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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文:溴醋己烷雌酚的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

溴醋己烷雌酚

溴醋己烷雌酚副作用;别名:溴乙酰己烷雌酚、溴乙酰己烯雌酚、HL-286、Hexoestrol Dibromoacetate;溴醋己烷雌酚适应症:对前列腺癌和前列腺增生有效。;溴醋己烷雌酚药理学作用:HL-286为雌激素类药物己烷雌酚的衍生物,能降低体内的雄激素水平,可视为雄激素的拮抗剂,通过竞争性对抗而抑制癌细胞。
 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:激素类 三级分类: 
 药品英文名
Hexestrole Bromoacetate
 药品别名
溴乙酰己烷雌酚、溴乙酰己烯雌酚、HL-286、Hexoestrol Dibromoacetate
 药物剂型
片剂:10mg。
 药理作用
HL-286为雌激素类药物己烷雌酚的衍生物,能降低体内的雄激素水平,可视为雄激素的拮抗剂,通过竞争性对抗而抑制癌细胞。
 药动学
本品腹腔给药与口服给药同等有效。药物灌胃后从胃肠道吸收,并有肝肠循环作用,吸收较快,30min到达血液,药物3h达高峰,并维持12h。给用14C标记的化合物醋酸-1-14C己烷雌酚后,药物在荷瘤小鼠的组织中分布,以胃、肝、肾和肠的药物浓度为高,其次为肿瘤组织、脾和骨骼。在大鼠,除与小鼠分布相同外,还分布于子宫和卵巢等雌激素靶器官。小鼠口服HL-286的LD50>2000mg/kg。医.学全在线www.lindalemus.com
 适应证
前列腺癌和前列腺增生有效。
 禁忌证
对本品过敏者禁用。
 注意事项
参见己烷雌酚。
 不良反应
有乳房胀感、刺痛,乳房肿块,少数患者有胃部不适、食欲缺乏,偶有恶心、呕吐,皮肤瘙痒,减量或停药后即刻缓解或消失。
 用法用量
每次10~20mg,口服,每天3次。
 药物相应作用
尚不明确。
 专家点评
HL-286为国产治疗前列腺癌的有效药物,口服方便。医学全在/线www.lindalemus.com有效持续时间较长,副作用较小。HL-286于1971年用于临床,经上海市9家医院临床研究,证明本品对前列腺癌和前列腺肥大有较明显疗效。第一阶段治疗152例,其中前列腺癌78例,口服本品每次10mg,每天3次,严重者每次20mg。结果临床症状好转者69例(88.46%),其中12例尿潴留行耻骨上造瘘者,服药3个月后,可拔管自行排尿;50例肿块缩小(64.1%);骨转移灶好转13例;酸性磷酸酶下降至正常者6例。78例随访结果,生存达2年者42例,生存2年以上者36例。另74例为前列腺肥大症。第二阶段治疗75例,其中前列腺癌21例,结果有效9例,症状好转9例。医学全在/线www.lindalemus.com另54例为前列腺肥大症。
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