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安浮特克、锋克松、两性霉素B脂质复合物、两性霉素脂质体复合物、脂质体两性霉素、ABCD、Abelcet、ABLC、Ambisome、Amphocil、Amphotencin B Liposome | |
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注射剂:2mg(2000U);10mg(10000U)。 | |
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作用机制:两性霉素B脂质体的有效成分为两性霉素B。两性霉素B属多烯类抗真菌抗生素,其作用机制是通过与真菌细胞膜上的固醇(主要为麦角固醇)结合,使膜通透性增加,细胞内重要物质(如钾离子、核苷酸和氨基酸等)外漏,导致真菌细胞死亡。两性霉素B脂质体目前主要有三种剂型:1.两性霉素B脂质复合体(用脂质体与两性霉素B交织而成)。2.两性霉素B脂体(用脂质体将两性霉素B包裹而成)。3.两性霉素B胶质分散体(用硫酸胆固醇与等量的两性霉素B混合包裹而成)。这些脂类制剂在体内多分布于网状内皮组织(如肝、脾和肺组织)中,减少了药物在肾组织中的分布,从而降低了两性霉素B的肾毒性。此外,血肌酸酐值升高、低钾血症亦少见,与静脉滴注有关的毒性反应也明显低于两性霉素B。因此,两性霉素B脂质体既保留了两性霉素B的高度抗菌活性,又降低了其毒性。抗菌谱:本药对新型隐球菌、白色念珠菌、热带念珠菌、酵母菌、曲霉菌、球孢子菌、组织胞浆菌、皮炎芽生菌、巴西芽生菌、孢子丝菌等有良好抗菌作用;但对细菌、立克次体和病毒等无活性。部分曲菌属对本药耐药;皮肤和毛发癣菌则大多耐药。 | |
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本药静脉给药后大部分分布于网状内皮组织,其中在肝、脾和肺组织中浓度最高,在肾组织内浓度较低。药物分布半衰期约为1h,平均清除半衰期约为7~10h,机体总清除率约为20ml/min。药物具体的代谢途径尚不清楚。 | |
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1.适用于敏感真菌所致全身性深部真菌感染的治疗,包括隐球菌性脑膜炎、念珠菌病、球孢子菌病播散性脑膜炎或慢性球孢子菌病等。2.适用于治疗组织胞浆菌病、曲霉病、皮炎芽生菌和内脏利什曼病(内脏利什曼原虫病)等。3.适用于对普通两性霉素B无效或产生毒副反应的真菌感染患者。 | |
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1.慎用:(1)肝、肾功能不全者。(2)电解质紊乱者。2.药物对儿童的影响:10岁以下儿童使用本药的安全性和有效性尚不明确。医.学全在线www.lindalemus.com3.药物对老人的影响:由于老年人肾功能减退引起半衰期延长,长期使用可有一定肾毒性,因此应密切监测肌酐清除率,根据肌酐清除率进行调整剂量。4.药物对妊娠的影响:孕妇用药尚缺乏足够的对照研究资料,应权衡利弊后使用;美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。5.药物对哺乳的影响:哺乳期妇女用药尚缺乏足够的对照研究资料,应权衡利弊后使用。6.用药前后及用药时应当检查或监测:用药中应定期(至少一周1次)监测:(1)肝、肾功能。(2)电解质(特别是镁、钾)。(3)血、尿常规。7.原则上应在明确诊断为敏感真菌所致的深部真菌感染时才用药,以避免可能出现的不良反应。8.本药应从小剂量开始,如可耐受其毒副反应,始可逐渐增加至所需量。9.本药不可用生理盐水溶解,应以5%葡萄糖注射液溶解后于6小时内静脉滴注,且滴注速度宜缓慢(滴速不得超过每分钟30滴);滴注浓度不宜大于0.15mg/ml。10.本药不可肌内注射。11.为减少输液反应,给药前可给予解热镇痛药和抗组胺药(如吲哚美辛和异丙嗪等),也可考虑同时给予琥珀酸氢化可的松25~50mg或地塞米松2~5mg静脉滴注。12.静脉滴注前后均应用等渗葡萄糖注射液静滴,以避免药液滴至血管外和防止静脉炎的发生。同时静脉输液瓶应加黑布遮光,以免药物效价降低。13.药物过量的处理:用药过量时应立即终止给药,并给予对症、支持治疗。血液透析不能有效清除本药。14.贮法:避光、密闭,于2~10℃下保存。 | |
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本药不良反应发生率低于两性霉素B;大多为轻到中度反应,对症治疗后可耐受。临床试验中观察到的不良反应主要包括:舌尖麻木感、寒战、发热、头痛、关节痛、低钾血症、恶心、呕吐、腹胀痛、肝肾功能异常、血尿、脱发、皮疹、血糖升高、胸闷、心悸、耳鸣及血管炎等。国外不良反应参考:1.血液系统:有致血小板减少的报道。2.心血管系统:可出现胸痛、低血压、心动过速,也有致心律失常的报道和心脏停搏的个案报道。3.中枢神经系统:可出现头痛、头晕、焦虑等症状。4.代谢/内分泌系统:可出现低镁血症、低钾血症、低钙血症、高血糖等。医学.全在线www.lindalemus.com5.胃肠道反应:可出现腹痛、恶心、呕吐、腹泻等症状,较少见胆囊炎及胰腺炎。6.肾毒性:较普通两性霉素B少见,可出现尿素氮、血清肌酸酐值升高及血尿,偶见肾性糖尿。7.肝毒性:可出现氨基转移酶升高、肝坏死等。8.呼吸系统:偶可致呼吸困难。9.皮肤:可出现皮疹、瘙痒、面部潮红等。10.其他:用药后有致下背疼痛、过敏反应的报道。 | |
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成人常规剂量:静脉滴注,起始剂量为一日0.1mg/kg,第2日开始剂量增加0.25~0.5mg/kg,再逐日递增至一日1~3mg/kg的维持量。对中枢神经系统感染,最大剂量为一日1mg/kg。儿童常规剂量:静脉滴注:(1)系统性真菌感染:①经验性治疗,对1个月至16岁儿童,一日3mg/kg。②确诊的系统性真菌感染,一日3~5mg/kg。(2)艾滋病患儿的隐球菌性脑膜炎:一日6mg/kg。(3)内脏利什曼原虫病:用法与用量同成人。 | |
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1.与氟胞嘧啶同用可有协同抗菌作用,但也可增强氟胞嘧啶的毒性反应。因为本药增加了氟胞嘧啶的细胞摄取和减少其经肾排泄。2.与皮质激素和促皮质素(ACTH)同用可能降低血钾并导致心脏功能异常。3.与洋地黄糖苷同用,可能引起低血钾和增加洋地黄毒性。4.与其他有肾毒性药物(如氨基糖苷类、卷曲霉素、多粘菌素类、万古霉素、环孢素)同用,可增加肾毒性。5.与抗肿瘤药物同用,可能增加肾毒性,导致支气管痉挛和低血压。6.与骨骼肌松弛药同用时,可能发生的低钾血症可增强骨骼肌松弛药的箭毒样毒性。7.与可抑制骨髓的药物同用,可加重患者贫血。8.与齐多夫定合用可增加其血液系统的毒性。9.与Ia类抗心律失常药、胺碘酮等同用,可致QT间期延长。医学/全在线www.lindalemus.com10.动物实验显示本药与吡咯类抗真菌药(如酮康唑、氟康唑、伊曲康唑等)同用,可诱导耐药性产生而导致拮抗作用。 | |
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