|
| 一级分类：抗肿瘤药物 二级分类：激素类 三级分类： | |
|
|
|
| 醋酸亮丙瑞林、亮脯瑞林、酰基辅氨酸、抑那通、利普安、Enantone、Leuprolide、LeuprorelinAcetate、Leuprorelinum | |
|
|
|
| 本药是下丘脑产生的促性腺激素释放激素激动剂(GnRH-a)，是由9个氨基酸构成的肽类，能与垂体内的特异性受体结合，降低垂体反应性，从而抑制性腺系统。亮丙瑞林促进黄体生成素(LH)释放的活性约为GnRH的20倍，对垂体-性腺功能的抑制作用也较GnRH强。应用亮丙瑞林初期会出现短暂的尿促卵泡素(FSH)、黄体生成素(LH)、雌激素或雄激素升高的现象，随之由于垂体的反应性降低，FSH、LH和雌激素或雄激素的分泌受到抑制(选择性药物垂体切除和药物性卵巢或睾丸去势作用)，从而对性激素依赖性疾病如前列腺癌、子宫内膜异位症等起到治疗作用。本品属于戈那瑞林同类物，而且具有类似的作用。持续给药时，对前列腺癌、性早熟子宫内膜异位和子宫平滑肌瘤可起到抑制性激素的作用，而在短暂给药时，则可使男性的睾酮和二氢睾酮以及绝经后女性雌酮和雌二醇短暂增加。 | |
|
| 本药醋酸盐口服无效，皮下或肌内注射吸收好。一次皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg，1～2天达血药浓度峰值。用于子宫内膜异位症时，皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg，每4周给药1次，共给药6次，血中原形药物的血药浓度约为0.2ng/ml。用于前列腺癌时，皮下给予醋酸亮丙瑞林3.75mg，每4周1次，共3次，血中稳态药物浓度在0.2～1.0ng/ml范围。醋酸亮丙瑞林在体内遇水分解，产生4种降解产物，通过泌尿系统排泄。皮下注射一次亮丙瑞林，28天后原形药物及代谢物的尿累积排泄率分别为2.9%和1.5%。 | |
|
|
|
| 1.对本药成分LH-RH及其衍生物有过敏史者。2.有性质不明的阴道出血者。3.孕妇及哺乳期妇女。 | |
|
| 1.慎用：(1)伴有或可能发展为脊髓压迫、输尿管梗阻的前列腺癌患者；(2)充血性心力衰竭或有心血管病史者；(3)需要限制钠盐摄入者；(4)有血栓栓塞者；(5)有骨质疏松史者；(6)高龄患者。2.用药初期由于高活性的LH-RH衍生物对垂体-性腺系统的刺激作用，使血中睾酮水平一过性增高，可使前列腺癌患者骨转移灶疼痛加剧，排尿困难或有脊髓压迫。故开始用药时应密切观察，出现症状时采取适当的措施。3.给药的第1周，应当住院并少活动。4.可能出现反应能力改变，用药患者应避免上街或操作机械。 | |
|
| 1.内分泌系统：发热、热感，有时出现颜面潮红、发汗、性欲减退、阳痿、女性化乳房、睾丸萎缩、会阴部不适感。2.肝脏毒性：LDH上升，有时AST、ALT、γ-GT、ALP上升。用药期间需密切观察。3.肌肉骨骼系统：有时出现骨疼痛，肩、腰、四肢疼痛，步行困难等。4.泌尿系统：尿潴留、尿频、血尿。5.循环系统：心电图异常、心胸比例增大等。医/学全在线www.lindalemus.com6.消化道反应：恶心、呕吐、食欲缺乏等。7.过敏反应：皮疹、瘙痒等。8.局部刺激：注射局部可出现硬结、疼痛、发红。9.其他：有时出现水肿、胸部压迫感、发冷、疲倦、耳鸣、听力减退、头部多毛、三酰甘油上升、尿酸升高、BUN升高等。动物实验发现，长期注射本品致大白鼠垂体良性腺肿。 | |
|
| 1.治疗晚期前列腺癌，常每天1次皮下注射1mg。也可皮下注射储存制剂，在英国，每月皮下或肌内注射1次3.75mg，或每3个月皮下注射1次11.25mg。在美国，肌内注射此种储存制剂，每月给予7.5mg，或每3个月22.5mg，每4个月30mg。先给予几天的抗雄激素(如环丙孕酮)，然后开始使用本品至少连用3周，以避免疾病突发的危险。2.治疗子宫内膜异位症和子宫平滑肌瘤，每月可皮下或肌内注射1次储存制剂3.75mg，或每3个月肌内注射1次11.25mg，治疗应在月经周期头5天内开始，针对子宫内膜异位症可持续用药6个月，由于子宫平滑肌瘤持续伴有贫血，应同时补铁3个月。用于子宫手术，可于手术前5～6周1次肌内注射储存制剂3.75mg。3.治疗中枢性性早熟，每4周根据体重肌内注射1次储存制剂0.3mg/kg，然后根据效应调整。 | |
|
|
|
| 研究证明注射亮丙瑞林3周后血中睾酮可降低至睾丸切除的水平(1.0ng/ml以下)，用药初期由于高活性LH-RH衍生物对垂体-性腺系统的刺激作用，使血中睾酮水平一过性增高，可使前列腺癌患者骨转移灶疼痛加剧，排尿困难或有脊髓压迫。故开始用药时应密切观察，出现症状时采取适当措施。医学全.在线www.lindalemus.com | |
