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咪克芬净、Fungard、Mycamine、FK-463 | |
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本品为棘白菌素类广谱抗真菌药,对念珠菌属、曲菌属具有广泛抗真菌作用,对耐氟康唑与依曲康唑的念珠菌亦有作用。通过抑制真菌细胞壁的β-D-葡聚糖的合成发挥抗真菌作用。对临床分离的多种假丝酵母及曲霉有较强的杀灭作用,但对新型隐球菌无效。本品对念球菌属和曲霉菌属的抗菌谱较宽,各种真菌对本品的敏感性顺序为:白色假丝酵母>平滑假丝酵母>热带假丝酵母>葡萄牙假丝酵母>克鲁丝化假丝酵母>近平滑假丝酵母。本品与两性霉素B联合给药,可以显著增加药物对新型隐球酵母菌的抗菌活性,还可以使两性霉素B的抗菌谱增宽。 | |
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本品口服吸收差(约3%),仅能静脉给药。单剂量及多剂量连续8天给正常兔静注0.5mg/kg、1mg/kg、2mg/kg后的药动学结果表明,本品的体内过程符合线性动力学,在上述剂量下,其血药峰浓度超过体外最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)值。FK-463的体内半衰期(t1/2)为3h,上述三个剂量的药时曲线下面积(AIJC0~24h)分别为(5.66±0.42)μg·h/ml、(13.43±12.53)μg·h/ml、(22.94±2.28)μg·h/ml。医学全/在线www.lindalemus.com本品的组织分布有其特点:在血浆峰浓度(Cmax)为(10.29±2.20)μg/ml时,在肺中的分布最多;而当Cmax为(17.20±0.15)μg/ml和(19.67±2.74)μg/ml时,则分别在肝和脾、肾等器官中分布最多。 | |
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本品用于对其他抗真菌药不能耐受或已产生耐药菌的真菌感染患者,以及预防造血干细胞移植患者的真菌感染,治疗消化道念珠菌病。 | |
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1.慎用:尚不知本品是否经乳汁分泌,哺乳期妇女慎用。本品生殖毒性分级为C。孕妇慎用。2.儿童用药安全性尚未评价。3.进行性肾功能异常患者在使用本品期间应监测肾功能。4.本品可溶于5% 葡萄糖注射液或生理盐水。医学全/在线 www.lindalemus.com5.本品不能静注。6.15~30℃贮藏。 | |
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本品耐受性良好,常见的不良反应是肝脏和肾功能改变。有报道在接受本品50~150mg/d治疗后,可能出现与组胺相关的不良反应症状:皮疹、瘙痒、面部肿胀、血管扩张和注射部位反应(包括静脉炎和血栓性静脉炎)。个别病例表现为过敏和超敏反应(包括休克)、严重溶血和溶血性贫血。 | |
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静滴。治疗消化道念珠菌病:每日150mg,疗程10~30天。预防造血干细胞移植患者的真菌感染:每日50mg,平均疗程19天。 | |
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本品可使西罗莫司的AUC增加21%,Cmax没有明显变化;可使硝苯地平的AUC、Cmax分别增加18%和42%。医学全/在线www.lindalemus.com以上药物合用时应监测西罗莫司、硝苯地平的血药浓度,使用剂量应降低。 | |
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