网站首页
开云app安装不了怎么办
药师
护士
卫生资格
高级职称
住院医师
畜牧兽医
医学考研
医学论文
医学会议
开云app安装
网校
论坛
招聘
最新更新
网站地图
您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文:洛莫司汀的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

洛莫司汀

洛莫司汀副作用;别名:氯乙环已亚硝脲;洛莫司汀适应症:1.对脑部原发肿瘤(如成胶质肿瘤)和转移性脑瘤、多发性骨髓瘤、肺癌、肾细胞癌、黑色素瘤、乳腺癌、淋巴肉瘤、睾丸肿瘤、前列腺癌、胃肠道肿瘤、各种鳞状细胞癌以及霍奇金病等有效。2.对急性白血病脑转移亦有效;对坏死性肉芽肿疗效显著。;洛莫司汀药理学作用:本品进入体内后,从氨甲酰胺键处断裂为两部分,一部分为氯乙胺,将氯解离,形成乙烯正碳离子(CH2=CH+),发挥烷化作用,使DNA断裂,抑制核酸及蛋白质合成;另一部分为氨甲酰基部分可转化为异氟酸酯,或转化为氨甲酸与蛋白质,特别是其中的赖氨酸末端氨基等发挥氨甲酰化作用,此作用主要与骨髓抑制有关,另外氨甲酰化作用可破坏某些酶蛋白而起抗肿瘤作用。卡莫司汀烷化DNA和RNA,抑制DNA和RNA合成,为细胞周期非特异性药物,处于G1→S期边界或S早期的细胞对之最敏感,对G2期抑制作用强于卡莫司汀。本品与一般烷化剂无交叉耐药,与长春新碱、甲基苄肼(PCZ)及抗代谢剂亦无交叉耐药,但与卡莫司汀呈交叉耐药。
 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:烷化剂 三级分类: 
 药品英文名
Lomustine
 药品别名
氯乙环已亚硝脲
 药物剂型
胶囊:每粒10mg,40mg,50mg,100mg。
 药理作用
本品进入体内后,从氨甲酰胺键处断裂为两部分,一部分为氯乙胺,将氯解离,形成乙烯正碳离子(CH2=CH+),发挥烷化作用,使DNA断裂,抑制核酸及蛋白质合成;另一部分为氨甲酰基部分可转化为异氟酸酯,或转化为氨甲酸与蛋白质,特别是其中的赖氨酸末端氨基等发挥氨甲酰化作用,此作用主要与骨髓抑制有关,另外氨甲酰化作用可破坏某些酶蛋白而起抗肿瘤作用。卡莫司汀烷化DNA和RNA,抑制DNA和RNA合成,为细胞周期非特异性药物,处于G1→S期边界或S早期的细胞对之最敏感,对G2期抑制作用强于卡莫司汀。本品与一般烷化剂无交叉耐药,与长春新碱、甲基苄肼(PCZ)及抗代谢剂亦无交叉耐药,但与卡莫司汀呈交叉耐药。
 药动学
本品口服后可从胃肠道吸收,并迅速被代谢。一次口服后6h可达血药峰值。代谢物具有较长的半衰期(16~48h)。具有活性的代谢物迅速透过血脑屏障,CSF中的药物浓度高于血药浓度。约有50%用量的代谢物于24h内随尿排出,4天内可排出75%。
 适应证
1.对脑部原发肿瘤(如成胶质肿瘤)和转移性脑瘤、多发性骨髓瘤肺癌、肾细胞癌、黑色素瘤、乳腺癌、淋巴肉瘤、睾丸肿瘤前列腺癌、胃肠道肿瘤、各种鳞状细胞癌以及霍奇金病等有效。2.对急性白血病脑转移亦有效;对坏死性肉芽肿疗效显著。
 禁忌证
孕妇、哺乳期妇女禁用。医学全/在线www.lindalemus.com有感染、放疗史、化疗史、肝肾功能不全及骨髓抑制患者、有溃疡病或食管静脉曲张患者慎用。
 注意事项
1.用药期间应定期检查血常规及肝、肾功能,两次时间间隔不得少于6周。2.因本品胃肠道反应较重,曾主张晚9时或睡前服药以减轻反应,预先服镇静剂,止吐剂。但为防止窒息死亡,目前认为白天给药较为安全。3.使用过量(一次服用量超过400mg),由于2~3h后可能出现严重恶心、呕吐抽搐、痉挛及神志不清,可以预先给予镇静剂或止吐剂以减轻症状。4.感染患者应先治疗感染。本品为黄色结晶性粉末,无臭;几乎不溶于水,溶于无水乙醇,易溶于氯仿,遇热不稳定。本品宜置冰箱密闭,避光保存;运送时需装在冰盒中。
 不良反应
1.骨髓抑制:起迟发性及潜在蓄积性抑制作用。血小板减少在26~34天时达到最低点,持续6~10天。白细胞减少在41~46天时达到最低点,持续9~14天。2.胃肠道反应:主要表现为恶心及呕吐,常在给药后2~6h出现,24h内即可缓解。医学.全在线www.lindalemus.com3.神经系统毒性:偶见神经错乱、嗜睡及共济失调。4.其他毒性:包括口炎、脱发及肝功能障碍,但一般不严重。
 用法用量
口服:成人每次100~130mg/m2,或3.5mg/kg,一般200~400 mg/次,每隔6~8周服药1次,3次为1个疗程;或75mg/m2,每3周1次,成人累积量不宜超过1000mg/m2,以防止肺及肾毒性的发生。小儿每次80~100 mg/m2,每6~8周1次。视血常规情况再用第2次,一般用4次左右。剂量调整:根据血常规调整剂量;特别注意如发现迟发性骨髓抑制,应减少剂量。
 药物相应作用
应用本品时尽量避免同时使用其他引起骨髓抑制及胃肠道反应较重的药物。
 专家点评
本品抗癌作用与化学特性类似卡莫司汀,但比卡莫司汀更具高的脂溶性。因其有强大的脂溶性,故能通过血脑屏障。本品与一般烷化剂无交叉耐药性。但与卡莫司汀有交叉耐药性,对霍奇金病的疗效比卡莫司汀优越,但对脑瘤疗效不及卡莫司汀,对肺癌和胃肠道癌有一定疗效。本品系口服给药,适于门诊病人服用。医学/全在线www.lindalemus.com
...
  • 上一篇文章:
  • 下一篇文章:
  • 关于我们 - 联系我们 -版权申明 -诚聘英才 - 网站地图 - 医学论坛 - 医学博客 - 网络课程 - 帮助
    医学全在线 版权所有© CopyRight 2006-2010,
    皖ICP备06007007号
    百度大联盟认证绿色会员可信网站 中网验证
    Baidu
    map