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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:葡萄糖酸锑钠的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

葡萄糖酸锑钠

葡萄糖酸锑钠副作用;别名:葡酸锑钠、斯锑康、斯锑黑克、Stihek、SodiumStibogluconate;葡萄糖酸锑钠适应症:是治疗内脏利什曼病(黑热病)及其复发病例的首选药。;葡萄糖酸锑钠药理学作用:本药为五价化合物,对组织中培养生长的细滴虫(Leptomonad)无作用,但对体内寄生者有良效,提示五价锑必须还原成三价锑才能发挥作用。本药作用机制不详,已知锑剂可通过与巯基结合而起作用。药物经选择性细胞胞饮摄入,进入巨噬细胞的吞噬体,其中存在的利什曼原虫即被消灭。本药用于黑热病治疗的近期疗效可达99%,2年复发率低于10%。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:抗寄生虫药 三级分类: 
 药品英文名
Stibogluconate Sodium
 药品别名
葡酸钠、斯锑康、斯锑黑克、Stihek、SodiumStibogluconate
 药物剂型
注射剂:6ml(内含五价锑量600mg,相当于葡萄糖酸锑钠1900mg)。
 药理作用
本药为五价锑化合物,对组织中培养生长的细滴虫(Leptomonad)无作用,但对体内寄生者有良效,提示五价锑必须还原成三价锑才能发挥作用。本药作用机制不详,已知锑剂可通过与巯基结合而起作用。药物经选择性细胞胞饮摄入,进入巨噬细胞的吞噬体,其中存在的利什曼原虫即被消灭。本药用于黑热病治疗的近期疗效可达99%,2年复发率低于10%。
 药动学
口服吸收差。肌注吸收良好,约12%积聚于血管外腔隙,在该处给药5天后即呈饱和状态。本药少量在肝内还原成三价锑,但其血浆浓度明显低于五价锑。医学全在/线www.lindalemus.com肌注后6h内,80%的药物经尿排泄。而静注相同量药物则有95%以上经尿排泄,表明该药在体内无明显代谢、蓄积现象;但如肾功能受损,则可妨碍锑的排泄,可致中毒。
 适应证
是治疗内脏利什曼病(黑热病)及其复发病例的首选药。
 禁忌证
肺炎肺结核及严重心、肝、肾疾患者禁用。
 注意事项
肝、肾功能异常者应加强监测肝、肾功能。
 不良反应
与三价锑相仿,但较少而轻,一般患者多能耐受。1.特殊反应包括肌注部位局部痛、肌痛、关节僵直和消化道症状。2.后期出现心电图改变(如T波低平或倒置、Q-T间期延长等),为可逆性,但可能为严重心律失常的前奏。医学全.在线www.lindalemus.com3.罕见休克和突然死亡。
 用法用量
1.成人:(1)肌内注射:治疗黑热病:按五价锑量计,一般每次600mg(6ml),每天1次,连用6~10天;或疗程总量为90~130mg/kg(最大量以6500mg为限),等分6~10次,每天1次。敏感性较差的虫株感染:可重复1~2个疗程,间隔10~14天。全身情况较差者:可每周注射2次,疗程3周或更长。新近曾接受锑剂治疗者:可减少用量;(2)静脉注射:同肌内注射。2.儿童:(1)肌内注射:治疗黑热病:按五价锑量计,疗程总量为150~200mg/kg,等分6次,每天1次;(2)静脉注射:同肌内注射。
 药物相应作用
尚不明确。
 专家点评
本品为五价锑制剂,在体内还原成三价锑,对利什曼原虫产生抑制作用,然后由机体巨噬细胞吞噬系统将原虫消灭。医/学全在线www.lindalemus.com本药用于黑热病治疗的近期疗效可达99%,2年复发率低于10%。
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