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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:利奈唑烷的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

利奈唑烷

利奈唑烷副作用;别名:Zyvox;利奈唑烷适应症:用于葡萄球菌,链球菌,肠道球菌等革兰阳性菌所引起的皮肤和软组织等感染,以及多重耐药性菌株所引起的感染。;利奈唑烷药理学作用:本品是含氟的噁唑烷酮类广谱抗菌药,对抗生素敏感或耐药的葡萄球菌、肠球菌和链球菌均具有极强的抗菌活性。用于治疗由革兰阳性细菌引起的严重感染。其作用机制是通过抑制核糖体蛋白的合成,干扰细菌蛋白质的合成初期,从而抑制细菌的生长繁殖,但对DNA和RNA的合成无干扰作用。本品对葡萄球菌、链球菌以及对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的菌株、对结核杆菌及多种耐药性的肠道球菌、耐万古霉素粪肠球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌等均有抑制作用。本品在体外对万古霉素敏感和万古霉素耐药的粪肠球菌有很好的活性。本品对大多数抗生素敏感和耐药的革兰阳性菌的MIC90值在0.5~4μg/ml之间,本品不易引起快速的耐药性,在所有测试的葡萄球菌和肠球菌株中均未发现有快速耐药性的发生。本品可用于多种耐药革兰阳性菌株引起的感染的多药治疗,与其他抗生素联用也有效,但本品对革兰阴性菌的活性较低。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:其他合成抗菌药 三级分类: 
 药品英文名
Linezolid
 药品别名
Zyvox
 药物剂型
片剂:每片含本品400mg,600mg;注射剂:每小瓶含本品500mg,1.0g。
 药理作用
本品是含氟的噁唑烷酮类广谱抗菌药,对抗生素敏感或耐药的葡萄球菌、肠球菌和链球菌均具有极强的抗菌活性。用于治疗由革兰阳性细菌引起的严重感染。其作用机制是通过抑制核糖体蛋白的合成,干扰细菌蛋白质的合成初期,从而抑制细菌的生长繁殖,但对DNA和RNA的合成无干扰作用。本品对葡萄球菌、链球菌以及对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的菌株、对结核杆菌及多种耐药性的肠道球菌、耐万古霉素粪肠球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌等均有抑制作用。本品在体外对万古霉素敏感和万古霉素耐药的粪肠球菌有很好的活性。本品对大多数抗生素敏感和耐药的革兰阳性菌的MIC90值在0.5~4μg/ml之间,本品不易引起快速的耐药性,在所有测试的葡萄球菌和肠球菌株中均未发现有快速耐药性的发生。医学全.在线www.lindalemus.com本品可用于多种耐药革兰阳性菌株引起的感染的多药治疗,与其他抗生素联用也有效,但本品对革兰阴性菌的活性较低。
 药动学
本品口服后吸收迅速而完全,给药后1.5小时达血浓峰值,抗菌作用不因血浆蛋白与药物的结合所抑制,其250mg剂量的生物利用度几乎达100%。约有1/3的药物以原药从尿中排出,代谢过程中存在肾小球对药物的重吸收,本品以单指数方式清除,半衰期约为5小时。本品的AUC和Cmax与剂量大致呈比例,稳态分布容积为50L。本品血浆蛋白结合率约为31%,故不会因血浆蛋白的结合而削弱其抗菌活性。
 适应证
用于葡萄球菌,链球菌,肠道球菌等革兰阳性菌所引起的皮肤和软组织等感染,以及多重耐药性菌株所引起的感染。
 禁忌证
 注意事项
避免该药物与肾上腺素激素药物、氨基酸类药物及其他含有胺(Tyramine)的饮食并服,以免产生相互作用;服药期间,注意口腔卫生,定期进行血常规检查,尤其注意血小板减少情况。医学.全在线www.lindalemus.com最好每周测量血球指数,以观察患者是否发生可能的骨髓抑制(如:贫血、白细胞减少、全血球缺乏或血小板减少)。
 不良反应
该药物不良反应较少,偶见头痛腹泻、恶心、呕吐、皮疹等症状,停药消失。
 用法用量
对于皮肤感染的剂量为每12小时口服400mg,对于其他感染一般的使用方法为口服600mg,或每12小时静脉滴注一次。在急性期应静脉滴注250~500mg/次,一日2次,连续3天后改为口服,维持1~2周。
 药物相应作用
 专家点评
根据现有临床数据,本品对耐二甲氧苯青霉素金黄色葡萄球菌和对一甲氧苯青霉素敏感金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度为0.5~4.0mg/L;对耐二甲氧苯青霉素凝酶阴性的葡萄球菌和对二甲氧苯青霉素敏感凝酶阴性葡萄球菌的最小抑菌浓度为1.0~4.0mg/L;对耐青霉素的肺炎球菌的最小抑菌浓度为0.5~1.0mg/L。相比之下,万古霉素对耐二甲氧苯青霉素金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度为0.5~4.0mg/L,对耐二甲氧苯青霉素凝酶阴性葡萄球菌的最小抑菌浓度为0.5~1.0mg/L,对耐青霉素的肺炎球菌的最小抑菌浓度为0.25~0.5mg/L。在一项273例因革兰阳性菌引起的并发症和无并发症的皮肤与软组织感染患者的试验中,患者以250mg,一日3次或375mg,一日2次的低剂量和375mg,一日3次或625mg,一日2次的高剂量静脉注射本品,连续最少3天之后,低剂量组(120名患者)和高剂量组(151名患者)均口服本品1~14天和15~28天以维持治疗。医学/全在线www.lindalemus.com疗效评价显示临床有效率为93.2%。本品耐受性一般良好,其100%的口服生物利用度使得给药途径由静脉注射转向口服时,不需调整剂量,可减少患者住院时间。
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