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| 本品为HIV融合抑制药，为HIV-1跨膜融合蛋白GP41内高度保守序列衍生而来的一种合成肽类物质，可防止病毒融合及进入细胞内。本品可与病毒包膜糖蛋白的GP4l亚单位上的第一个七次重复序列(HRl)相结合。以阻止病毒与细胞膜融合所必需的构象改变。体外实验表明，本品可抑制HIV-1的活性(80ng/ml即可抑制其传染性)，使HIV-1复制降低。 | |
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| 本品皮下给药后在4～8h达血药浓度峰值，药时曲线下面积约48.7μg·h/ml。静脉给药可在2周内达峰值效应。皮下给药的生物利用度为84.3%。淋巴液中本品浓度可与血药浓度相近。本品蛋白结合率为92%，主要与白蛋白结合，分布容积为5.5L。在肝脏代谢，总体清除率为30.6ml/(kg·h)，消除半衰期为3.8h。 | |
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| 1．肝、肾功能不全者慎用。2．6岁以下儿童用药的安全性及有效性尚未确定。3．尚不清楚本品是否可透过胎盘，妊娠安全性分级为B级。4．尚不清楚本品是否分泌入乳汁。5．本品皮下注射可选择上臂、大腿前面、腹部等处。每次应选择不同的注射部位。不可注入瘢痕组织、痣、淤伤、脐部或已经发生注射反应的部位。6．用药前后及用药时应当检查或监测血浆HIV-RNA(病毒负荷)、CD4淋巴细胞计数。7．15～30℃保存。 | |
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| 1．精神神经系统：失眠、焦虑、周围神经病变、疲乏。有治疗期间出现格林-巴利综合征及第六对脑神经麻痹的报道，也有因抑郁而停止治疗的报道。2．代谢/内分泌系统：本品可能引起血糖升高，但无显著临床意义。3．呼吸系统：使用本品细菌性肺炎的发生率增加，尤其是原有CD4淋巴细胞计数低、病毒负荷高、吸烟、静脉吸毒、肺疾病史者。医学全.在线www.lindalemus.com4．肌肉骨骼系统：肌痛。5．泌尿生殖系统：有发生肾功能不全及肾衰竭的报道。6．胃肠道：食欲缺乏、胰腺炎、腹泻、恶心。7．血液：有嗜酸性粒细胞增多，血小板、中性粒细胞减少的报道。8．皮肤：98%的患者出现注射部位反应(包括疼痛、红斑、硬结、结节、囊肿等)，其中49.7%为轻度疼痛，41.7%为中度疼痛，不影响日常活动，8.7%需止痛治疗或者影响日常活动，因此停药的患者不到3%。9．眼结膜炎。10．其他鼻窦炎、单纯性疱疹、皮肤乳头状瘤、流行性感冒、淋巴结病变、脓毒症。有用药后出现耐药性的报道。 | |
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| 皮下给药。HIV感染清除率：每次90mg，每日2次。肌酐大于35ml/min者，本品清除不受影响，无需调整剂量。6岁以上儿童，每次2mg/kg(不超过90mg)，每日2次。 | |
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