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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:环丝氨酸的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

环丝氨酸

环丝氨酸副作用;别名:太素霉素、东方霉素、氧霉素、杀痨霉素、Antibiotic-5915、Cyclomycin、Closina、Ciclovalidin、Orientomycin、Seromycin、Tisomycin;环丝氨酸适应症:用于治疗对本品敏感的活动性结核病,但需与其他有效抗结核药物联用。自于可能引起严重精神错乱,故临床应用受到一定限制。;环丝氨酸药理学作用:本品结构与D-丙氨基酸相似,可抑制结核杆菌的细胞壁合成,干扰结核菌的细胞壁的早期合成,竞争性地抑制细胞浆中的L-丙氨酸消旋酶和D-丙氨酸合成酶,L-丙氨酸消旋酶使L-丙氨酸形成D-丙氨酸,D-丙氨酸合成酶可参与丙氨酸到五肽,为黏肽和菌体细胞壁合成所必需。特别是对链霉素、对氨基水杨酸钠、异烟肼和紫霉素耐药的结核杆菌有效。本品属广谱抗生素,对革兰阳性和阴性菌均有抑制作用,但抑菌力较弱,对结核杆菌有较强抑菌作用,体外最低抑菌浓度为5~20μg/ml。对其他的分枝杆菌、立克次体和某些原虫也有抑制作用。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:抗结核药 三级分类: 
 药品英文名
Cycloserine
 药品别名
太素霉素、东方霉素、氧霉素、杀痨霉素、Antibiotic-5915、Cyclomycin、Closina、Ciclovalidin、Orientomycin、Seromycin、Tisomycin
 药物剂型
胶囊:0.25g。
 药理作用
本品结构与D-丙氨基酸相似,可抑制结核杆菌的细胞壁合成,干扰结核菌的细胞壁的早期合成,竞争性地抑制细胞浆中的L-丙氨酸消旋酶和D-丙氨酸合成酶,L-丙氨酸消旋酶使L-丙氨酸形成D-丙氨酸,D-丙氨酸合成酶可参与丙氨酸到五肽,为黏肽和菌体细胞壁合成所必需。特别是对链霉素、对氨基水杨酸钠、异烟肼和紫霉素耐药的结核杆菌有效。本品属广谱抗生素,对革兰阳性和阴性菌均有抑制作用,但抑菌力较弱,对结核杆菌有较强抑菌作用,体外最低抑菌浓度为5~20μg/ml。对其他的分枝杆菌、立克次体和某些原虫也有抑制作用。
 药动学
口服在胃肠道吸收迅速,血浆药物浓度达峰时间为3~4h。口服每次250mg,每天2次,血药浓度可维持达20~30μg/ml。在体内分布甚广,服后迅速分布于全身组织和体液中,在脑脊液、胸腔积液、胎盘血和母乳中药物浓度与血浆浓度相仿,腹腔积液、胆汁、痰、羊水、肺组织和淋巴组织中均可发现药物,血浆半衰期为2~10h。服药后2~6h排出最多,72h后65%以原形药物由尿液中排出,其余35%在体内代谢分解。医.学全在线www.lindalemus.com由于在尿液中高度浓缩,对尿道结核无须给予大剂量,肾功能不全者可在体内蓄积。
 适应证
用于治疗对本品敏感的活动性结核病,但需与其他有效抗结核药物联用。自于可能引起严重精神错乱,故临床应用受到一定限制。
 禁忌证
1.患有癫痫、严重忧郁症、烦躁或精神病者禁用。2.严重肝肾功能损害者禁用。3.嗜好饮酒者禁用。
 注意事项
1.慎用:心功能不全者慎用。对儿童的安全性尚未明确,妊娠及哺乳妇女慎用。2.本品的不良反应与血药浓度和给药剂量相关,特别是一日超过500mg时,治疗期间最好能监测血药浓度,并应控制其低于30μg/ml,对测定的血样宜于每天首剂服用前抽取。医学全在/线www.lindalemus.com对肾功能不全者一周监测1次。3.神经反应包括神经和精神两方面,可出现肌肉抽搐、惊厥发作,一旦出现应立即停药,宜同时给予大剂量的维生素B6以预防。
 不良反应
不良反应主要为中枢神经反应,1.常见头痛眩晕嗜睡、行为异常、精神抑郁、定向或记忆障碍、震颤、抽搐、烦躁不安、惊厥或昏迷。2.偶见加重心力衰竭发热、恶心、呕吐腹痛、肝功能异常、AST或ALT升高,本品可诱发精神病性反应,出现精神障碍和自杀倾向。
 用法用量
口服:1.成人每天0.5~1g,分2次服用,初始2周可每次0.25g,每天2次,最大剂量为每天1g。2.儿童每天5~20mg/kg,分2~4次服用,首剂用半量。
 药物相应作用
与异烟肼和乙硫异烟胺不宜联合应用,以免对中枢神经系统发生累加性影响,加大神经毒性。应用期间不宜饮酒。
 专家点评
本品抗菌谱较广,但抗菌力不强。医.学全在线www.lindalemus.com抗结核作用远比异烟肼、链霉素弱,其优点是细菌对本品不易产生耐药性。本品为二线抗结核药,因毒性大和不良反应的发生率较高,国内已不生产,主要用于对其他抗结核药耐药的结核感染和肺外结核病。
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