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| 1.片剂：150mg；2.溶液剂：10mg(ml)。 | |
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| 本药系合成的二脱氧胞嘧啶核苷类抗病毒药物，对感染艾滋病病毒的患者，联合口服本药和齐多夫定，可明显而持久地增加CD4＋细胞数，使病毒负荷减轻；与此相反，单独使用本药则可能产生急性艾滋病病毒耐药。此外，本药对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒(HBV)均有较强的抑制作用，口服吸收后在肝细胞内转换成活性三磷酸盐，可明显抑制HBV的复制从而减少病毒的总负荷量；同时，本药可使血清氨基转移酶降至正常，并可显著改善肝脏的炎症性病变，抑制肝纤维化的进展。本药的作用特点为：(1)为纯左旋体(-)-对映体脱氧胞嘧啶类似物，与天然核苷构型完全相反，因此对人体细胞毒性较小；(2)本药作用快，6～8周就可以见HBV-DNA浓度下降，服药期间疗效好，停药可致反跳，服药12周，丙氨酸氨基转移酶(ALT)复常率达60%；约30%乙型肝炎e抗原(HBeAg)的血清转阴，在进行长期治疗时会出现ALT又上升，HBV-DNA载量增加。YMDD变异株(HBVP基因第741位核苷酸的A→G点突变)产生是本药耐药的主要原因，据Ⅲ期临床研究显示，用本药治疗1年后，从14%～32%的病例中检测到YMDD变异株对本药耐药。本品为核苷类反转录酶抑制剂，与AZT有协同作用，与ddc和ddl有加和作用，本品对临床上分离的耐AZT的HIV也有活性。本品是乙肝病毒(HBV)交叉感染的HepG2细胞HBV-DNA复制的有效抑制剂。慢性乙肝患者每天口服一次100mg或更高剂量可使病毒DNA平均减少98%且耐受性好。本品没有严重的毒性，即使剂量增加也未见毒性增加。 | |
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| 口服后吸收迅速，达峰时间为0.5～1h，绝对生物利用度稳定在80%～85%。本药在体内分布广泛，可透过血-脑脊液屏障，表观分布容积(Vd)为1.3～1.5L/kg，当血药浓度小于100ng/ml时，血浆蛋白结合率为35%～50%；但血药浓度大于100ng/ml时，血浆蛋白结合率小于10%。本药在口服后24h内，大约90%以原形和(或)大约5%～10%以反式亚砜的形式从尿中排泄，其消除半衰期为5～7h。有肾功能损害的患者，本药在全身各系统的停留时间和清除半衰期都会延长。 | |
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| 1.与齐多夫定联合口服可用于获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)的辅助治疗。2.用于乙型肝炎病毒(HBV)感染：(1)治疗慢性乙型病毒性肝炎；(2)治疗肝硬化伴活动性HBV复制；(3)防治肝移植时HBV的复发。3.可用于AZT治疗无效或不能耐受AZT的患者。本品与AZT合用疗效优于单独用药，与AZT合用疗效优于AZT与ddc或其他核苷类反转录酶的组合。 | |
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| 1.慎用：(1)肾功能不全者；(2)未确诊或未治疗过的艾滋病病毒感染者须慎用，因本药剂量不足有导致艾滋病病毒耐药的危险。(3)乙型肝炎引起的晚期肝病、糖尿病、胰腺炎患者2.药物对儿童的影响：(1)目前尚无16岁以下患儿用药疗效和安全性的资料；(2)对于有胰腺炎史或有其他发生胰腺炎危险因素的艾滋病儿童患者，仅在没有其他治疗方法可以选择时，才使用本药和齐多夫定，另加蛋白酶抑制剂，而且应特别谨慎。3.药物对妊娠的影响：妊娠期间一般不应使用。4.用药前后及用药时应当检查或监测：(1)疗效监测：①对于人类艾滋病病毒感染患者，治疗期间，应定期检测(如每4～8周1次)血常规、CD4＋细胞计数、β-2微球蛋白、血清p24。若条件允许，可检测血清艾滋病病毒RNA水平(通过多聚酶链反应的方法进行)；②对于慢性乙型肝炎患者，治疗期间应定期检测血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)和HBV-DNA。其他监测指标包括血清乙型肝炎五项；③治疗期间，应询问有关体力、精力和食欲的情况，并在适当时(每2～4周)测体重，量体温，以及进行全面的体格检查和拍摄胸部X线片。(2)毒性监测：①治疗期间应定期做肝、肾功能检查以及全血细胞计数；②应注意观察本药中毒症状或体征的出现，如顽固性腹泻、肌肉疼痛、失眠等，在儿童患者中，应特别注意与胰腺炎有关的本药中毒的症状或体征，如顽固性腹痛、发热、恶心、呕吐或腹泻。(3)本药停药后，容易反跳，因此停药期间，每月复查血清ALT水平。如正常，则每3个月检测1次HBeAg或HBV-DNA，如果由阴性转为阳性，则必须要重新开始新一轮治疗。5.治疗过程中要监督患者的依从性。停止使用本药后，应对患者进行严密的观察，因为有少数患者可能有肝炎病情加重的危险。若发生肝炎恶化，应考虑重新开始使用本药治疗。6.服用本药治疗期间，并不能防止乙肝病毒通过性接触或血源性传播方式感染其他人，故仍应采取适当防护措施。7.目前还不知道本药对于合并感染丙型和丁型肝炎的乙型肝炎患者的治疗效果。 | |
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| 患者对本药有很好的耐受性，少有不良反应发生。1.常见有轻度头痛、头昏、恶心、呕吐、腹痛、腹泻及上呼吸道感染样症状。一般服药早期出现且很快自行缓解。2.偶有皮疹。3.本药的长期应用存在耐药性问题。部分患者在长期接受治疗中可能出现HBV反跳，即患者的血清HBV-DNA重新变成阳性。医学全在.线www.lindalemus.com4.另有头痛、困倦、发热、畏寒、鼻塞、咳嗽、骨骼肌肉疼痛以及中性粒细胞减少等。 | |
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| 成人口服给药：1.艾滋病:每次150mg，每天2次，与齐多夫定及蛋白酶抑制剂合用。对于体重不足50kg的成年人，可用每次4mg/kg，每天2次，直到最高剂量每次150mg。2.慢性乙型肝炎：每天100mg，疗程为12周。3.AZT治疗无效或不能耐受AZT的患者: 口服：每天300mg，或每天4mg/kg分2次给药；12岁以下者每天8mg/kg，因儿童口服本品生物利用度较低，故应相应增加剂量。 | |
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| 1.与具有相同排泄机制的药物(如甲氧苄啶)同用时，本药血药浓度可增加40%。2.与扎西他滨同用，因二者都是胞嘧啶类似物，它们的细胞内磷酸化过程会竞争相同的酶。本品不能与更昔洛韦、膦甲酸钠和复方磺胺甲噁唑(复方新诺明)联合应用。 | |
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| 本品为叠氮脱氧胸苷类似物，对反转录酶活性有强烈抑制作用。临床主要用于艾滋病、乙型病毒性肝炎、肝移植前后的治疗，以防移植器官再感染。2200例慢性乙型肝炎患者，每天口服拉米夫定100mg，疗程12个月，进行疗效、安全性评估及部分患者生活质量问卷评估和随访治疗前后肝脏组织学改变。经过12个月治疗，在基线评估时HBVDNA阳性的患者中，80%患者发生HBVDNA阴转；基线评估时血清HBVDNA阳性，ALT异常的患者有72%实现血清ALT的正常化。接受生活质量评价的患者中，躯体健康和精神健康均得到改善，最明显的是精神测评指标。应用HAI指标进行治疗前后肝脏组织学评估，51.9%的患者获得肝脏组织学改善，36%病变稳定。不良反应发生率为17%，大多数为轻度和中度。拉米夫定长期治疗，可继续抑制HBV的复制，伴有ALT明显改善。长期服用可以很好耐受，安全性良好。国外报道，在对366例符合要求的、未接受抗病毒治疗和CD4细胞计数200～500/mm3的患者的研究中，联用本品和齐多夫定治疗，结果较单独用药组CD4细胞计数显著增加。与此相似，联合治疗者血浆HIV-1RNA水平较齐多夫定或拉米夫定单独治疗显著降低，其疗效持续达52周。在一般情况下，拉米夫定与齐多夫定联合治疗耐受良好，不良反应和实验室异常的发生率及严重性与齐多夫定单独治疗相似。医/学全在线www.lindalemus.com | |
