氟他胺

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氟他胺副作用;别名:缓退瘤、氟他米特、氟利坦、氟硝丁酰苯胺、氟硝胺、福至尔、Fugerel、Eulexin、Flutan;氟他胺适应症:前列腺癌，用于未经治疗或激素治疗无效或复发的患者。;氟他胺药理学作用:本品是一种非类固醇的雄激素拮抗剂，与雄激素竞争雄激素受体，阻滞细胞对雄激素的摄取，抑制雄激素与靶器官的结合。本品与雄激素受体结合后形成受体复合物，并进入细胞核内，与核蛋白结合，从而抑制肿瘤细胞生长。

分类名称

一级分类：抗肿瘤药物二级分类：激素类三级分类：

药品英文名

Flutamide

药品别名

缓退瘤、氟他米特、氟利坦、氟硝丁酰苯胺、氟硝胺、福至尔、Fugerel、Eulexin、Flutan

药物剂型

片剂：250mg。

药理作用

本品是一种非类固醇的雄激素拮抗剂，与雄激素竞争雄激素受体，阻滞细胞对雄激素的摄取，抑制雄激素与靶器官的结合。本品与雄激素受体结合后形成受体复合物，并进入细胞核内，与核蛋白结合，从而抑制肿瘤细胞生长。

药动学

用³H标记，口服本品每次250mg，每天3次，进入体内迅速吸收。主要代谢产物为2-羟化物，该羟化物具有与原药相当的抗激素活性，二者血清t_1/2为5～6h，投药后1h本品占血浆总放射活性的2.4%，其羟化物为22.9%。动物实验证明，口服本品后6h组织中药物浓度达峰值，以胃肠道、肝和肾脏浓度最高。原药及其主要代谢产物不在性器官(前列腺和睾丸)内聚集。医学全在/线www.lindalemus.com主要经尿排出。

适应证

前列腺癌，用于未经治疗或激素治疗无效或复发的患者。

禁忌证

1.过敏者禁用。2.严重肝脏损害者禁用。

注意事项

1.合并心血管病的患者慎用。2.长期用药者应定期复查肝功、精子数量、精神状态、皮肤改变等。

不良反应

1.男性乳房女性化、乳房触痛、溢乳，减量或停药后消失。医/学全在线www.lindalemus.com2.恶心、呕吐、腹泻、便秘，食欲增加少见。3.失眠、疲倦、乏力、头痛、头晕、视物模糊、口渴、抑制等症状偶见。4.精子数减少、性欲减退、淋巴水肿、狼疮样综合征、血尿、血栓、瘙痒、尿液变黑、持久性厌食、肝功能暂时性异常罕见。5.潜在性心血管影响，较己烯雌酚明显减轻。

用法用量

250mg，每天3次，口服。

药物相应作用

促性腺激素释放激素类似物如醋酸亮丙瑞林等可抑制睾酮分泌，与本药合用可增加疗效，与华法林合用可增加出血倾向。

专家点评

氟他胺为非类固醇类抗雄激素药物，用于晚期前列腺癌的治疗，疗效与己烯雌酚相当或略高。医/学全在线www.lindalemus.com配合睾丸切除应用疗效和生存率均有提高，可作为晚期前列腺癌姑息治疗的一线药物。

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