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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:福米韦生的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

福米韦生

福米韦生副作用;别名:Vitravene、Famivirsen;福米韦生适应症:本品作为获得性免疫缺陷综合征(AIDS)患者并发的CMV视网膜炎的二线治疗药物,适用于对其他治疗措施不能耐受或没有效果或有禁忌的患者。;福米韦生药理学作用:本品是一种新的反义硫代磷酸酯寡核苷酸,与巨细胞病毒(CMV)的mRNA互补碱基系列相结合,从而抑制CMV的复制。本品对CMV的复制能产生有效的特异性抑制作用,但不会干扰人体正常基因的功能。本品的抗病毒作用机制是综合性的,如对CMV基因表达的抑制作用(反义机制)和对CMV吸附宿主细胞的抑制作用(非反义机制)。细胞培养显示,本品抗CMV AD169菌株的EC为0.37µmol/L,为更昔洛韦的1/30~1/90。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:抗病毒药 三级分类: 
 药品英文名
Formivirsen
 药品别名
Vitravene、Famivirsen
 药物剂型
福米韦生注射液:330µg/支。避光阴凉干燥处保存。
 药理作用
本品是一种新的反义硫代磷酸酯寡核苷酸,与巨细胞病毒(CMV)的mRNA互补碱基系列相结合,从而抑制CMV的复制。本品对CMV的复制能产生有效的特异性抑制作用,但不会干扰人体正常基因的功能。本品的抗病毒作用机制是综合性的,如对CMV基因表达的抑制作用(反义机制)和对CMV吸附宿主细胞的抑制作用(非反义机制)。细胞培养显示,本品抗CMV AD169菌株的EC为0.37µmol/L,为更昔洛韦的1/30~1/90。
 药动学
14C标记的本品单次66µg剂量注入玻璃体内,4h后玻璃体液中本品平均浓度为3.3µmol/L。药物按一级动力学消除,消除t1/2为62h。给药10天后,玻璃体液中的本品浓度(0.17µmol/L)仍对CMV复制有抑制作用。医/学全在线www.lindalemus.com此时,14C标记显示,玻璃体液中仍有22%的本品存在,其余78%则降解为短链代谢物,这表明本品在玻璃体液中已经大部分代谢。以同法给药5天后,本品在视网膜中的浓度达到峰值3.5µmol/L;给药10天后,视网膜中本品的平均浓度比玻璃体液中高出近10倍(1.6µmol/L)。视网膜中消除t1/2约为79h。本品在(猴)玻璃体内注射2天后,其视网膜内浓度达到峰值。本品半衰期(使用单剂量115µg)为78h。
 适应证
本品作为获得性免疫缺陷综合征(AIDS)患者并发的CMV视网膜炎的二线治疗药物,适用于对其他治疗措施不能耐受或没有效果或有禁忌的患者。
 禁忌证
1.对本品过敏者禁用。2.本品禁用于2~4周内使用西多福韦(Cidofovir)治疗的患者,以免增加发生眼内炎症的危险性。3.尚不知本品是否经乳汁分泌,由于本品对婴儿可能引起严重不良反应,哺乳期妇女禁用本品,如使用本品应停止哺乳。医.学全在线www.lindalemus.com
 注意事项
1.玻璃体内注射是在表面或结膜下麻醉,使用30号针头的自动注射器将药物注入玻璃体内。2.儿童和老年人用药安全性尚未评价。
 不良反应
1.最常见不良反应是眼部炎症,包括虹膜炎、玻璃体炎,发病率1∶4。2.发生率5%~20%的眼部不良反应有视觉异常、前房炎症、视力模糊、白内障、结膜出血、视敏度降低、眼痛、眼内悬浮物、眼内压增高、畏光、视网膜剥离、视网膜水肿、视网膜出血、视网膜色素改变、眼葡萄膜炎。3.发生率5%~20%的全身不良反应有腹痛、贫血、无力、腹泻、发烧、头痛、感染、恶心、肺炎药疹败血症、鼻窦炎、全身巨细胞病毒感染呕吐。4.发生率2%~5%的眼部不良反应有结膜炎、角膜水肿、周边视觉减弱、眼刺激、张力减退、角膜后沉着物、视神经炎、闪光幻觉、视网膜血管病、视野缺陷、玻璃体出血、玻璃体浑浊。5.发生率2%~5%的全身不良反应有肝功异常、思维异常、变态反应、食欲减退、背痛、气管炎、恶液质、尿路感染胸痛、体重降低、脱水、抑郁、头晕、呼吸困难、流感综合征、咳嗽加重、γ-谷氨酰转肽酶(GGTP)升高、肾衰、淋巴瘤样反应、神经系统病变、嗜中性白细胞减少、口腔念珠菌病、疼痛、胰腺炎、出汗、血小板减少。
 用法用量
推荐治疗方案为第1个月每15天玻璃体内注射本品330µg,以后每月给药1次。
 药物相应作用
1.本品与更昔洛韦或磷甲酸钠合用可增加抗CMV活性。医学全.在线www.lindalemus.com2.本品与高浓度(300µmol/L)的双脱氧胞苷(Dideoxycytidine)合用时可增加抗病毒活性。3.齐多夫定(Zidovudine)对人类CMV没有明显作用,当其与本品合用时抗病毒活性不受影响。
 专家点评
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