托瑞米芬

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托瑞米芬副作用;别名:氯三苯氧胺、托咪酚、氯他莫昔芬、法乐通、Fareston;托瑞米芬适应症:乳腺癌和子宫内膜癌。;托瑞米芬药理学作用:本品为非甾体类三苯乙烯的衍生物。其抗肿瘤作用机制除了与他莫昔芬一样竞争性地与乳腺癌细胞浆内的雌激素受体(ER)结合、阻止癌细胞增殖分化外，还能诱导转化具有肿瘤抑制作用的生长因子(β-TGF)的产生和通过癌细胞的基因调节诱导癌细胞的程序性死亡。体外实验显示，TOR具有很强的抑制ER阳性人乳腺癌细胞系(MCF-7及ZR-75-1)生长的作用，其抑制强度与药物浓度有关。它抗雌激素作用强，而类雌激素作用较轻，其抗雌激素作用与类雌激素作用的比值是TAM的4倍。此外，TOR在高剂量时(3μmol/L)还具有抗雌激素受体依赖性抗肿瘤作用的特点。

分类名称

一级分类：抗肿瘤药物二级分类：激素类三级分类：

药品英文名

Toremifene

药品别名

氯三苯氧胺、托咪酚、氯他莫昔芬、法乐通、Fareston

药物剂型

片剂：20mg，60mg。

药理作用

本品为非甾体类三苯乙烯的衍生物。其抗肿瘤作用机制除了与他莫昔芬一样竞争性地与乳腺癌细胞浆内的雌激素受体(ER)结合、阻止癌细胞增殖分化外，还能诱导转化具有肿瘤抑制作用的生长因子(β-TGF)的产生和通过癌细胞的基因调节诱导癌细胞的程序性死亡。体外实验显示，TOR具有很强的抑制ER阳性人乳腺癌细胞系(MCF-7及ZR-75-1)生长的作用，其抑制强度与药物浓度有关。它抗雌激素作用强，而类雌激素作用较轻，其抗雌激素作用与类雌激素作用的比值是TAM的4倍。此外，TOR在高剂量时(3μmol/L)还具有抗雌激素受体依赖性抗肿瘤作用的特点。医.学全在线www.lindalemus.com

药动学

口服吸收良好，tmax为2～4h，分布半衰期为4h，清除半衰期为5天。主要在肝内代谢转化，经胆汁、大便排出体外，只有小部分(＜10%)代谢产物从肾脏排出。

适应证

乳腺癌和子宫内膜癌。

禁忌证

有血栓栓塞病史者禁用。

注意事项

尚不明确。

不良反应

1.消化道反应：恶心、呕吐、腹部不适、厌食、腹泻、便秘、食欲增加等，多不严重。医学全在/线www.lindalemus.com2.内分泌症状：面部潮红、阴道排液、阴道出血、眩晕、失眠等。3.其他：偶有过敏、高钙血症、血栓栓塞、口痛、乳房痛、视力减弱、眼干、血小板及白细胞减少等。

用法用量

1.目前推荐一线治疗乳腺癌为60mg，每天1次，口服；2.二线、三线用量为每天200～240mg，1次或分次口服。

药物相应作用

1.与噻嗪类利尿剂、华法林类抗凝剂及癫痫药物有相互作用。2.能降低钙排泄。

专家点评

托瑞米芬为一新型抗雌激素类药物，作用机制与TAM相似，与TAM有交叉耐药性。医学.全在线www.lindalemus.com对乳腺癌的疗效与TAM相同或略高，但不良反应轻微，长期用药未发现类似于TAM所致的子宫内膜癌、增生性结节及视网膜改变等不良反应。使用较高剂量对乳腺癌疗效更好，已成为治疗乳腺癌的一线药物。

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