|
| 一级分类：抗生素 二级分类：抗寄生虫药 三级分类： | |
|
| Quinilie/Caffeine/Urethane | |
|
| 复方奎宁、金鸡纳霜、硫酸奎宁、鸡纳霜、规宁、Quinine、Bisulfate、Chinine | |
|
| 1.片剂：硫酸奎宁片：0.15g，0.3g；重硫酸奎宁片0.33g，0.12g；盐酸奎宁片0.33g，0.12g。2.注射剂：二盐酸奎宁注射液0.25g/mL、0.5g/2mL(肌肉注射用)，0.25g/10mL(静脉滴注用)；重盐酸奎宁片：0.12g、0.33g。 | |
|
| 奎宁是茜草科植物金鸡纳树皮所含的一种生物碱，是最早用于临床的抗疟药。其抗疟作用与氯喹相似但较弱，能杀灭红细胞内期裂殖体，对间日疟的作用最强，对配子体和红细胞外期疟原虫无作用，故只能控制疟疾的临床发作而不能根治。奎宁能与疟原虫的DNA结合而抑制DNA的复制和RNA的转录，可能因其与疟原虫DNA结合的方式与氯喹不同，故无交叉耐药性。由于其作用较弱，不良反应多。此外，本品对组织有强烈的刺激性，对中枢神经系统有抑制作用，也能抑制过度兴奋的体温中枢。对心脏有抑制作用，对子宫有增加节律性收缩作用。能延长横纹肌的不应期，故能减弱横纹肌的强直性收缩。 | |
|
| 奎宁口服自肠道吸收迅速而完全，口服治疗量后1～3小时即达血药浓度4～7mg/L，有效血药浓度＞5mg/L，但若浓度＞7mg/L，则常出现毒性反应。奎宁吸收后分布于全身组织，且以肝的含量最高，肺、肾和脾的含量次之，而骨骼肌和神经组织则最少。奎宁在红细胞中的浓度约为血浆的1/5，并可通过胎盘屏障和血脑屏障，血浆半衰期为11～18小时。在肝内，奎宁被代谢为无抗疟活性的1－羟基奎宁和6－羟基奎宁环衍生物，经肾缓慢排出。奎宁与血浆蛋白的结合率约为70%。 | |
|
| 主要用于治疗重症恶性疟和急需注射给药控制症状的脑型疟；也可用于控制和治疗抗氯喹恶性疟的急性发作。 | |
|
|
|
| 1.因静脉滴注易致休克，不能随便采用，严禁静脉推注。有可能引起血压剧降，造成虚脱，甚至危及生命。2.肌内注射易致组织坏死，除不能口服外，一般不用。3.有黑尿热者应慎用，一旦发现溶血反应立即停药。4.本品可致胰岛素分泌增多而出现低血糖，治疗最好定期测血糖，一旦发现低血糖，可用50%葡萄糖滴注纠正。5.急性中毒者尽快催吐洗胃，并给予必要的对症支持治疗。6.静脉滴注中加入盐酸肾上腺素0.5mg，可防止过敏反应及对心脏的抑制作用。静脉注射易致心室纤颤、心跳骤停。7.大剂量可兴奋子宫，但患严重疟疾的孕妇不属禁忌。此时滴注剂量应控制在每8h 10mg/kg内。 | |
|
| 1.金鸡纳反应：每日用量大于1g或用药时间较长可出现耳鸣、头痛、恶心、呕吐、视听力减退等金鸡纳反应，停药后常可恢复。高敏者小量即可发生上述反应。2.视觉损害：大量(24h用量大于4g)可损害视网膜血管，引起视觉损害，出现视野缩小、复视、弱视等。急性中毒时可致视力完全丧失。静脉注射亚硝酸钠或吸入亚硝酸异戊酯等血管舒张药可使之减轻。3.抑制心血管系统：药物过量或连续使用可抑制心脏，引起心律失常、血压剧降。医/学全在线www.lindalemus.com静脉应用时尤易发生。4.低血糖：严重疟疾可引起低血糖，奎宁又可引起胰岛素分泌增多而引起低血糖，严重低血糖甚至可致命。孕妇、小儿应用尤应注意。静脉给药时间应不少于3h～4h。5.特异质反应：个别恶性疟患者用小量奎宁可发生急性溶血(即黑尿热)。一旦出现溶血，应即停药。对奎宁过敏者可出现皮疹、瘙痒、血管神经性水肿、哮喘、血小板减少性紫癜等。 | |
|
| 口服：每次0.3g/次～0.6g/次，每日3次，连用7日；肌肉注射：每次0.25g/次～0.5g/次；静脉滴注：盐酸奎宁0.5g以200mL～500mL葡萄糖液稀释后静脉滴注，用于脑型疟或重症疟不能口服者。 | |
|
| 四环素与奎宁联用可提高疟疾根治率；甲氟喹与奎宁联合可提高恶性疟的根治率；抗凝药与奎宁联用时抗凝效应被增强，易发生严重出血；维生素K可对抗奎宁的出血性并发症；乙胺嘧啶、磺胺类、氨苯砜与奎宁联用可提高抗疟效果，两药联用对于抗氯喹疟株有效。神经肌内阻断药与奎宁联用可出现箭毒化和呼吸暂停。强心苷联用奎宁后，部分患者出现地高辛血药浓度升高达60%。易发生中毒反应；奎宁可降低氟卡尼代谢率达19%；西咪替丁能减缓奎宁排泄，使半衰期延长49%，可加重不良反应；利福平可降低奎宁血药浓度和疗效。尿碱化可增加奎宁在体内潴留，使排泄率降低50%。抗酸药可减少奎宁吸收，使血药浓度降低50%～70%。不宜与氨基糖苷类抗生素、呋塞米、依他尼酸并用，以免加重对第八对脑神经损害。 | |
|
| 由于奎宁口服吸收好，多采用口服给药，仅在抢救脑型疟疾患者时采用静脉给药。奎宁因治疗疟疾的复燃率较高和不良反应多，目前国内已很少应用，国外因耐氯喹和多种抗疟药的恶性疟广泛蔓延，奎宁在疟疾的治疗中又重新占有一定的位置，多用以治疗重症恶性疟和急需注射给药控制症状的脑型疟，或控制与治疗对氯喹和多种药物有耐药性的恶性疟急性发作。医/学全在线www.lindalemus.com | |
