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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:蒿甲醚/苯芴醇的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

蒿甲醚/苯芴醇

蒿甲醚/苯芴醇副作用;别名:蒿甲醚与苯芴醇复合制剂、 RiametTM;蒿甲醚/苯芴醇适应症:主要用于治疗脑型疟疾(恶性疟疾),尤其适用于抗氯喹虫株所致的脑型疟疾(恶性疟疾)的治疗。;蒿甲醚/苯芴醇药理学作用:蒿甲醚在疟原虫的消化泡中形成烷基化的自由基,通过阻止有毒的血红素部分聚合为惰性的多聚血红蛋白而引起疟原虫的死亡。蒿甲醚为迅速作用的药物,对氯喹耐药的疟原虫有效。单剂使用时,迅速减少寄生虫,但复发率高。苯芴醇通过与血红素作用而产生抗疟活性。它与甲氟喹和卤泛群有结构上的相似性,表明有强的交叉耐药性。两个药物混合使用则降低了寄生虫耐药的发展。本品对疟原虫的作用是通过迅速杀死配子的作用来破坏疟原虫的繁殖循环,从而阻止疾病的发展和减少其传播。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:抗寄生虫药 三级分类: 
 药品英文名
Co-Artemether and Lumefantrine
 药品别名
蒿甲醚与苯芴醇复合制剂、 RiametTM
 药物剂型
片剂,胶囊剂:含蒿甲醚20mg和苯芴醇120mg。
 药理作用
蒿甲醚在疟原虫的消化泡中形成烷基化的自由基,通过阻止有毒的血红素部分聚合为惰性的多聚血红蛋白而引起疟原虫的死亡。蒿甲醚为迅速作用的药物,对氯喹耐药的疟原虫有效。单剂使用时,迅速减少寄生虫,但复发率高。苯芴醇通过与血红素作用而产生抗疟活性。它与甲氟喹和卤泛群有结构上的相似性,表明有强的交叉耐药性。医学/全在线www.lindalemus.com两个药物混合使用则降低了寄生虫耐药的发展。本品对疟原虫的作用是通过迅速杀死配子的作用来破坏疟原虫的繁殖循环,从而阻止疾病的发展和减少其传播。
 药动学
蒿甲醚吸收迅速,口服生物利用度相当低(约为30%),但可通过富含脂肪的食物来增加。在体内经细胞色素P4503A4迅速转化为二氢青蒿素,蒿甲醚和其活性代谢物的峰浓度分别在消化后1.8小时和1.2小时后达到,各自的消除半衰期为0.84小时和0.43小时。口服苯芴醇具有可变的生物利用度,当进食富含脂肪的食物后明显增加。血浓峰值经6~8小时后达到,且消除的半衰期长,大约为4~5天。医学全在.线www.lindalemus.com
 适应证
主要用于治疗脑型疟疾(恶性疟疾),尤其适用于抗氯喹虫株所致的脑型疟疾(恶性疟疾)的治疗。
 禁忌证
 注意事项
心脏病和肾脏病患者慎用。恶性疟患者在症状控制后即可用磷酸伯喹杀灭配子体。
 不良反应
临床观察未见明显不良反应,少数病人可出现心电图Q-T间期一过性轻度延长。
 用法用量
口服,成人第1日8粒,第2,3,4日各服4粒。小儿每日按体重8mg/kg,连服4日,首剂加倍,首剂最大用量不超过0.6g。医学/全在线www.lindalemus.com
 药物相应作用
 专家点评
本品为强效抗疟疾药物蒿甲醚与苯芴醇复合制剂,适用于抗氯喹虫株等耐药菌株所致的恶性疟疾的治疗。疗效大于单种药物对于耐药菌感染的治疗效果,但对非耐药菌感染无明显特殊治疗意义。
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