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乙硫烟胺、硫异烟胺、乙硫异烟酰胺、Amidazine、Etionid、Ethimide、Iridocin、Nicotion、Nisotin、Trecator-Sc、Trescatyl | |
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作用机制为在体内转化为取代异烟酸,干扰细菌DNA脱氢酶的活性,抑制细菌蛋白质合成或阻碍细菌细胞壁合成所需的分枝菌酸的合成。本品为烟酸的衍生物,对结核杆菌具抑制作用,MIC为0.6~2.6μg/ml,抑制结核杆菌的活性不及异烟肼,作用仅为异烟肼的1/5~1/10,对复发性结核性脑膜炎、渗出性及浸润性干酪样病变疗效较好;对麻风杆菌、其他分枝杆菌、牛型结核杆菌、堪萨斯分枝杆菌也有抑制活性。本品毒性较大,单用易产生耐药性且发展极快,与异烟肼、吡嗪酰胺无交叉耐药性,但与氨硫脲、丙硫异烟胺有交叉耐药性。 | |
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口服易吸收,血浆药物浓度达峰时间为2~3h,在各内脏器官和体液(包括脑脊液)中有广泛分布,血液和组织中血药浓度相仿。血浆半衰期为2~4h,药物在体内几乎全部代谢分解为无活性的代谢物,经肾由尿液中排出,尿液中仅有1%为原形药物。 | |
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1.慎用:糖尿病者、肾功能不全者慎用。肝功能不全者宜减量使用。2.治疗期间给予复方维生素B制剂或维生素B6可减轻不良反应。对胃肠道反应不能耐受者可首先减量,或暂时停药或给予栓剂治疗。大剂量可引起直立性低血压。 | |
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口服:1.用于结核病,成人每天0.5~0.8g,一次顿服或分3次服用(以一次服用效果为佳),必要时也可从小剂量每天0.3g开始;儿童每天10~20mg/kg,分3次给予。2.用于瘤型麻风,成人每天0.375g,连续3个月,同时加服氨苯砜每天100mg,无限期服用,对氨苯砜耐药者可服用利福平每天600mg,无限期服用。3.用于艾滋病并发鸟分枝杆菌播散性感染,成人每次0.25g,每天2~4次,连续24个月,同时加用利福平、乙胺丁醇和氯洗齐明。 | |
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