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| 卷须霉素、缠霉素、结核霉素、Capastat、Caprolin、Capostatin、Caprocin、Ogostal | |
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| 本品是由链霉菌培养液中提取得到的一种多肽类抗生素，作用机制为抑制菌体蛋白质合成。对结核杆菌和一些其他分枝杆菌有抑制活性，对其他革兰阳性和阴性菌亦有较弱作用。其对结核杆菌有良好抑制作用，MIC为6～16μg/ml，活性为链霉素、乙胺丁醇的50%，为异烟肼的10%；对牛型结核杆菌、堪萨斯分枝杆菌也敏感，而对其他非结核性分枝杆菌耐药。本品抗分枝杆菌的效果优于卡那霉素，与链霉素接近，单用时可产生耐药性，但较缓慢。与卡那霉素、紫霉素和新霉素间有部分交叉耐药性。 | |
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| 口服几不吸收，易被胃酸破坏。肌注吸收较快，单剂量20mg/kg注射，血浆药物浓度达峰时间为1～2h，血浆峰浓度达30μg/ml，有效浓度可维持6～12h。不易穿透血-脑脊液屏障，脑脊液中浓度很低，但可透过胎盘。血浆半衰期为3～6h，在体内少部分代谢，70%～80%以原形药物经肾小球滤过由尿液中排出，少量由胆汁中排出，肌注1g后6h尿中浓度为1.68μg/ml，12h内排出给药剂量的50%～60%。肾功能不全者血浆半衰期可延长。肾功能正常者每天肌注1g，连续1个月，未见明显蓄积现象。 | |
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| 本品为二线抗结核药，常与其他敏感的抗结核药联用于耐药结核病的治疗。卷曲霉素与链霉素无交叉耐药，故可用于对链霉素等多种抗结核药耐药或因副反应不能耐受的患者。但由于本品肾毒性比链霉素稍多见，故本品一般不作链霉素的常规替代药物。医/学全在线www.lindalemus.com | |
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| 1.患者有肾疾病、严重肾功能不全和癫痫时应禁用。2.儿童、孕妇及哺乳期妇女禁用。 | |
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| 1.慎用：肝肾功能不全者、老年人和听力减退者、帕金森病者、重症肌无力者慎用。2.本品可透过胎盘，动物试验证实，每天给药50mg/kg以上，在少数大鼠中引起“波状肋”，对孕妇及哺乳妇女使用前宜权衡利弊。3.对失水患者由于血浆药物浓度增高，可能增加中毒的危险。4.本品易引起低血钾、低血镁、低血钙和碱中毒，出现昏睡、肌无力、抽搐、精神错乱等症，此时应及时减量或停用，并纠正电解质紊乱。大剂量维生素B6(每次100mg，每天3次)可防治神经精神症状。5.肌注须深部注入。6.本品大剂量静注或与麻醉药(乙醚)或神经肌肉阻滞药联用可发生严重毒性反应，表现为重症肌无力、呼吸抑制、呼吸麻痹甚至呼吸停止。此时，应以抗胆碱酯酶药(新斯的明)和葡萄糖酸钙对抗。7.用药期间应检查听力(每周1～2次)、前庭功能及肝肾功能、血钾浓度。 | |
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| 本品的不良反应与链霉素相似，其发生率与剂量和疗程有关。1.不良反应主要为肾与第8对脑神经损害和电解质紊乱，本品可有显著的肾毒性，表现为排尿次数显著增加或减少、极度口渴(低钾血症)、蛋白尿、管型尿、血尿、血非蛋白氮升高、尿素氮升高、肌酐清除率减低和中毒性肾炎等。2.连续用药2～4个月时可出现前庭功能障碍，出现耳鸣、听力减退、耳饱满感(耳毒性)、步态不稳、眩晕(耳毒性)，严重者可引起耳聋，而对听觉损害则较少。大剂量静注可引起神经肌肉接头阻滞作用3.。医学全/在线www.lindalemus.com偶见心律失常、精神改变、肌痛、肌肉痉挛、胃痛、胃胀、脉弱、恶心、呕吐。 | |
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| 深部肌注：成人每天0.75～1g(20mg/kg)，分1～2次给药，应用2～3个月后，改为每周给药2～3次，每次1g。老年患者每天不宜超过0.75g，连续6～12个月。 | |
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| 与氨基糖苷类抗生素合用，可增加耳毒性、肾毒性和对神经肌肉的阻滞作用，导致呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停)。与两性霉素、万古霉素、巴龙霉素、环孢素、杆菌肽、顺铂、布美他尼、依他尼酸、呋塞米(速尿)同时应用，可增加耳毒性，发生耳鸣、耳聋、听力减退。与乙硫异烟肼合用，可增加本品的不良反应。与组胺拮抗剂合用，可能掩盖头晕、耳鸣、眩晕等耳毒性反应。与阿片镇痛药合用，可增加对中枢和呼吸的抑制作用，导致呼吸抑制或呼吸麻痹，必须密切观察或随访患者。与抗组胺药物、吩噻嗪类、硫杂蒽(噻吨)类药物合用可掩盖本品所致的耳鸣、耳聋、头昏或眩晕等耳毒性症状。 | |
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| 本品为二线抗结核病药，主要用于经链霉素、异烟肼等治疗无效病例。本品疗效较异烟肼、利福平、链霉素弱，但不良反应较紫霉素、卡那霉素低，单用时细菌易产生耐药性，与紫霉素、卡那霉素有交叉耐药性，与异烟肼、利福平、对氨基水杨酸钠、链霉素和乙胺丁醇等无交叉耐药。可与其他敏感抗结核药物联合应用治疗复治结核病。国内报道，河南省胸科医院对复治肺结核者218例，随机分成两组，治疗组139例应用卷曲霉素治疗，每次1g，溶于0.9%氯化钠注射剂250ml中静脉滴注；对照组79例应用卷曲霉素治疗，每次1g，溶于0.9%氯化钠注射剂2～4ml中肌内注射；两组同时在强化期口服异烟肼每天0.3g，吡嗪酰胺每天1.5g，乙胺丁醇每天0.75g和利福平每天0.45g，强化期2个月，继续期6个月。结果两组2个月末痰液转阴率分别为70.5%和69.6%，不良反应发生率为21.8%和47.1%，两组的疗效肯定，治疗组静脉注射的不良反应发生率较低，减少局部硬结、疼痛。另一报道，贵阳市结核病防治院用国产卷曲霉素治疗复治、难治肺结核71例，其副反应发生率为77.5%，其中肾损害、胃肠反应及低钾血症的发生率均在50%左右。医学全/在线www.lindalemus.com日剂量及累积用量越大，副反应发生率越高。以每天剂量10～15mg/kg为宜。 | |
