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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文:卡莫司汀的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

卡莫司汀

卡莫司汀副作用;别名:卡氮芥、亚硝脲氮芥、氯乙亚硝脲、卡莫斯汀、卡莫司丁、bis-Chloro-nitrosourea、BCNU、BiCNU;卡莫司汀适应症:1.霍奇金病及急性白血病。2.原发性脑瘤、转移性脑瘤、脑膜性白血病,可与DTIC、VCR并用治疗恶性黑素瘤。3.肺癌、乳腺癌、头颈部癌、睾丸肿瘤、多发性骨髓瘤、前列腺癌。;卡莫司汀药理学作用:本品为氯乙胺亚硝基脲类抗肿瘤药物。其作用特点为抗瘤谱广,显效快,脂溶性高,与其他烷化剂产生不完全的交叉抗药性。在体内能与DNA起烷化作用。阻止DNA修复,改变RNA和蛋白质结构,对增殖细胞各期均有作用,非增殖细胞对BCNU不敏感,为细胞周期非特异性药物。
 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:烷化剂 三级分类: 
 药品英文名
Carmustine
 药品别名
氮芥、亚硝脲氮芥、氯乙亚硝脲、卡莫斯汀、卡莫司丁、bis-Chloro-nitrosourea、BCNU、BiCNU
 药物剂型
1.注射剂:125mg(2ml);2.注射剂(粉):100mg。
 药理作用
本品为氯乙胺亚硝基脲类抗肿瘤药物。其作用特点为抗瘤谱广,显效快,脂溶性高,与其他烷化剂产生不完全的交叉抗药性。在体内能与DNA起烷化作用。阻止DNA修复,改变RNA和蛋白质结构,对增殖细胞各期均有作用,非增殖细胞对BCNU不敏感,为细胞周期非特异性药物。
 药动学
口服吸收迅速,但仅在静脉注射时有效。组织摄取及代谢十分迅速,血浆中不能找到药物原形。化学半衰期5min,体内生物学半衰期为15~30min。代谢产物仍有抗癌作用,与蛋白质结合后缓慢释放,作用持久并产生延缓性毒性。代谢产物主要由肾脏排泄,在24h大约有80%的药物经尿排泄。可通过血-脑脊液屏障,脑脊液浓度约为血浆浓度的50%以上。
 适应证
1.霍奇金病及急性白血病。2.原发性脑瘤、转移性脑瘤、脑膜性白血病,可与DTIC、VCR并用治疗恶性黑素瘤。医学全/在线www.lindalemus.com3.肺癌乳腺癌、头颈部癌、睾丸肿瘤多发性骨髓瘤前列腺癌
 禁忌证
对本品过敏者,白细胞、血小板减少者,红细胞减少史者,贫血患者以及小于5岁的儿童禁用。
 注意事项
1.孕妇及哺乳期妇女、老年人、骨髓抑制、感染者慎用。2.肝、肾功能不良者慎用。3.大剂量对肝脏、肾脏有毒性作用,注意保肝。4.肺部疾病患者慎用。
 不良反应
1.骨髓抑制:是剂量限制性毒性,表现为白细胞减少及有时发生严重的血小板减少,通常在给药后3~5周发生,持续1~3周,血象最低点在3~5周出现,缓解较其他烷化剂慢。2.胃肠道反应:严重的恶心、呕吐通常在用药后2h开始,持续4~6h,在用药前给予止吐剂可预防。3.大剂量时有肝、肾毒性。4.注射部位及肢体可立即出现烧灼感及静脉炎等。5.外用可出现红斑或遗留毛细血管扩张。
 用法用量
1.静脉滴注:100mg/m2,连用2~3天;或50~60mg/m2,每周1次,连用8周;或200mg/m2,每6~8周1次,均用生理盐水或5%葡萄糖注射剂200ml混匀静脉滴注。2.对皮肤损害可外用BCNU,还常用300mgBCNU溶于150ml95%乙醇内作为贮存液,用时取5ml储存液溶于60ml室温水中即可,每天外用1次。医学全.在线www.lindalemus.com3.亦可用白凡士林配成浓度为10~20mg/100g的油膏外用,每天1次,疗程总量不超过600mg。4.小儿用法:静脉滴注,2.5mg/kg,连用2~3天。
 药物相应作用
1.与西咪替丁合用可增强对骨髓的毒性。2.用药期间使用活疫苗,有发生全身性甚至致死性感染的风险。3.长期使用苯妥英的患者在加用本药后,苯妥英血药浓度降低,药效下降。
 专家点评
BCNU外用对蕈样肉芽肿早期有效,对Ⅰa-Ⅱ期患者缓解率可达55%~86%,尤适用于对氮芥过敏者,外用不良反应小。BCNU与达卡巴嗪(DTIC)、长春新碱(VCR)并用治疗恶性黑素瘤有较好疗效。对霍奇金病及急性白血病,疗效较好。对原发性脑瘤、转移性脑瘤、脑膜性白血病有一定缓解作用,缓解一般在用药后3~4周内出现。与DTIC、VCR并用治疗恶性黑色素瘤也有效。对肺癌、乳腺癌、头颈部癌、睾丸肿瘤、多发性骨髓瘤、前列腺癌有一定疗效。本品静脉注射后因脂溶性高,能通过血-脑脊液屏障,有相当部分进入脑脊液中。为脑原发瘤或转移瘤的常用药物。医.学全在线www.lindalemus.com
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