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| 本药为鸟嘌呤核苷类似物，在体内经磷酸化后转化为具有活性的三磷酸盐形式，可抑制乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶和逆转录酶。主要通过抑制HBV-DNA多聚酶的启动、抑制前基因组信使RNA的负链逆转录、抑制HBV-DNA正链的合成，从而抑制HBV复制。本药的作用机制与其他核苷类似物基本相同(除抑制HBV-DNA多聚酶的启动外)。 | |
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| 本药口服吸收后，达峰时间为0.5～1.5h，口服0.5mg、1mg后，血药峰浓度分别为42ng/ml和8.2ng/ml。单剂口服的曲线下面积为27.9(ng·h)/ml。食物可减少本药的吸收。片剂(相对于口服溶液)的生物利用度为100%。药物吸收后广泛分布于各组织。血浆蛋白结合率约13%。62%～73%以原形经肾排泄，半衰期β相约128～149h。 | |
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| 治疗病毒复制活跃、丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性乙型肝炎。 | |
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| 1.慎用：(1)接受肝移植者。(2)脂肪性肝肿大者。(3)肾功能损害者(肌酐清除率＜50ml/min)。(4)乳酸性酸中毒者。2.药物对儿童的影响：16岁以下患儿用药的安全性和有效性尚未建立。医学全在/线www.lindalemus.com3.药物对妊娠的影响：孕妇用药应权衡利弊。国外资料动物研究显示，本药有致畸性或胚胎毒性，但尚无妇女的对照研究。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。4.药物对哺乳的影响：动物(大鼠)试验，本药可泌入乳汁，但缺乏人类的安全性资料，不推荐哺乳妇女使用。5.用药前后及用药时应当检查或监测：(1)用药期间及停止治疗后的几个月内，应严密监测肝功能(可能出现严重的乙型肝炎急性加重)。(2)对曾用过或正在使用可影响肾功能的免疫抑制药(如环孢素或他克莫司)的肝移植患者，治疗前和治疗期间均应监测肾功能。6.本药不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性，故用药同时仍需采取适当防护措施干预疾病传播。7.给予本药的最佳时间与长期治疗结果(如肝硬化、肝癌)的关系目前尚不明确。8.目前尚无本药过量的报道。健康人群单次口服40mg或多次给药(一日20mg，连续14日)后，未观察到不良发生增多。如发生药物过量，须监测患者毒性指标，必要时给予支持治疗。 | |
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| 1.中枢神经系统：可见头痛(2%～4%)，头晕、嗜睡、失眠的发生率小于1%。2.代谢/内分泌系统：(1)可见高血糖症、空腹血糖升高、糖尿、脂酶及淀粉酶升高。(2)单用核苷类药或与其他抗逆转录病毒药联用时，有乳酸性酸中毒(包括死亡病例)的报道。3.血液：可见白蛋白、血小板降低。4胃肠道：(1)恶心、呕吐、消化不良、腹泻的发生率小于1%。ALT、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高。此外，常见的不良反应包括轻至中度腹痛、腹部不适、肝区不适等。医.学全在线www.lindalemus.com(2)单用核苷类药或与其他抗逆转录病毒药联用时，有重度脂肪性肝肿大(包括死亡病例)的报道。5.泌尿生殖系统：可见血尿、血肌酸酐升高。6.肌肉骨骼系统：常见肌痛(多为轻至中度)。7.皮肤：常见风疹(多为轻至中度)。8.其他：可见疲劳(1%～3%)。 | |
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| 成人常规剂量：口服给药慢性乙型肝炎，一次0.5mg，一日1次，餐前或餐后至少2h空腹服用。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现耐药突变者，一次1mg，一日1次。肝功能不全时剂量：无需调整用量。老年人剂量：老年患者可能有肾功能减退，需减量；可根据肾功能调整剂量。透析时剂量：血液透析或非卧床持续性腹膜透析者，口服一次0.15mg，一日1次；对拉米夫定耐药者，口服一次0.3mg，一日1次。血液透析者应予血液透析后给药。儿童常规剂量：口服给药：慢性乙型肝炎：16岁以上者，同成人用法用量。肾功能不全时剂量：根据肌酐清除率调整剂量，推荐的调整方案参见成人肾功能不全时剂量。肝功能不全时剂量：无需调整剂量。透析时剂量：血液透析或非卧床持续性腹膜透析患者，应根据肾功能调整剂量。 | |
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| 1.本药与其他经肾清除或对肾功能有影响的药物之间的相互作用尚未研究，但本药主要经肾排泄，可能影响后两者的血药浓度，合用时应密切监测不良反应。2.本药与拉米夫定、阿德福韦、特诺福韦合用时，未发现各自的稳态药动学改变。3.本药代谢不依赖细胞色素P450系统，与细胞色素CYP450酶有关(抑制、诱导、底物等)的药物同服时，未见各自的药动学改变。医学全在/线www.lindalemus.com药物-食物相互作用：进食时服药，本药吸收降低，生物利用度下降。故不应进食时服药，也不应餐后立即服药。 | |
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