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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:氯喹的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

氯喹

氯喹副作用;别名:氯化喹啉、磷酸氯喹啉、磷酸氯化喹啉、Aralen、Chloroquinum;氯喹适应症:1.主要用于治疗疟疾急性发作,控制疟疾症状。2.用于预防性抑制疟疾症状发作。3.用于治疗阿米巴肝脓肿(肝阿米巴病)、华支睾吸虫病、肺并殖吸虫病(肺吸虫病)等。4.用于治疗红斑狼疮和类风湿性关节炎等结缔组织病及光敏性疾病(如日晒红斑症)。;氯喹药理学作用:本药及其他4-氨基喹啉类抗疟药(如哌喹、氨酚喹等)主要对疟原虫的红内期起作用。可能系破坏疟原虫裂殖体DNA的复制与转录过程,从而干扰其繁殖或阻碍了其内吞作用,导致虫体因缺乏氨基酸而死亡。本药能有效地控制疟疾症状发作。但对红外期无作用,不能阻止复发,不过因作用较持久,能使复发推迟(恶性疟因无红外期,故能被根治);对配子体也无直接作用。故既不能作病因预防,也不能阻断传播。目前发现有相当一部分恶性疟原虫对本药产生了耐药性,使本药疗效降低,因此在很多情况下需改用其他抗疟药或联合用药。除抗疟外,本药对阿米巴滋养体也有较强的杀灭作用。因本药还有口服后肠壁组织浓度低、而肝、肺组织浓度高的特点,故对阿米巴痢疾无效,而对阿米巴肝脓肿肺脓肿等肠外阿米巴有显著疗效。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:抗寄生虫药 三级分类: 
 药品英文名
Chloroquine
 药品别名
氯化喹啉、磷酸氯喹啉、磷酸氯化喹啉、Aralen、Chloroquinum
 药物剂型
1.磷酸氯喹片:75mg(相当于氯喹50mg),250mg(相当于氯喹150mg);2.氯喹注射剂:129mg(2ml)(碱基80mg),250mg(2ml)(碱基155mg),250mg(相当于氯喹5ml:155mg),322mg(相当于氯喹5ml:200mg)。
 药理作用
本药及其他4-氨基喹啉类抗疟药(如哌喹、氨酚喹等)主要对疟原虫的红内期起作用。可能系破坏疟原虫裂殖体DNA的复制与转录过程,从而干扰其繁殖或阻碍了其内吞作用,导致虫体因缺乏氨基酸而死亡。本药能有效地控制疟疾症状发作。但对红外期无作用,不能阻止复发,不过因作用较持久,能使复发推迟(恶性疟因无红外期,故能被根治);对配子体也无直接作用。故既不能作病因预防,也不能阻断传播。目前发现有相当一部分恶性疟原虫对本药产生了耐药性,使本药疗效降低,因此在很多情况下需改用其他抗疟药或联合用药。除抗疟外,本药对阿米巴滋养体也有较强的杀灭作用。因本药还有口服后肠壁组织浓度低、而肝、肺组织浓度高的特点,故对阿米巴痢疾无效,而对阿米巴肝脓肿肺脓肿等肠外阿米巴有显著疗效。
 药动学
口服吸收迅速而充分。服药后1~2h血药浓度达峰值,生物利用度为89%,血浆蛋白结合率约为55%。本药广泛分布于身体各组织,在肝、肾、肺、脾高度浓集,也较多分布于含黑色素细胞(如眼和皮肤中的细胞)。本药有浓集于红细胞的特点,在红细胞中的浓度为血浆内浓度的10~20倍,而被疟原虫侵入的红细胞内的药物浓度,又比正常者高约25倍;本药还可通过胎盘屏障和血-脑脊液屏障,有较大分布容积(79~185L/kg),半衰期为2.5~10天。本药在肝脏代谢,主要代谢产物是去乙基氯喹,它仍有抗疟作用。本药小部分(10%~15%)以原形经肾排泄(其排泄速度可因尿液酸化而加快,碱化而降低),约8%随粪便排泄。此外,本药也可由乳汁中排出。
 适应证
1.主要用于治疗疟疾急性发作,控制疟疾症状。2.用于预防性抑制疟疾症状发作。3.用于治疗阿米巴肝脓肿(肝阿米巴病)、华支睾吸虫病、肺并殖吸虫病(肺吸虫病)等。4.用于治疗红斑狼疮类风湿性关节炎结缔组织病及光敏性疾病(如日晒红斑症)。
 禁忌证
1.对本药过敏者。2.孕妇。医学.全在线www.lindalemus.com
 注意事项
1.慎用:(1)肝肾功能不全者;(2)心脏病患者;(3)重型多形红斑患者;(4)血卟啉病患者;(5)银屑病患者;(6)精神病患者。2.药物对哺乳的影响:因本药可由乳汁中排出,故哺乳期用药须权衡利弊。3.本药对角膜和视网膜有损害,因此长期服用本药治疗以前,应先做眼部详细检查,排除原有病变,尤其是60岁以上患者宜勤检查,以防视力损害。
 不良反应
1.用本药治疗疟疾时,不良反应较少。口服一般可出现头昏、头痛、眼花、食欲减退、恶心、呕吐腹痛腹泻、皮疹、耳鸣、烦躁等,一般停药后可自行消失。2.在治疗肺吸虫病、华支睾吸虫病及结缔组织疾病时,用药量大,疗程长,可能会有较重的反应,常见者为对眼的毒性。因本药可由泪腺分泌,并由角膜吸收,在角膜上出现弥漫性白色颗粒,停药后可消失。3.本药相当部分可在组织内蓄积,久服可致视网膜轻度水肿和色素聚集,出现暗点,影响视力,常为不可逆。4.还可损害听力,妊娠妇女大量服用可造成小儿先天性耳聋、智力迟钝等。5.偶可引起窦房结的抑制,导致心律失常休克,严重时可发生阿-斯综合征,而导致死亡。6.可导致药物性精神病。7.尚可引起苔藓样、斑丘疹样、麻疹样等各种皮疹。长期治疗或大剂量用药的患者,皮肤或头发可出现灰色低色素或蓝黑色高色素等色素改变。8.罕见溶血、再障、可逆性粒细胞缺乏症及血小板减少。
 用法用量
1.成人:(1)口服给药:①控制疟疾发作:首剂1000mg,第2、3天每天500mg。如与伯氨喹合用,只需第1天服本药1000mg;②预防性抑制疟疾症状发作:每周1次,每次500mg;③阿米巴肝脓肿:第1、2天,每天2~3次,每次服500mg;以后每天500mg,连用2~3周;④盘形红斑狼疮及类风湿性关节炎:开始每天1~2次,每次250mg。经2~3周后,如症状得到控制,改为每天2~3次,每次量不宜超过250mg,长期维持;⑤对系统性红斑狼疮:用皮质激素治疗症状缓解后,可加用本药以减少皮质激素用量。(2)静脉滴注:控制疟疾发作:缓慢滴注,每次2~3mg/kg。第1天1500mg,第2、3天每天500mg,疗程3天,总量2500mg。第1天药量于12h内全部输完。2.儿童口服给药:(1)控制疟疾发作:首剂16mg/kg(高热期酌情减量,分次服),6~8h后及第2~3天各服8mg/kg;(2)预防性抑制疟疾症状发作:每周8mg/kg。
 药物相应作用
1.与甲氨蝶呤环磷酰胺环孢素有协同作用,并可减轻本药毒性。医/学全在线www.lindalemus.com2.与青蒿素交替应用可提高抗疟疗效,降低疟疾复燃率。3.与伯氨喹合用时,部分患者可产生严重心血管系统不良反应。4.与吲哚美辛联用于抗类风湿性关节炎,有协同作用,但毒性亦呈相加性。故联用时应监测血象和肝功能。5.与骨髓抑制药(抗肿瘤药、氯霉素)合用可加剧对骨髓的抑制。6.洋地黄化后应用本药易引起心脏传导阻滞。7.苯丙胺、甲状腺素类可加重本药的毒副作用,应避免联用。8.本药对神经肌肉接头有直接抑制作用,链霉素可加重此不良反应。9.与甲硝唑合用可发生急性肌张力障碍。10.与氯丙嗪合用,可加重肝损害。11.与肝素合用可增加出血的机会。12.青霉胺在抗风湿治疗中,与本药有拮抗作用。13.与保泰松或金属制剂合用易引起药物性皮炎,应避免合用。14.氨基糖苷类抗生素不宜与本药合用。15.与氯胍合用可增加口腔溃疡的发生率。16.与甲氯喹合用可增加惊厥危险。17.西咪替丁可减缓本药的代谢与排泄,而雷尼替丁无此作用。18.与氯化铵合用可加速本药排泄而降低血中浓度。19.抗酸药或白陶土可减少本药的吸收,因此它们应至少分开4h服药。20.本药可减少氨苄西林的胃肠道吸收。
 专家点评
本品能有效控制疟疾症状发作,但不能阻止复发,由于作用较持久,故能使复发推迟。目前临床发现恶性疟原虫对本品产生耐药性,使本品疗效降低,因此在很多情况下需改用其他抗疟药或联合用药。医学全在/线www.lindalemus.com
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