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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文:司莫司汀的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

司莫司汀

司莫司汀副作用;别名:甲环亚硝脲、甲基氯乙环己亚硝脲、Methyl-CCNU、Me-CCNU、M-CCNU;司莫司汀适应症:1.肺癌、恶性黑素瘤、恶性淋巴瘤、胃癌、肠癌、原发性肝癌等多种实体瘤。2.脑瘤及转移性脑肿瘤。;司莫司汀药理学作用:M-CCNU是CCNU的衍生物,为亚硝脲类抗瘤谱较广的药物。其作用机制与CCNU相似,属细胞周期非特异性药物。具有疗效较好,毒性作用较BCNU、CCNU低,口服吸收迅速,脂溶性大,能通过血-脑脊液屏障等优点。体内以肝、胃、肺、肠中分布浓度较高。M-CCNU与一般烷化剂无交叉耐药性,亦可与5-氟尿嘧啶注射剂联用。
 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:烷化剂 三级分类: 
 药品英文名
Semustine
 药品别名
甲环亚硝脲、甲基氯乙环己亚硝脲、Methyl-CCNU、Me-CCNU、M-CCNU
 药物剂型
胶囊:10mg,50mg,100mg。
 药理作用
M-CCNU是CCNU的衍生物,为亚硝脲类抗瘤谱较广的药物。其作用机制与CCNU相似,属细胞周期非特异性药物。具有疗效较好,毒性作用较BCNU、CCNU低,口服吸收迅速,脂溶性大,能通过血-脑脊液屏障等优点。体内以肝、胃、肺、肠中分布浓度较高。M-CCNU与一般烷化剂无交叉耐药性,亦可与5-氟尿嘧啶注射剂联用。
 药动学
口服吸收迅速,tmax为1~6h。代谢迅速,在血浆及尿内测不到药物原形。60%的药物在48h以后以代谢产物的形式从尿中排出,也经胆汁、粪便及呼气时随二氧化碳排出。医学全在/线www.lindalemus.com由于药物分子量小及高脂溶性,故易透过血-脑脊液屏障,服药30min后脑脊液的药物水平为血浆的15%~30%。
 适应证
1.肺癌恶性黑素瘤恶性淋巴瘤胃癌、肠癌、原发性肝癌等多种实体瘤。2.脑瘤及转移性脑肿瘤。
 禁忌证
肝、肾功能不全者禁用。
 注意事项
用药期间需严格检查血象,并采用支持治疗,以利于骨髓功能恢复。
 不良反应
1.骨髓抑制:为迟发性,血小板减少在口服药物后4~8周发生。白细胞及红细胞减少通常较血小板减少出现得晚,4~10周恢复。由于骨髓抑制可能是累积性的,故有人建议第2次及第3次的剂量可减少30%~50%。2.胃肠道反应:恶心及呕吐通常在用药的4~6h出现,可同服镇静剂或应用止吐药物。医学全在.线www.lindalemus.com对肝、肾功能也有一定影响。肝、肾功能不全者禁用。3.其他:倦怠、乏力、轻度脱发。
 用法用量
口服:100~200mg/m2,每6~8周1次,2~3次为1个疗程。严重的肝损伤、造血功能不佳时应减量。
 药物相应作用
1.与氯霉素氨基比林、磺胺类药合用,可加重骨髓抑制。2.与皮质激素合用,可加重免疫抑制。
 专家点评
对肺癌、恶性黑色素瘤、恶性淋巴瘤、胃癌、肠癌、肝癌等多种实体瘤均有一定疗效。M-CCNU可与其他抗癌药物联合应用。医学全/在线www.lindalemus.com如MMF方案,对晚期胰腺癌有效率可达57.2%。目前多用于胃癌、肠癌疗效较好,用药时应检查血象,注意骨髓的延迟毒性。
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