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一级分类:抗生素 二级分类:头孢菌素类 三级分类:第四代 | |
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片剂:每片含本品75mg,100mg;颗粒剂:每袋含本品100mg。 | |
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本品是第四代可口服头孢类抗生素,药理研究表明,对好氧革兰阳性菌的MSSA的MIC80为3.13μg/mL,与头孢替安、头孢克洛相同、对肺炎链球菌的MIC80≤0.1μg/mL,优于头孢克洛,与头孢托仑相当,对耐青霉素(含中等程度耐药)的肺炎链球菌的活性很强,MIC80为0.78μg/mL。对革兰阴性菌中的弗氏柠檬酸杆菌、阴沟肠杆菌、雷氏普罗威登斯菌、黏膜炎布兰汉氏球菌、黏质沙雷菌比头孢托仑、头孢替安强。对变形杆菌属、流感嗜血杆菌、摩氏摩根氏菌、淋球菌的活性比头孢克洛、头孢替安强,与头孢特仑相当。对耐氨苄西林的流感嗜血杆菌有很强的活性,MIC80为0.05μg/mL。对厌氧菌的活性是对比药中最强的。本品是头孢类抗生素的口服前药,口服后在肠道中经酯酶水解,生成活性的头孢菌素化合物S-1006,新戊酸和甲醛。S-1006具有广泛的抗菌作用,对分离得到的金黄色葡萄球菌IC90为2μg/mL,对链球菌A,链球菌B,链球菌C,链球菌F,链球菌G以及肺炎链球菌的IC90≤0.12μg/mL,对所有分离得到的流感嗜血杆菌的IC90≤0.06μg/mL,对肠杆菌科细菌的IC50≤2μg/mL。医学全.在线www.lindalemus.com本品对β-内酰胺酶TEM-1亚型稳定,但会被TEM-3,TEM-5,PSE-1及PSE-4亚型的β-内酰胺酶水解,也可被肠杆菌,摩根氏菌等细菌染色体的β-内酰胺酶所水解。在动物研究中表明,本品可保护小鼠免遭肺炎链球菌和大肠杆菌的感染,其作用比头孢克罗和头孢地尼强。但抗金黄色葡萄球菌系统感染的作用比二者低。在对临床分离的呼吸道感染细菌的抗菌试验中,本品对青霉素敏感的肺炎链球菌的活性和青霉素,氨苄西林、头孢托仑酯的活性相同;比头孢克罗、头孢地尼和红霉素弱。但对产生β-内酰酶或不产生β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌有较好的抗菌作用。 | |
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健康男性成人,口服本品75,150及200mg/次,tmax约1.3~1.5小时,Cmax分别为2.0,5.7和7.3μg/mL;tl/2为0.8~1.3小时,进食可减少吸收。本品首剂量和终剂量时,半衰期为(1.11±0.17)小时和(0.87±0.18)小时,AUC为(7.30±1.10)μg·h/mL和(5.20±0.85) μg·h/mL,但峰浓度没有差异。在健康志愿者中进行的药动学研究,本品的主要代谢产物为S-1006和新戊酸,而90%新戊酸是以新戊酸肉碱的形成从尿中排泄。医学/全在线www.lindalemus.com口服200mg/次后,尿中回收本品、新戊酸和新戊酸肉碱的量分别为:33%~41%,93%和89%~94%。而血浆最大浓度分别为2,1和2μg/mL。食物、雷尼替丁对本品的药动学参数Cmax,tmax,tl/2和AUC及尿中药物浓度无显著影响。 | |
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对本品过敏者、肝肾功能不全者、有贫血及血细胞异常者慎用。 | |
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有报道会产生严重的肝功能障碍(包括黄疸)、白细胞和血小板水平异常及贫血。 | |
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口服,成人200~600mg/d,用量按医生要求使用。 | |
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在双盲的对照临床研究中,本品(450mg/d)和Cefteram Pivoxil(600mg/d)用于慢性呼吸道感染的,二者临床有效性分别为80.2%和78.9%,无明显差别。在致病菌消除的速度上,也无显著差异,分别为60.5%和65.9%。医学.全在线www.lindalemus.com二者的副作用发生率分别为6.0%和6.4%。 对153例患者,服用本品200~600mg/d,连续28天,临床有效率:胆道感染为95%,急性乳腺炎100%,伤口感染80%,其他皮肤感染80%. | |