洛匹那韦/利托那韦

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洛匹那韦/利托那韦副作用;别名:Kaletra;洛匹那韦/利托那韦适应症:用于HIV感染和艾滋病治疗，亦可与其他抗逆转录病毒药物合用对抗成人和6个月以上儿童的HIV感染。;洛匹那韦/利托那韦药理学作用:本品的两种成分均可与HIV蛋白酶上的活性位点结合。继而破坏酶的正常功能，最终导致不成熟的无感染性的病毒体形成。本品的抗病毒活性完全由洛匹那韦产生，因为洛匹那韦是通过CYP3A代谢的，而利托那韦是CYP3A的强抑制剂，使洛匹那韦的代谢受到抑制，血药浓度得以上升，大大超过了多株HIV毒株的抑制浓度，包括耐其他蛋白酶抑制的毒株。不过，本品不能抑制HIV RNA.水平高、多种(＞5种)基因型耐药突变株或基线时高水平表型耐药毒株的HIV感染。

分类名称

一级分类：抗生素二级分类：抗病毒药三级分类：

药品英文名

Lopinavir/Ritonavir

药品别名

Kaletra

药物剂型

1.胶囊剂：每粒含洛匹那韦133.3mg，利托那韦33.3mg；2.口服液：每5ml含400mg/100mg。

药理作用

本品的两种成分均可与HIV蛋白酶上的活性位点结合。继而破坏酶的正常功能，最终导致不成熟的无感染性的病毒体形成。本品的抗病毒活性完全由洛匹那韦产生，因为洛匹那韦是通过CYP3A代谢的，而利托那韦是CYP3A的强抑制剂，使洛匹那韦的代谢受到抑制，血药浓度得以上升，大大超过了多株HIV毒株的抑制浓度，包括耐其他蛋白酶抑制的毒株。不过，本品不能抑制HIV RNA.水平高、多种(＞5种)基因型耐药突变株或基线时高水平表型耐药毒株的HIV感染。

药动学

与食物同服，可增加吸收量，提高其生物利用度。口服本品400mg/1OOmg，2次/d可使洛匹那韦血药浓度24小时保持恒定。本品可有效对抗耐利托那韦的HIV毒株，抗HIV蛋白的Ki为1.3pmol/L。

适应证

用于HIV感染和艾滋病治疗，亦可与其他抗逆转录病毒药物合用对抗成人和6个月以上儿童的HIV感染。医学/全在线www.lindalemus.com

禁忌证

1.对本品过敏者、孕妇和哺乳者禁用。2.肝功能不全者和血脂升高者慎用。

注意事项

1.已分离到对本品敏感度降低的病毒株。2.年龄＜6岁儿童尚未被列为用药对象。

不良反应

1.最常见的不良反应有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、无力、头痛、失眠和皮疹。2.可致血清转氨酶、甘油三酯、总胆固醇升高。3.有报道指出可引起致死性胰腺炎和血友病患者出血。4.临床研究中，1/4用药者可出现致命的实验检测异常。

用法用量

1.胶囊剂：成人3粒，2次/d，与食物同服。医.学全在线www.lindalemus.com2.口服液：成人5ml，2次/d。3.已经使用本品治疗过的病人如进一步与依发韦恩或萘韦拉平合用时，剂量为2次/d，每次4粒或6.5ml。当疑及病毒对本品已有耐药而与以上两药合用时，剂量应加至533mg/133mg。4.儿童按体重给药，体重7～15kg者给12mg/kg，15～40kg给10mg/kg，每次最高不可超过400mg/100mg。

药物相应作用

1.本品为CYP3A的强抑制剂，对CYV2D6亦有较低程度的抑制作用，凡通过这些酶代谢的药物，都会出现血药浓度升高，不良反应增多。因此，禁与氟卡尼、普罗帕酮、阿司咪唑、特非那定、麦角新碱、麦角胺、甲麦角新碱、西沙必利、匹莫齐特、咪达唑仑、三唑仑、洛伐他汀、辛伐他汀合用。本品还会提升西地那非、克拉霉素、硝苯地平、利福布汀的血药浓度。2.长期用药可能诱导CYP3A4。3.可降低以雌激素为基本药的口服避孕药和美沙酮的血药浓度。医学全.在线www.lindalemus.com4.利福平或金丝桃制剂会降低本品疗效。

专家点评

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