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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:噻嘧啶/酚嘧啶的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

噻嘧啶/酚嘧啶

噻嘧啶/酚嘧啶副作用;别名:复方噻嘧啶;噻嘧啶/酚嘧啶适应症:噻嘧啶具有驱肠道中钩、蛔、蛲和毛圆线虫作用,治疗上述寄生虫病的疗效优于哌嗪。;噻嘧啶/酚嘧啶药理学作用:噻嘧啶Pyrantel(抗虫灵、驱虫灵、噻吩嘧啶、双羟萘酸噻嘧啶)为一广谱驱肠虫药,是去极化神经肌肉阻滞药,有明显的烟碱样活性,通过抑制蛔虫体内的胆碱酯酶,阻滞虫体神经传导而使肌肉强烈收缩,导致痉挛性麻痹而止动,不致引起骚动或钻入胆道,使虫体安全排出体外。另外,可使虫体单个细胞去极化,峰电位发放频率增加,肌张力亦增加,使虫体失去自主活动。其作用比哌嗪快。对钩虫、蛔虫、蛲虫或混合感染者有较好的疗效。其中对十二指肠钩虫优于美洲钩虫,对鞭虫也有一定疗效。酚嘧啶(奥克生太、Oxantel Pamoate、Telopar)常用双羟萘酚嘧啶,为米黄色结晶性粉末,无臭,无味。几不溶于水。Tm 247~252℃(分解)。对鞭虫具有优越的选择性的杀灭活性,对其他肠虫几无活性。为治疗鞭虫的首选药,但与噻嘧啶合用可驱除蛔虫、钩虫。酚嘧啶为一卤化水杨苯胺衍生物,在低浓度时可刺激缩小膜壳绦虫对氧的吸收,在高浓度时则抑制虫体的呼吸和阻断对葡萄糖的摄取,抑制绦虫的能量传递,并抑制绦虫线粒体ADP的厌氧性加磷氧基作用。虫体受药物的作用后即发生退变,对蛋白酶敏感,故头节和节片可被蛋白酶水解,同时乳酸浓度增高而导致绦虫虫头节、上体节被消化或死亡,于排出时不易辨认。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:抗寄生虫药 三级分类: 
 药品英文名
 药品别名
复方噻嘧啶
 药物剂型
每片含噻嘧啶、酚嘧啶各150mg,折算为各53mg基质。
 药理作用
噻嘧啶Pyrantel(抗虫灵、驱虫灵、噻吩嘧啶、双羟萘酸噻嘧啶)为一广谱驱肠虫药,是去极化神经肌肉阻滞药,有明显的烟碱样活性,通过抑制蛔虫体内的胆碱酯酶,阻滞虫体神经传导而使肌肉强烈收缩,导致痉挛性麻痹而止动,不致引起骚动或钻入胆道,使虫体安全排出体外。另外,可使虫体单个细胞去极化,峰电位发放频率增加,肌张力亦增加,使虫体失去自主活动。其作用比哌嗪快。对钩虫、蛔虫、蛲虫或混合感染者有较好的疗效。其中对十二指肠钩虫优于美洲钩虫,对鞭虫也有一定疗效。酚嘧啶(奥克生太、Oxantel Pamoate、Telopar)常用双羟萘酚嘧啶,为米黄色结晶性粉末,无臭,无味。几不溶于水。Tm 247~252℃(分解)。对鞭虫具有优越的选择性的杀灭活性,对其他肠虫几无活性。为治疗鞭虫的首选药,但与噻嘧啶合用可驱除蛔虫、钩虫。酚嘧啶为一卤化水杨苯胺衍生物,在低浓度时可刺激缩小膜壳绦虫对氧的吸收,在高浓度时则抑制虫体的呼吸和阻断对葡萄糖的摄取,抑制绦虫的能量传递,并抑制绦虫线粒体ADP的厌氧性加磷氧基作用。虫体受药物的作用后即发生退变,对蛋白酶敏感,故头节和节片可被蛋白酶水解,同时乳酸浓度增高而导致绦虫虫头节、上体节被消化或死亡,于排出时不易辨认。
 药动学
噻嘧啶羟萘酸盐(pyrantel pamoate)。为黄色粉末,无臭,无味。几不溶解于水。Tm262~266℃(分解)。E型酒石酸盐为白色或淡绿黄色粉末,微溶于水。Tm 145~151℃。医学/全在线www.lindalemus.com口服后在胃肠液中溶解度很小,很少被吸收,从而使药物有效地到达结肠,使用较安全。原形药物在血浆中的含量低,血浆药物浓度达峰时间为1~3h,血浆峰浓度为0.05~0.13µg/ml。单剂量100mg顿服后,4h和12h血浆浓度为2.01µg/ml和2.47µg/ml。约有50%以上的药物以原形药物由粪便中排出,而尿液中发现的原形药物及其代谢物仅为7%左右。双羟萘酚嘧啶口服难溶于水,在胃肠几不吸收,在肠道中保持高浓度,在体内不蓄积。
 适应证
噻嘧啶具有驱肠道中钩、蛔、蛲和毛圆线虫作用,治疗上述寄生虫病的疗效优于哌嗪。
 禁忌证
已知对本品过敏者、孕妇、急性肝炎、急性肾炎和严重心脏病者禁用。溃疡病者慎用。
 注意事项
1.孕妇、急性肝炎、急性肾炎及严重心脏病患者忌用。2.冠心病及严重溃疡病史者慎用。3.偶见恶心、呕吐腹痛腹泻头痛、皮疹和谷草转氨酶升高等反应,一般是暂时性的。4.本品与哌嗪互相拮抗,不宜并用。5.服药时以半空腹为宜,不需并用泻药。6.遮光、密闭保存。
 不良反应
噻嘧啶口服仅在较大剂量时才表现出毒性,治疗剂量时毒性很低,反应轻微短暂。常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头痛、眩晕嗜睡、胸闷、皮疹等,一般可以忍受,不需处理,发生率约17%。有时出现AST或ALT升高。 双羟萘酚嘧啶偶见恶心、呕吐、头晕、腹痛和腹部不适、四肢酸痛感,多在服用5~6h后出现,2~3h后消失,发生率约5%。罕见轻度心电图改变和束支传导阻滞,可自行消失。医学全.在线www.lindalemus.com
 用法用量
噻嘧啶口服:驱蛔、钩虫,每天1.2~1.5g;小儿,每天30mg/kg体重,睡前1次顿服。驱钩虫应连服3天。驱蛲虫,每次1.2g,连服1周。小儿,每次30mg/kg体重。睡前顿服为宜。外用:每晚洗净肛门,涂敷软膏于肛门周围和肛内,连用7天。
 药物相应作用
与哌嗪类药物的作用相互拮抗,不宜合用。双羟萘酚嘧啶与甲噻嘧啶联合治疗,能使犬体内的钩虫、蛔虫和鞭虫卵减少50%以上。
 专家点评
双羟萘酸噻嘧啶与双羟萘酚嘧啶等剂量联合应用,有广谱的驱虫作用,一次各20mg/kg顿服,1次/d,连续2天,对蛔虫、钩虫和鞭虫感染的虫卵转阴率大多为85%~100%,疗程短而不良反应小。国内报道,应用小剂量复方噻嘧啶(每片含噻嘧啶、酚嘧啶各150mg,折算为各53mg基质)驱除蛔虫164例,驱虫阴转率平均为90.24%(中华内科杂志,1988年)。另一报道,治疗蛔虫、蛲虫及其肠道寄生虫感染共141例,睡前顿服,连续2d,儿童10mg/(kg·d),16岁以上500mg/d,均予治愈。有5例出现有腹部不适,呕吐2例,头痛和嗜睡各1例,均未经处理而很快消失(中华内科杂志,1978年) 。孕妇及哺乳妇女慎用。1岁以下儿童禁用。对本品过敏者禁用。肝功不全者禁用。服后可能出现头晕和视力障碍,对驾驶车辆或操作机械者禁用。冠心病、严重溃疡病、急性肝肾炎患者慎用。 对贫血或营养不良患者宜先给予支持治疗后再应用本品。医/学全在线www.lindalemus.com本品可导致一过性的门冬氨酸氨基转移酶增高,对肝功能不全者禁用。片剂口服用时不宜咬碎。
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