹病毒药,其作用机制是抑制病毒的DNA合成,是胸嘧啶核苷磷酸化抑制剂和胸苷激酶的替代底物。对单纯疱疹病毒Ⅰ型和水痘-带状疱疹病毒具有特异性的抑制作用。
 药动学
本品口服生物利用度50%~70%,口服后2~4h达到血浆浓度的峰值,血浆蛋白的结合率高达96%~98%,向血球分布只有4%~5%,向带状疱疹的水痘中分布的浓度约为血浆浓度的30%,半衰期为2~4h。本品在体内不易代谢,大部分以原形从尿中排出体外,尿中24h的累计排出率55%~82%,未见蓄积性。
 适应证
本品为抗病毒药。医学全.在线www.lindalemus.com适用于带状疱疹的治疗。
 禁忌证
禁忌证:对本品过敏者禁用。
 注意事项
1.使用本品7d,若症状无改善或有恶化时,应换用其他治疗。2.肾肝功能障碍者慎用;本品为肾排泄型药物,老年人生理功能减退,易发生不良反应,应减量。3.孕妇、哺乳妇女和儿童的安全性尚未确定,应权衡利弊后使用。
 不良反应
可见红细胞、白细胞和血红蛋白下降及谷丙转氨酶、谷草转氨酶、乳酸脱氢酶、血尿素氮和尿蛋白升高。医学全/在线www.lindalemus.com偶见恶心、呕吐、厌食、上腹痛、皮炎和皮疹。
 用法用量
口服:成人每次50mg,1日3次。
 药物相应作用
本品与氟尿嘧啶类药物合用可引起氟尿嘧啶类代谢紊乱,导致造血功能障碍,故应避免合用。
 专家点评
本品为胸腺嘧啶核苷的代谢拮抗剂,感染细胞摄入本品后由疱疹病毒本身的胸腺嘧啶核苷激酶磷酸化后,再由细胞的激酶磷酸化成索立夫定三磷酸盐,抑制疱疹病毒的DNA合成,从而阻止病毒的增殖。本品几乎不影响细胞的DNA合成。本品对单纯疱疹病毒Ⅰ型HSV-I和水痘疱疹病毒具有抗病毒作用,但对单纯疱疹病毒Ⅱ(HSV-Ⅱ)及人巨细胞病毒几乎无抑制作用。医学全/在线www.lindalemus.com
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