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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:呋喃嘧酮的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

呋喃嘧酮

呋喃嘧酮副作用;别名:M-170;呋喃嘧酮适应症:用于班氏丝虫病、马来丝虫病。;呋喃嘧酮药理学作用:本品为我国首创的新药。可抑制虫体的肌肉活动,使虫体固定,促进虫体与其寄生的部位脱开。另可改变微丝蚴体表膜,使之更易受到宿主防御功能的攻击和破坏。药理试验给予被感染的棉鼠丝虫的棉鼠以本品每天25mg/kg口服,连续5天,结果成虫全部死亡;每天100mg/kg则可使周围血液中的微丝蚴转阴;另对被感染马来丝虫的长爪沙鼠以每天100~188mg/kg口服,连续5天,结果部分成虫死亡,血液中微丝蚴数明显降低,腹腔内大部分微丝蚴被杀灭。呋喃嘧酮对棉鼠丝虫、马来丝虫和班氏丝虫的成虫和微丝蚴具有强大的杀灭活性,杀灭成虫的活性和临床疗效均优于乙胺嗪(海群生)和左旋咪唑,杀灭成虫和微丝蚴的所需浓度仅分别为乙胺嗪的0.1%和1%。体外试验以50μg/ml浓度可使马来丝虫成虫的活动减弱,体态僵硬或蜷缩,24h后虫体伸直而死亡;1μg/ml浓度可使成虫存活时间比对照组缩短40%,雌虫产微丝蚴数较对照组减少80%以上,微丝蚴的存活时间缩短70%。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:抗寄生虫药 三级分类: 
 药品英文名
Furapyrimidone
 药品别名
M-170
 药物剂型
肠溶片剂:50mg,100mg。
 药理作用
本品为我国首创的新药。可抑制虫体的肌肉活动,使虫体固定,促进虫体与其寄生的部位脱开。另可改变微丝蚴体表膜,使之更易受到宿主防御功能的攻击和破坏。药理试验给予被感染的棉鼠丝虫的棉鼠以本品每天25mg/kg口服,连续5天,结果成虫全部死亡;每天100mg/kg则可使周围血液中的微丝蚴转阴;另对被感染马来丝虫的长爪沙鼠以每天100~188mg/kg口服,连续5天,结果部分成虫死亡,血液中微丝蚴数明显降低,腹腔内大部分微丝蚴被杀灭。呋喃嘧酮对棉鼠丝虫、马来丝虫和班氏丝虫的成虫和微丝蚴具有强大的杀灭活性,杀灭成虫的活性和临床疗效均优于乙胺嗪(海群生)和左旋咪唑,杀灭成虫和微丝蚴的所需浓度仅分别为乙胺嗪的0.1%和1%。体外试验以50μg/ml浓度可使马来丝虫成虫的活动减弱,体态僵硬或蜷缩,24h后虫体伸直而死亡;1μg/ml浓度可使成虫存活时间比对照组缩短40%,雌虫产微丝蚴数较对照组减少80%以上,微丝蚴的存活时间缩短70%。
 药动学
口服吸收与代谢均迅速,血浆药物浓度达峰时间为30min,在体内各组织中分布广泛和均匀,其中以肝、肾较高;家单剂量50mg/kg顿服,30min后血浆浓度高达30μg/ml,4h后降至4μg/ml。血浆分布半衰期为50min,血浆消除半衰期为7h。医学全在.线www.lindalemus.com本品在肝代谢,主要由尿液中排出,其中一部分为原形药物,排泄速度较快,连续治疗在体内不蓄积。
 适应证
用于班氏丝虫病、马来丝虫病。
 禁忌证
对本品过敏者禁用。
 注意事项
1.慎用:(1)严重心功能、肝肾功能不全者慎用;(2)妊娠及哺乳期妇女慎用。患有严重肺结核者暂时不宜应用。2.服用后尿液颜色逐渐变深,呈黄绿色或棕色,停药后可恢复正常。不良反应较重者,预先给予肾上腺皮质激素可减少此不良反应。发热反应多于用药后3天出现,一般持续2~3天,可对症给予治疗。
 不良反应
常见胃肠道反应和过敏反应。医学全在.线www.lindalemus.com胃肠道反应多于用药后1天出现,1.常见恶心、呕吐、胃部不适、食欲缺乏、腹痛腹泻。过敏反应有喉头水肿、支气管痉挛、暂时性蛋白尿、血尿、肝大和压痛、畏寒、胸闷、头痛、肌肉痛、关节痛、皮疹、瘙痒、臀部和会阴部水肿、视神经炎和脉络膜视网膜炎。2.罕见AST、ALT升高,个别患者有心电图T波改变。不良反应的程度与治疗前微丝蚴的密度有关,女性患者中发生率较高。
 用法用量
口服:1.用于班氏丝虫病,每天20mg/kg,分3次给予,餐后服用,连续7天为1个疗程,总剂量为140mg/kg。2.用于马来丝虫病,每天15~20mg/kg,分3次给予,餐后服用,连续6天为1个疗程,总剂量为90~120mg/kg。
 药物相应作用
与卡巴胂合用对丝虫的杀灭作用可增强。
 专家点评
本品治疗班氏丝虫病的疗效大于乙胺嗪,治疗马来丝虫病的疗效两药相仿,对罗阿丝虫病也有一定的疗效。国内报道,对42例班氏丝虫病患者的治疗观察表明,以本品总剂量140mg/kg连续6~7天的治疗效果最好,治疗结束及治疗后1个月和3个月进行血液微丝蚴检查,转阴率分别为96.2%、88.5%和91.7%,阳性者的微丝蚴密度比治疗前减少99.9%,转阴率显著高于乙胺嗪。医学/全在线www.lindalemus.com另以总剂量90mg/kg连续6天的方法治疗马来丝虫病,于治疗后1天、3个月和8个月血液微丝蚴的转阴率分别为88.6%、65.5%和76.5%,阳性者的微丝蚴密度比治疗前减少97.0%。
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