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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:联磺甲氧苄啶的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

联磺甲氧苄啶

联磺甲氧苄啶副作用;别名:;联磺甲氧苄啶适应症:主要用于对本品敏感的细菌所致的尿路感染、肠道感染、成人慢性支气管炎急性发作、急性中耳炎等。;联磺甲氧苄啶药理学作用:
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:磺胺类 三级分类: 
 药品英文名
Sulfamethoxazole Sulfadiazine and trimethoprim
 药品别名
 药物剂型
片剂:每片含磺胺甲噁唑200mg,磺胺嘧啶200mg,甲氧苄啶80mg。
 药理作用
 药动学
本品口服后自胃肠道吸收,广泛分布于全身组织和体液。易透过血脑屏障和胎盘屏障。本品主要经肾代谢。
 适应证
主要用于对本品敏感的细菌所致的尿路感染、肠道感染、成人慢性支气管炎急性发作、急性中耳炎等。
 禁忌证
1.对磺胺类药物过敏者禁用。2.由于本品阻止叶酸的代谢,加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏,所以该病患者禁用本品。
 注意事项
1.老年患者应用磺胺药时发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。2.由于磺胺类药物可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生儿及两个月以下婴儿的应用属禁忌。3.磺胺类药物可穿过血-胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。4.磺胺类药物可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%,药物可能对婴儿产生影响;磺胺类药物在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女暂停应用本品。5.磺胺血药浓度不应超过200μg/ml,超过此浓度,不良反应发生率增高,毒性增强。过量短期服用本品会出现食欲不振、腹痛、恶心、呕吐、头晕、头痛嗜睡、神志不清、精神低沉、发热血尿、结晶尿、血液疾病、黄疸、骨髓抑制等。长期过量服用本品会引起骨髓抑制,造成血小板、白细胞的减少和巨幼红细胞性贫血。6.有肝功能损害患者宜避免磺胺类药物的全身应用,肾功能减退患者不宜应用本品。7.(1)交叉过敏反应。对一种磺胺类药物呈现过敏的患者对其他磺胺类药物也可能过敏。(2)对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺类药物亦可过敏。(3)用药期间须注意:血常规检查,对疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药的患者尤为重要。治疗中定期尿液检查(每2~3天查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。肝、肾功能检查。(4)一次服用本品时应饮用足量水分。医学全在.线www.lindalemus.com服用期间也应保持充足进水量,使成人尿量每天至少维持在1200ml以上。如应用本品疗程长,剂量大时除多饮水外宜同服碳酸氢钠。(5)严重感染者应测定血药浓度,对大多数感染疾患者游离磺胺浓度达50~150μg/ml(严重感染120~15μg/ml)可有效。(6)不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程,以防蓄积中毒。(7)由于本品能抑制大肠杆菌的生长,妨碍B族维生素在肠内的合成,故使用本品超过一周以上者,应同时给予维生素B以预防其缺乏。(8)如因服用本品引起叶酸缺乏时,可同时服用叶酸制剂,后者并不干扰TMP的抗菌活性,因细菌并不能利用已合成的叶酸,如有骨髓抑制征象发生,应即停用本品,并给予叶酸3~6mg肌注,一天1次,使用2天或根据需要用药至造血功能恢复正常,对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程。
 不良反应
1.过敏反应较为常见。可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。偶见过敏性休克。2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症,偶可发生再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热和出血倾向。3.溶血性贫血及血红蛋白尿。这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺类药物后易于发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于本品与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸,偶可发生核黄疸。5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿;偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等。一般症状轻微,不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎,此时需停药。8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。9.中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感,一旦出现均需立即停药。10.由于TMP对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应,可出现白细胞减少,血小板减少或高铁血红蛋白性贫血。医学全.在线www.lindalemus.com一般白细胞及血小板减少系轻度。11.偶可发生无菌性脑膜炎,有头痛、颈项强直、恶心等表现。
 用法用量
口服,成人常用量为一次2片,一天2次,首次剂量加倍。慢性支气管炎急性发作疗程至少10~14天;尿路感染疗程7~10天;细菌性痢疾5~7天;急性中耳炎10天。
 药物相应作用
1.合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。2.不能与对氨基苯甲酸合用,对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取,两者相互拮抗。3.下列药物与本品同用时,本品可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或发生毒性反应,因此当这些药物与本品同时应用,或在应用本品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤苯妥英钠和硫喷妥钠。4.与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如白细胞、血小板减少等,如确有指征需两药同用时,应严密观察可能发生的毒性反应。5.与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减少,并增加经期外出血的机会。6.与溶栓药物合用时,可能增大其潜在的不良反应。7.与肝毒性药物合用时,可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。8.与光敏药物合用时,可能发生光敏作用相加。9.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。10.不宜与乌洛托品合用,因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与本品形成不溶性沉淀物。使发生结晶尿的危险性增加。11.本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,当两者同用时可增强保泰松的作用。12.磺吡酮(Sulfinpyrazone)与本品合用时可减少后者自肾小管的分泌,其血药浓度升高且持久,从而产生毒性反应,因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。当磺吡酮疗程较长时,对本品的血药浓度宜进行监测,有助于剂量的调整,保证安全用药。13.本品可抑制华法林的代谢而增强其抗凝作用。14.本品与环孢素合用可增加肾毒性。15.利福平与本品合用时,可明显使本品中的TMP清除增加和血清半衰期缩短。16.不宜与抗肿瘤药、2,4-二氨基嘧啶类药物合用,也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品,因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。17.不宜与氨苯砜合用,因氨苯砜与本品中的TMP合用两者血药浓度均可升高,氨苯砜浓度的升高使不良反应增多且加重,尤其是高铁血红蛋白血症的发生。医学.全在线www.lindalemus.com18.避免与青霉素类药物合用,因为本品有可能干扰此类药物的杀菌作用。
 专家点评
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