|
|
|
|
|
| 乙二胺丁醇、Dexambutol、Ethambutol、Ethambutolum、Miambutol、Mycobutol | |
|
|
|
| 本药为合成抑菌抗结核药。其作用机制尚未完全阐明，主要是乙胺丁醇与二价锌离子络合，干扰聚胺及金属离子的功能，以及影响戊糖代谢和脱氧核糖核酸、核苷酸的合成，从而阻碍核糖核酸的合成，抑制结核杆菌的生长。本药只对生长繁殖期的分枝杆菌有效，对其他细菌及病毒无抑制作用。其最低抑菌浓度(MIC)为5μg/ml，抑菌活性在pH值为6.8～7.2时最高。对耐异烟肼和耐链霉素的菌株亦有效。未发现与其他抗结核药物有交叉耐药。 | |
|
| 本药口服后经胃肠道吸收75%～80%，进食对吸收无影响。血药浓度达峰时间为2h，有效浓度可保持20h。本药广泛分布于全身各组织和体液中(脑脊液除外)，红细胞内药物浓度与血浆浓度相等或为其2倍，并可持续24h，肾、肺、唾液和尿液内的药浓度都很高，胸腔积液和腹腔积液中的浓度则很低。本药不能渗入正常脑膜，但结核性脑膜炎患者脑脊液中可有微量药物。其分布容积为1.6L/kg，蛋白结合率约20%～30%。本药半衰期为3～4h。肾功能减退者可延长至8h。主要经肝脏代谢，约15%的给药量代谢成为无活性代谢物，经肾排出。医学全.在线www.lindalemus.com给药后约80%在24h内排出，至少50%以原形经肾排泄；约20%以原形随粪便排出。此外，本药亦可经乳汁分泌，相当量的乙胺丁醇可经血液透析和腹膜透析从体内清除。 | |
|
| 临床适用于各型肺结核及肺外结核。本品安全有效，目前已取代对氨基水杨酸作为一线药物应用于临床。常与异烟肼及利福平合用作为肺结核初治的常规用药；与利福平及其他抗结核药如卷曲霉素等联合用于治疗复治患者。在结核病的间隙疗法与短程疗法中本品的应用已日益受到重视。亦可用于治疗结核性脑膜炎及非结核性分枝杆菌病。 | |
|
| 1.酒精中毒者。2.糖尿病已发生眼底病变者。3.乳幼儿。4.对本药过敏者。 | |
|
| 1.慎用：(1)肾功能不全者；(2)有高尿酸血症、痛风病史者；(3)孕妇；(4)老年人；(5)糖尿病患者；(6)视神经炎患者。2.药物对哺乳的影响：可分泌至乳汁，浓度与血药浓度相近，哺乳期妇女使用时须权衡利弊。3.药物对检验值或诊断的影响：可使血尿酸浓度测定值增高。4.用药前后及用药时应当检查或监测：(1)视野、视力(视力变化可为单侧的或双侧的，检查时应左、右分开测试)、红绿鉴别力等，在用药前、疗程中定期检查，尤其是疗程长，每天剂量超过15mg/kg的患者；(2)由于本药可使血清尿酸浓度增高，引起痛风发作，因此在疗程中应定期测定血清尿酸。医学全在/线www.lindalemus.com | |
|
| 1.常见不良反应有：视力模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小(视神经炎：每天按体重剂量25mg/kg以上时易发生)。酗酒者与糖尿病患者视力损害发生率高，程度重。2.少见不良反应有：畏寒、精神障碍(幻觉、不安、失眠等)、粒细胞减少、低钙血症、食欲缺乏、恶心、呕吐、肝功能障碍、关节肿痛、病变关节表面皮肤发热拉紧感(急性痛风、高尿酸血症)。3.罕见不良反应有：皮疹、发热、关节痛等过敏反应，严重时出现剥脱性皮炎、血小板减少性紫癜及过敏性休克；或麻木，针刺感、烧灼痛、手足软弱无力(周围神经炎)；动眼神经损害、听神经损害及癫痫发作。 | |
|
| 口服给药：1.成人：(1)结核初治(与其他抗结核药合用)：①每次0.015g/kg，每天1次，顿服；②或每次0.025～0.03g/kg，最高2.5g，每周3次；③或每次0.05g/kg，最高2.5g，每周2次。我国目前间歇用药最高剂量为每天1.0～1.25g。(2)结核复治：每次0.025g/kg，每天1次，顿服，连续60天，继以每次0.015g/kg，每天1次，顿服。(3)非结核分枝杆菌感染(与其他抗分枝杆菌药合用)：每天0.015～0.025g/kg，顿服。2.老年人剂量：应根据肾功能调整用量。3.儿童：每天0.015g/kg，顿服。 | |
|
| 1.与乙硫异烟胺合用可增加不良反应，如胃肠道不适、头痛、意识混乱、神经炎、肝脏毒性等。2.与氢氧化铝同用能减少本药的吸收。3.与神经毒性药物合用可增加本药神经毒性，如视神经炎或周围神经炎。 | |
|
| 本品通过干扰RNA的合成使结核杆菌的生长受到抑制，MIG为1～5μg/ml。除对各型结核杆菌具有较强的抗菌作用外，对异烟肼、链霉素等其他抗结核病药耐受的结核菌也有一定的作用。医/学全在线www.lindalemus.com本品为二线抗结核药。 | |
